盐酸氯普鲁卡因的化学合成研究

摘要

盐酸氯普鲁卡因是从盐酸普鲁卡因发展而来的高效局麻药，临床用于浸润麻醉、神经阻滞麻醉、骶管和硬膜外麻醉等。对其合成方法的研究一直是化学工作者们的科研热点。本文在参考了国内外化学合成盐酸氯普鲁卡因的基础上，对其合成过程中的路线进行了调整，第一步酯化反应中分中间体间氯对硝基苯甲酰氯的制备和2-氯-4-硝基苯甲酸二乙胺基乙醇酯的制备两部分，在2-氯-4-胺基苯甲酸二乙胺基乙醇酯的制备中采用了催化加氢的方法。并在实验过程中对某些因素进行了单因素试验和正交试验等初步探索，从而确定了较优条件，收率大于65％，高于目前文献报道的收率。同时，应用该路线，能够比较经济地合成盐酸氯普鲁卡因，并且该方法对环境友好，减少了污染。

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前言

1盐酸氯普鲁卡的应用及药理作用

1.1盐酸氯普鲁卡因简介

1.2盐酸氯普鲁卡因作用的理化基础

1.3盐酸氯普鲁卡因的作用机制

1.4盐酸氯普鲁卡因代谢

1.5盐酸氯普鲁卡因的应用

1.5.1盐酸氯普鲁卡因在骶管神经阻滞麻醉中的应用

1.5.2盐酸氯普鲁卡因在浸润麻醉中的应用

1.5.3盐酸氯普鲁卡因在硬膜外麻醉中的应用

1.6氯普鲁卡因临床麻醉的发展与现状

1.6.1臂丛神经阻滞

1.6.2硬膜麻醉

1.6.3蛛网膜下腔麻醉(脊麻，腰麻)

1.6.4静脉注射抑制气管插管反应

1.6.5局部静脉麻醉

1.6.6全身麻醉

2盐酸氯普鲁卡因的化学合成研究

2.1国内外盐酸氯普鲁卡因的主要化学合成方法

2.2工艺路线的对比和选择

3.实验操作部分

3.1药品来源及规格，实验仪器和设备

3.2 采用文献方法制备盐酸氯普鲁卡因

3.2.1实验方案及实验结果

3.2.2实验结果讨论

3.3氯硝基卡因的制备

3.3.1中间体间氯对硝基苯甲酰氯的制备

3.3.2 2-氯-4-硝基苯甲酸二乙胺基乙醇酯的制备

3.4 2-氯-4-胺基苯甲酸二乙胺基乙醇酯的制备

3.4.1反应方程式(图3-6)

3.4.2实验设备

3.4.3制备方法

3.4.4影响因素

3.5本节总结

3.6成盐

3.6.1精制

3.7总结

参考文献

致谢

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