一种新型阿糖胞苷前药MA-Ara纳米组装体的制备方法及应用

摘要

本发明公开了一种新型阿糖胞苷前药纳米组装体制备方法和应用。本发明选取生物相容性的肉豆蔻酸为疏水材料，与阿糖胞苷共价结合，合成一种新型阿糖胞苷两亲性小分子前药肉豆蔻酸‑阿糖胞苷(MA‑Ara)，经纳米沉淀法，前药可在水中自组装形成纳米纤维聚集体，用水重新分散，可得到稳定性好的纳米口服给药制剂。体外细胞毒性实验结果显示，前药MA‑Ara和对人慢性细胞白血病细胞K562展现了较强的敏感性，抑制细胞起效快，作用持久，细胞毒性更强。前药口服制剂载药量高，纳米混悬液浓度高，保存时间长且稳定性好，更易于生产的储存与运输，安全性好，为阿糖胞苷口服给药形式提供广阔应用前景。