一种超声治疗用肿瘤靶向型血卟啉注射剂及其制备方法

摘要

本发明公开了一种超声治疗用肿瘤靶向型血卟啉注射剂及其制备方法。所述方法先将叶酸与氨基环糊精反应生成叶酸偶联环糊精，再将叶酸偶联环糊精和血卟啉反应，得到叶酸偶联环糊精血卟啉包合物，最后将叶酸偶联环糊精血卟啉包合物和三氯叔丁醇加入到注射用水中，灭菌后制得超声治疗用肿瘤靶向型血卟啉注射剂。本发明的超声治疗用肿瘤靶向型血卟啉注射剂注入荷瘤小鼠体内，结合体外超声，能显著提高血卟啉在叶酸受体高表达恶性肿瘤组织的靶向性，延长药物在肿瘤部位的滞留时间，明显提高肿瘤治疗效果，另一方面提高了血卟啉光稳定性，降低了血卟啉光敏毒性副反应，在临床应用上具有广泛的应用潜能。