一种合成6-溴-3,4-二氢-1H-1,8萘啶-2-酮的新方法

摘要

本发明公开了一种合成6‑溴‑3,4‑二氢‑1H‑[1,8]萘啶‑2‑酮的新方法，涉及化学合成领域，采用四步合成法，运用溴素进行2‑氨基‑3‑羟甲基吡啶中苯环上的氢取代，生成2‑氨基‑3‑羟甲基‑5‑溴吡啶；随后，运用二氯亚砜中的氯取代2‑氨基‑3‑羟甲基‑5‑溴吡啶中的羟基，生成2‑氨基‑3‑甲基氯‑5‑溴吡啶盐酸盐；然后，运用丙二酸二乙酯进行2‑氨基‑3‑甲基氯‑5‑溴吡啶盐酸盐的成环反应，生成6‑溴‑3‑羧酸乙酯‑1,2,3,4‑四氢1,8‑萘啶‑2‑酮；最后，在碱性条件下使6‑溴‑3‑羧酸乙酯‑1,2,3,4‑四氢1,8‑萘啶‑2‑酮脱去羧酸乙酯基，得到终产物6‑溴‑3,4‑二氢‑1H‑[1,8]萘啶‑2‑酮。这种方法原料成本低，合成工艺简单，反应条件不苛刻，操作安全、方便且终产物收率高，适于大规模工业化生产。