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一类新型1－氨基－2－羟基－3－四氢咔唑－丙烷类化合物及其抗肿瘤用途

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本发明新发现了一类新型1‑氨基‑2‑羟基‑3‑四氢咔唑‑丙烷类化合物，细胞学实验首先表明该类化合物对多种肿瘤细胞(胃癌、肠癌、乳腺癌、肺癌)具有较强的抑制作用，随后小鼠体内抑瘤实验证实该类化合物可抑制小鼠S180肉瘤的体内增殖。该类新型化合物可应用为抗肿瘤药物。

著录项

公开/公告号CN107266353A

专利类型发明专利
公开/公告日2017-10-20

原文格式PDF
申请/专利权人中国药科大学;
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申请/专利号CN201710437013.9
发明设计人林森森;杨梅;李航;袁胜涛;孙立;高颖生;李瑶;寇俊萍;
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申请日2017-06-07
分类号C07D209/86(20060101);C07D405/12(20060101);A61K31/403(20060101);A61P35/00(20060101);
代理机构
代理人
地址 211198 江苏省南京市江宁区龙眠大道639号
入库时间 2023-06-19 03:33:00

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2017-10-20

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1. 一类新型1－氨基－2－羟基－3－四氢咔唑－丙烷类化合物及其抗肿瘤用途 [P] . 中国专利： CN107266353A . 2017-10-20
2. 2-{(2R,3S,5R)-5-(4-氨基-2-氧代-2H-嘧啶-1-基)-3-羟基-四氢-呋喃-2-基甲氧基-苯氧基-磷酰基氨基}-丙酸烷基酯类、HCV RNA-聚合酶NS5B的核苷抑制剂、其制备方法及用途 [P] . 中国专利： CN105263941A . 2016-01-20
3. pharmaceutical composition; method for treating or prophylaxis of a viral infection or disease associated therewith; compound; a method for preparing a mixture of tert-butyl (4e) -4- (hydroxymethylene) -5-oxoazepane-1-carboxylate and tert-butyl (3e) -3- (hydroxymethylene) -4-oxoazepane-1-carboxylate; method for the preparation of a mixture of tert-butyl 3-cyano-2-thioxo-1,2,5,6,8,9-hexahydro-1h-pyrido 2,3-d azepine-7-carboxylate and tert butyl 3-cyano-2-thioxo-1,2,5,7,8,9-hexahydro-6h-pyrido 3,2-c azepine-6-carboxylate; Method for the preparation of 3-amino-7-tert-butyloxycarbonyl-6,7,8,9-tetrahydro-5h-1-thia-7,10-diaza-cyclohepta f indene-2-carboxylic acid (5- phenyl- 1,3,4 thiazol-2-yl) -amide; method for the preparation of 3-amino-6,7,8,9-tetrahydro-5h-1-thia-7,10-diaza-cyclohepta f indene-2-carboxylic acid (5-phenyl- 1,3 , 4 thiadiazol-2-yl) -amide; Method for the preparation of 3-amino-6-tertbutyloxycarbonyl-6,7,8,9-tetrahydro-5h-1-thia-6,10-diaza-cyclohepta f indene [P] . BRPI1005828A2 . 2017-07-18

机译：药物组合物;治疗或预防病毒感染或与其相关的疾病的方法;复合;一种制备（4e）-4-（羟基亚甲基）-5-氧杂庚烷-1-羧酸叔丁酯和（3e）-3-（羟基亚甲基）-4-氧杂庚烷-1-甲酸叔丁酯的混合物的方法;氰基3-氰基-2-硫代-1,2,5,6,8,9-六氢-1h-吡啶并[2,3-d]氮杂7-羧酸酯与叔丁基混合物的制备方法3-氰基-2-硫代氧杂-1,2,5,7,8,9-六氢-6h-吡啶基[3,2-c]氮杂6-羧酸丁酯;制备3-氨基-7-叔丁氧基羰基-6,7,8,9-四氢-5h-1-硫杂-7,10-二氮杂-环庚[f]茚-2-羧酸（5-苯基-[[1,3,4]噻唑-2-基）-酰胺; 3-氨基-6,7,8,9-四氢-5h-1-硫杂-7,10-二氮杂-环庚[f]茚-2-羧酸（5-苯基-[1,3 ，4]噻二唑-2-基）-酰胺;制备3-氨基-6-叔丁氧基羰基-6,7,8,9-四氢-5h-1-硫杂-6,10-二氮杂-环庚七[f]茚的方法
4. 1-(alpha-tetrahydrofuryl)-2,2-dialkyl - 1,3 - dihydroxypropanes, and carbamates and carbonates of 1-(alpha-furyl)-2,2-dialkyl-1,3-dihydroxypropanes and 1-(alpha - tetrahydrofuryl) - 2,2 - dialkyl - 1,3 - dihydroxypropanes [P] . 美国专利： US3227731A . 1966-01-04

机译： 1-（α-四氢呋喃基）-2,2-二烷基-1,3-二羟基丙烷以及1-（α-呋喃基）-2,2-二烷基-1,3-二羟基丙烷和1-（α-四氢呋喃基）-2,2-二烷基-1,3-二羟基丙烷
5. Process for the preparation of Derivatives of 1 - (5,6,7,8 - tetrahidronaftiloxi) - 2 - hydroxy - 3 - amino - propane and 4 - (3 - amino - 2 - hydroxy propoxy) - 6,7,8,9 - tetrahydro - 5H - benzocicloheptano assets on the Cardiovascular System [P] . AR230425A1 . 1984-04-30

机译：制备1-（5,6,7,8-四氢萘基噻吩）-2-羟基-3-氨基丙烷和4-（3-氨基2-羟基丙氧基）-6,7,8，心血管系统中的9-四氢-5H-苯并环庚烷资产