一组具有抗癌活性吡唑基甾体衍生物的制备方法及应用

摘要

本发明公开了一组具有抗癌活性吡唑基甾体衍生物的制备方法及应用，属于药物合成技术领域，先将异孕烯醇酮1，5，16‑双烯孕酮与苯肼乙酸的催化下生成苯腙2和8，然后在三氯氧磷的催化下发生关环反应得到具有吡唑环的化合物3和9，然后水解得到去甲酰基的化合物4和10，在硼氢化钠的还原下到6。中间产物4和10在三乙酰氧基硼氢化钠的催化下和胺类发生胺化还原反应得到5a‑e和11a‑e。本发明的路线新颖而且产率高易于分离是制备此类化合物的最优路线。