一种5-2-(3,5-二甲氧基苯基)乙基-1H-吡唑-3-胺的合成工艺

摘要

本发明属于医药化工领域，具体涉及一种AZD4547关键中间体5‑[2‑(3,5‑二甲氧基苯基)乙基]‑1H‑吡唑‑3‑胺的合成新工艺。其以2‑(3,5‑二甲氧基苯基)丙酸乙酯为起始原料，在碱性催化剂、有机溶剂存在条件下与乙腈反应，后所得产物在浓硫酸条件下与水合肼环合，得目标产物5‑[2‑(3,5‑二甲氧基苯基)乙基]‑1H‑吡唑‑3‑胺。本发明的提供的5‑[2‑(3,5‑二甲氧基苯基)乙基]‑1H‑吡唑‑3‑胺的合成方法与现有技术相比，大大缩短了反应时间，产品收率更高，并且两步反应之间不存在纯化中间体的过程，缩短了反应周期，且减少了废水排放，适合于工业化大生产。