2‑取代‑4‑卤‑2,3‑二氢‑1H‑吡咯3,4‑c吡啶‑1‑酮的制备方法

摘要

本发明涉及医药技术领域，特别涉及一种吡啶并吡咯酮类衍生物的制备方法。本发明的2‑取代‑4‑卤‑2,3‑二氢‑1H‑吡咯[3,4‑c]吡啶‑1‑酮的制备方法以2‑卤异烟酸为起始原料，制得对应酰氯之后与取代胺反应生成酰胺，再甲酰化反应后得到关环产物2‑取代‑4‑卤‑3‑羟基‑2,3‑二氢‑1H‑吡咯[3,4‑c]吡啶‑1‑酮，最后经三乙基硅烷脱羟基还原得目标产物。本发明方法具有原料易得、工艺稳定性好、产率高、操作方便、适宜工业放大等优点。