盐酸氯普鲁卡因制备方法

摘要

本发明属于有机药物合成技术领域，具体涉及盐酸氯普鲁卡因制备方法，包括，步骤一：将邻氯对硝基苯甲酸和2‑二乙胺基乙醇反应原料加入二甲苯反应溶剂中，通过加入对甲苯磺酸或固载化液体酸或弱酸性金属盐作为催化剂，加热至回流，反应一定时间，后处理，得到硝基氯卡因的水溶液；步骤二：将所述硝基氯卡因的水溶液加入氯化铵、并加入铁粉，加热反应，后处理，得到盐酸氯普鲁卡因粗品；精制，得到盐酸氯普鲁卡因。本发明直接酯化反应时间短，生产周期减少了30％以上，成品总收率大于30％，能耗减少了25％以上。盐酸氯普鲁卡因含量不少于99.0％，有关物质不大于1.0％，残留溶剂(二甲苯)不超过0.1％，本发明的制备方法适用于工业化生产。