克林霉素磷酸酯的合成工艺

摘要

本发明公开了一种克林霉素磷酸酯的合成工艺，包括有如下步骤：1)缩酮化反应：以盐酸克林霉素醇化物为基本原料，通过选择性羟基保护,得到3.4-克林霉素缩合物；2)磷酯化反应：以3.4-克林霉素缩合物为原料，用三氯氧磷作磷酯化剂，无水碳酸钾作缚酸剂，在酯化催化剂二甲氨基吡啶及相转移催化剂苄基三乙基氯化铵的双重作用下，完成磷酯化反应，再经水解脱保护，得到目标化合物：克林霉素磷酸酯。本发明的有益效果在于：1.工艺方法简单，具有实际应用性；2.控制了磷酯化反应工艺废水中吡啶/三乙胺的含量，大大减轻高COD废水排放的压力；3.重量收率达到95％以上，产品质量达到WS1-(X-322)-2003Z之要求。