大环生长素释放肽受体拮抗剂和反向激动剂及其使用方法

摘要

本发明提供了新型的构象确定的式(I)大环化合物，该大环化合物已被证明是生长素释放肽受体(GRLN，生长激素促分泌素受体，GHS-R1a及其亚型、同种型和/或变体)的选择性调节剂。本文还描述了合成该新型化合物的方法。这些化合物用作生长素释放肽受体的拮抗剂或反向激动剂以及用于治疗和预防一系列医学症状的药剂，所述医学症状包括但不限于代谢紊乱和/或内分泌障碍、肥胖和肥胖相关病症、食欲或进食障碍、成瘾性病症、心血管病症、胃肠病症、遗传病症、过度增殖病症、中枢神经系统病症和炎性病症。