首页> 中国专利> 一种N4-(2,5-二甲氧基苯基)-嘧啶二胺类靶向DDR1抑制剂及其制备和应用

一种N4-(2,5-二甲氧基苯基)-嘧啶二胺类靶向DDR1抑制剂及其制备和应用

页面导航

摘要
著录项
相似文献

摘要

本发明公开了一种N4‑(2,5‑二甲氧基苯基)‑嘧啶二胺类靶向DDR1抑制剂及其制备方法与应用。本发明的N4‑(2,5‑二甲氧基苯基)‑嘧啶二胺类化合物表现出对3株DDR1高表达的细胞具有一定的抗肿瘤活性。根据抗肿瘤活性测试结果，化合物X 06在A549、A431和HCT116细胞中表现了优于先导药Yfq07的生物活性(IC50＝0.81～3.73μM)；DDR1激酶测试结果显示，在10μM浓度下X 06的DDR1激酶抑制率达64.6％，选择性较先导化合物Yfq07高出近3倍。

著录项

公开/公告号CN111777592A

专利类型发明专利
公开/公告日2020-10-16

原文格式PDF
申请/专利权人温州医科大学;
展开▼

申请/专利号CN202010575615.2
发明设计人叶发青;杜旭泽;方龙城;王悦暄;鲁颖;钱锦恒;王学宝;张园;谢自新;
展开▼

申请日2020-06-22
分类号C07D401/12(20060101);C07D403/12(20060101);C07D239/48(20060101);C07D413/12(20060101);A61P35/00(20060101);
代理机构33315 杭州知闲专利代理事务所(特殊普通合伙);
代理人张勋斌
地址 325036 浙江省温州市瓯海区东方南路38号温州市国家大学科技园孵化器
入库时间 2023-06-19 08:34:56

相似文献

专利
中文文献
外文文献

1. 一种N⁴-(2,5-二甲氧基苯基)-嘧啶二胺类靶向DDR1抑制剂及其制备和应用 [P] . 中国专利： CN111777592B . 2021.06.18
2. 一种N⁴-(3-甲氧基苯基)-嘧啶二胺类靶向DDR1抑制剂及其制备和应用 [P] . 中国专利： CN111793035B . 2021.06.18
3. A process for the preparation of novel therapeutically useful 5- (2,5-disubstituted phenyl) -1,3-dialkyl-1,6-dihydro-7H-pyrazolo 4,3-d pyrimidin-7-ones [P] . FI103509B1 . 1999-07-15

机译：一种制备新颖的治疗上有用的5-（2，5-二取代苯基）-1，3-二烷基-1，6-二氢-7H-吡唑并[4，3-d]嘧啶-7-的方法
4. A process for the preparation of novel therapeutically useful 5- (2,5-disubstituted phenyl) -1,3-dialkyl-1,6-dihydro-7H-pyrazolo 4,3-d pyrimidin-7-one. [P] . FI103509B . 1999-07-15

机译：一种制备新颖的治疗上有用的5-（2，5-二取代的苯基）-1，3-二烷基-1，6-二氢-7H-吡唑并[4，3-d]嘧啶-7-的方法。
5. A PROCESS FOR THE PREPARATION OF 9,10-DIMETHOXY-3-METHYL-2-(2',6'-DIMETHYL-4'-CARBOXYPHENYL)-IMINO-2,3,6,7-TETRAHYDRO-4H-PYRIMIDO(6,1-A)ISOQUINOLIN-4-ONE [P] . IN157279B . 1986-02-22

机译：一种9,10-二甲氧基-3-甲基-2-（2'，6'-二甲基-4'-羧苯基）-亚氨基-2,3,6,7-四氢-4H-嘧啶的制备方法（6 ，1-A）ISOQUINOLIN-4-ONE