氘代N-5-(嘧啶-2-氨基)-2,4-二取代苯基-反式-2,4-戊二烯酰胺

摘要

本发明提供了一种氘代N‑[5‑(嘧啶‑2‑氨基)‑2,4‑二取代苯基]‑反式‑2,4‑戊二烯酰胺，如式(I)所示化合物、其药学上可接受的盐或其前药。与现有技术相比，本发明以氘原子取代了相关部位的氢原子，体积变化不明显，含氘有机化合物进入机体后不易被体内活性物质所识别，且由于碳‑氘键稳定不易断裂，含氘有机化合物氧化还原性增强，使其在体内不易被代谢降解，阻碍其正常代谢循环，同时其脂肪链长脂溶性高，从而增强了式(I)所示的氘代物的生物利用度，因此将其用于治疗或预防癌症，在体内降解速度减慢，延长了药物的半衰期，增加了血药浓度，扩大了给药时间间隔，最终减小了医疗剂量，降低了其毒副作用。