高效低毒的抗菌肽衍生物及其在制备抗细菌感染药物中的应用

摘要

本发明公开了高效低毒的抗菌肽衍生物及其在制备抗细菌感染药物中的应用。本发明将GF‑17抗菌肽和SAAP‑148抗菌肽中除赖氨酸Lys和精氨酸Arg外的任意一个氨基酸残基替换为赖氨酸Lys，获得了两组细胞毒性低、治疗指数高、生物相容性好的新型抗菌肽衍生物。通过实验证明：与天然抗菌肽相比，本发明的新型抗菌肽衍生物对细菌有更高的选择性毒性，即它们具有与天然抗菌肽相同或更强的杀菌作用，且对人类的细胞毒性明显降低，对红细胞造成的影响极低。本发明的新型抗菌肽衍生物对革兰氏阳性菌或革兰氏阴性菌具有广谱的杀伤效应，可以用于治疗对抗生素耐药的革兰氏阳性菌或革兰氏阴性菌感染引起的疾病，具有良好的应用前景。