一种单N-叔丁氧羰基-2,6-双氮杂螺3,3庚烷盐酸盐的合成方法

摘要

一种式(III)所示的单N-叔丁氧羰基-2,6-双氮杂螺[3,3]庚烷盐酸盐的合成方法，包括以下步骤：(1)以式(I)所示的2,6-二苯甲基-2,6-双氮杂螺[3,3]庚烷为原料，在催化剂和二碳酸二叔丁酯存在下通入氢气进行氢化和Boc保护反应，得到式(II)所示的双N-叔丁氧羰基-2,6-双氮杂螺[3,3]庚烷；所述的催化剂选自下列之一：钯炭、二氧化铂、铂碳、氢氧化钯/碳；(2)在由甲醇和非质子性溶剂组成的混合溶液中加入乙酰氯，搅拌后加入双N-叔丁氧羰基-2,6-双氮杂螺[3,3]庚烷，室温下充分搅拌反应，所得反应混合物经后处理得到式(III)所示的N-叔丁氧羰基-2,6-双氮杂螺[3,3]庚烷盐酸盐。本发明具有产物收率高、纯度好、提纯方便、直接得到易于使用的盐酸盐等优点，适合工业化放大生产。