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一种非布司他中间体的制备方法及其在制备非布司他中的应用

摘要

本发明提供了一种结构式II的化合物的制备方法,包括如下步骤:1)结构式VII的化合物在烷基化剂和碱的作用下,反应得到结构式VI的化合物;2)结构式VI的化合物经反应得到结构式V的化合物;3)无需溶剂,结构式V的化合物在酸性条件下和乌洛托品反应,得到结构式IV的化合物;4)结构式IV的化合物和盐酸羟胺在碱存在的条件下反应,脱水得到结构式III的化合物;5)结构式III的化合物和结构式VIII的化合物进行关环反应得到结构式II的化合物。本发明还提供上述制备方法在合成非布司他中的应用。本发明的方法操作简单、收率高、副反应少、未使用剧毒品,作为一种新颖的非布司他中间体制备的方法,适于工业化生产。

著录项

法律信息

  • 法律状态公告日

    法律状态信息

    法律状态

  • 2018-08-28

    实质审查的生效 IPC(主分类):C07D277/56 申请日:20180111

    实质审查的生效

  • 2018-08-03

    公开

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