两类阿比特龙衍生物的合成

摘要

本发明公开了两类阿比特龙衍生物的制备方法。第一类，以乙二胺为原料，采用(Boc)2O对氨基进行单保护，叔胺化，三氟乙酸脱保护得N1,N1‑二正烷基‑1,2‑二胺；阿比特龙与CDI反应，再与N1,N1‑二正烷基‑1,2‑二胺发生缩合反应，最后季铵盐化反应，制得不同烷烃链的β‑N‑甲基‑N1,N1‑二正烷基氨基甲酸‑Py‑N‑甲基‑阿比特龙酯。第二类同样以乙二胺为原料，采用(Boc)2O对氨基进行单保护，叔胺化，季铵盐化，三氟乙酸脱保护得N‑甲基‑N1,N1‑二烷基乙二胺；阿比特龙与对硝基氯甲酸苯酯反应，再与N‑甲基‑N1,N1‑二烷基乙二胺发生缩合反应，制得不同烷烃链的β‑N‑甲基‑N1,N1‑二正烷基氨基甲酸阿比特龙酯。上述阿比特龙衍生物含有亲水的季铵盐基团，相对阿比特龙，自制的两类阿比特龙衍生物可望具有较好的水溶性。