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一种抗真菌药物中间体(2R,3S)-1-(1,2,4-三氮唑基)-2-二氟代苯基-2,3-环氧丁烷的合成方法

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本发明公开了一种抗真菌药物中间体(2R,3S)-1-(1,2,4-三氮唑基)-2-二氟代苯基-2,3-环氧丁烷的合成方法，包括以下步骤：（1）将化合物Ⅳ与格氏试剂反应得到化合物Ⅲ，（2）化合物Ⅲ依次与三甲基碘化亚砜、1,2,4-三氮唑和对甲苯磺酸采用一锅法反应得到化合物Ⅱ，（3）化合物Ⅱ与甲基磺酰氯在碱性条件下生成目标化合物Ⅰ，格氏试剂是2,4-二氟苯基溴化镁或者2,5-二氟苯基溴化镁，化合物Ⅳ的结构式为

著录项

公开/公告号CN105367556A

专利类型发明专利
公开/公告日2016-03-02

原文格式PDF
申请/专利权人南通诺泰生物医药技术有限公司;
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申请/专利号CN201510758485.5
发明设计人赵东平;王贯峰;
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申请日2015-11-10
分类号
代理机构南京正联知识产权代理有限公司;
代理人卢海洋
地址 226100 江苏省南通市海门市临江镇洞庭湖路100号
入库时间 2023-12-18 14:35:31

法律信息

法律状态公告日

法律状态信息

法律状态
2019-04-12

发明专利申请公布后的驳回 IPC(主分类):C07D405/06 申请公布日:20160302 申请日:20151110

发明专利申请公布后的驳回
2016-03-30

实质审查的生效 IPC(主分类):C07D405/06 申请日:20151110

实质审查的生效
2016-03-02

公开

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1. 一种抗真菌药物中间体(2R,3S)-1-(1,2,4-三氮唑基)-2-二氟代苯基-2,3-环氧丁烷的合成方法 [P] . 中国专利： CN105367556A . 2016-03-02
2. 氟康唑中间体1－[2－(2,4－二氟苯基)2,3－环氧丙基]－1H－1,2,4－三氮唑及其甲磺酸盐的制备方法 [P] . 中国专利： CN1054853C . 2000.07.26
3. A process for the preparation of 2-Ä(1r,2r)-(2,4-difluorophenyl)-2-hydroxy-1-methyl-3-(1h-12,4-triazol-1-yl)propylÜ-4-(2,3' ,3'-tetrafluoro-propozyphenyl)-3-2h, 4h)-1,2,4-thiotriazolone as antifungal agent [P] . IN191819B . 2004-01-03

机译： 2-Ä（1r，2r）-（2,4-二氟苯基）-2-羟基-1-甲基-3-（1h-12,4-三唑-1-基）丙基Ü-4-的制备方法（2,3'，3'-四氟丙氧苯基）-3-2h，4h）-1,2,4-硫代三唑酮作为抗真菌剂
4. A METHOD OF PREPARING 3- ( ( (2R, 3S) -2- ( (R) -1- (3, 5 -BIS (TRIFLUOROMETHYL) PHENYL) ETHOXY) -3 - (4 - FLUOROPHENYL) MORPHOLINO) METHYL) - 1H- 1, 2, 4 -TRIAZOL- 5 (4H) -ONE (APREPITANT) IN POLYMORPH FORM I OR II [P] . 世界知识产权组织专利： WO2013135218A1 . 2013-09-19

机译：一种制备3-（（（2R，3S）-2-（（R）-1-（3，5 -BIS（三氟甲基）苯基）乙氧基）乙氧基）-3-（4-氟代苯基）吗啉代）甲基）-1H的方法-1，2，4-三唑-5（4H）-一种或多种多形形式I或II
5. Antifungal composition containing (2R CIS) - 4 - 4 - 4 - 5 - (2,4-difluorophenyl) - tetrahydro - (1H - 1,2, 54 - triazol 1 - ylmethyl) furan-3 - il methoxy phenyl - 1-piperazinyl phenyl 2 - dihydro - 4 - 2 - (S) - 1 - (S) - ethyl - 2 - hydroxypropyl - 3h 1,2,4 - triazole - 3-one [P] . NO316997B1 . 2004-07-19

机译：包含（2R CIS）-4-[4-[[4-[[5-（2,4-二氟苯基）-四氢-（1H-1,2，54-三唑1-基甲基）]呋喃3-il的抗真菌组合物] [甲氧基]苯基]-1-哌嗪基]苯基] 2-二氢-4-2-[（S）-1-（S）-乙基-2-羟丙基-3h 1,2,4-三唑-3-one