含有莲花提取物和乌梅提取物作为有效成分而具有抗氧化活性的皮肤外用剂组合物

摘要

本发明提供一种将莲花提取物和乌梅提取物中的一种以上物质作为有效成分含有的，具有抗氧化活性的皮肤外用剂组合物；本发明涉及的皮肤外用剂组合物具有优秀的抗氧化效果，能够应用于化妆料组合物或药学组合物，并且本发明涉及的组合物能够有效防止皮肤红斑、改善肤色，防止皮肤老化。

说明书

技术领域

本发明涉及一种具有抗氧化活性的皮肤外用剂组合物。 

背景技术

包括人类在内的所有好气性生物体在利用氧气的能量代谢过程中，始终发生对活性氧的伤害，从根本上超越自我防御能力的活性氧的生成，将导致近年来称之为成人病的关节炎、心血管疾病、老年痴呆症等各种疾病。 

通常，活性氧被认为是有害氧，它与最稳定状态的氧气-三重氧气(3O2)在氧化和还原过程中还原生成的，作为单线态氧的过氧化物阴离子(1O2-)与过氧化氢(H2O2)、羟自由基(·OH)等相同，都是不配对状态的自由基，它们破坏蛋白质、DNA、酶或者T细胞等免疫系统因子，进而引起疾病。 

由于这种原因，人们积极开展抗氧化剂的研发活动而推出很多抗氧化剂，如作为酶系列预防抗氧化剂的过氧化物歧化酶(Superoxide dismutase)、过氧化氢酶(Catalase)、谷胱甘肽过氧化物酶(Glutathioneperoxidase)等抗氧化酶，作为天然抗氧化剂的维他命E、维他命C、类胡萝卜素(Carotenoid)，谷胱甘肽(Glutathione)及作为合成抗氧化剂的叔丁基-4-羟基苯甲醚(t-Butyl-4-hydroxyanisole：BHA)、二丁基二羟基(3，5-(t-Butyl)-4-hydroxytoluene：BHT)等。但这种抗氧化酶随着年龄的增长，对于活性氧的防御能力逐渐减小，加上合成抗氧化剂的变异原性及毒性的揭露，迫切需要开发一种安全强效的天然抗氧化剂。本发明人在筛查具有优秀抗氧化活性的天然物的过程中完成了本发明。 

发明内容

本发明的目的是提供一种含有莲花提取物及乌梅提取物的具有抗氧化活性的组合物，以此解决上述问题。 

本发明提供一种将莲花提取物和乌梅提取物中的一种以上物质作为有效成分的，具有抗氧化活性的皮肤外用剂组合物。 

本发明涉及的皮肤外用剂组合物具有优秀的抗氧化效果，能够应用于化妆料组合物或药学组合物。并且本发明涉及的组合物能够有效防止皮肤红斑、改善肤色，防止皮肤老化。 

附图说明

图1是获取乌梅提取物的流程图。 

图2是表示在莲花提取物、乌梅提取物及维他命C浓度变化下使用DPPH分析法测定的吸光度值。 

具体实施方式

下面将对本发明进行详细说明。 

本发明提供一种含有将莲花提取物和乌梅提取物中的一种以上物质作为有效成分的，具有抗氧化活性的皮肤外用剂组合物。 

莲花(NELUMBO NUCIFERA)是生长在莲池、水池等环境的多年生水生植物，叶子为盾状圆形，夏季开花，花色为粉红色或白色。它的发源地是亚洲南部和澳大利亚北部地区。莲花作为出淤泥而不染的洁净高贵植物，给人以亲和感。根茎肥大粗节，尤其在秋季根茎会变粗。叶子与根茎由1～2米长的圆柱形叶柄连接。叶子直径约为40cm，露出水面不被浸湿，叶脉呈放射形，叶面中央扁平。主要成分来源于花萼的d-(-)-N-降杏 罌粟堿、鹅掌楸碱、N-降荷叶碱、荷叶碱，花瓣的黄酮类化合物木犀草素-7-葡萄糖苷、槲皮素-7-葡萄糖苷、山奈酚-3-葡萄糖苷(莲甙)等。据了解，莲花通常用于收缩、止血，作为强壮药还用于遗精、血崩、痔疮、吐血、神经衰弱等症状。 

乌梅(PRUNUS MUME FRUCTUS)是梅花树(Prunus mume sieb.et Zucc.蔷薇科)的果实，主要成分有柠檬酸(citric acid)、苹果酸(malic acid)、丁二酸(succinic acid)、碳水化合物(carbohydrate)、三萜类(triterpenoids)、齐墩果酸(oleanol acid)和谷甾醇(sitosterol)等。据了解，乌梅通常用于腹痛、呕吐、腹泻等症状。 

在本发明的一个实施例中，上述莲花提取物含量是组合物总重量的0.001～10重量％，具体地说其含量为0.01～5重量％。当含量小于0.001重量％时，几乎没有抗氧化效果；当含量大于10重量％时，将导致皮肤毒性等问题。 

在本发明的一个实施例中，上述乌梅提取物含量是组合物总重量的0.001～10重量％，具体地说其含量为0.01～5重量％。当含量小于0.001重量％时，几乎没有抗氧化效果；当含量大于10重量％时，将导致皮肤毒性等问题。 

本发明涉及的抗氧化效果在莲花提取物及乌梅提取物的复合提取物中表现得更加突出。同时使用莲花提取物及乌梅提取物时，将会产生增效作用。 

在本发明的一个实施例中，上述提取物能够使用将原料浸渍有机溶剂并提取后进行过滤、 减压及浓缩后获取的浓缩物。或者能够使用通过再次干燥上述浓缩物而制作的沉淀剂、栓剂、锭剂及流浸膏。关于上述沉积物，使用有机溶剂对莲花及乌梅进行冷浸、渗流(percolation)、温浸等任意方法进行沉积，获取含有有效成分的沉积物。 

上述莲花是能够通过自然干燥或强制干燥等方法中的任意方法干燥花瓣后，切细之后使用。 

上述有机溶剂可以是C1～C4的无水或含水酒精、丙酮、醋酸纤维、三氯甲烷、丙三醇、丙二醇及丙烯二醇中的一个或多个，但不限于此。 

在本发明的一个实施例中，上述组合物能够防止皮肤红斑或改善肤色。 

在本发明的一个实施例中，上述组合物能够防止皮肤老化。在有效成分的作用下，所具有的防止皮肤老化效果有皮肤弹性增强效果、皮肤皱纹改善效果、皮肤再生效果等，但不限于此。 

本发明涉及的皮肤外用剂组合物，是通常用于皮肤外部的所有成分的统称概念。例如，它可以是化妆料组合物或药学组合物。 

化妆料组合物中可以有基础化妆料、面部妆容化妆料、头发用化妆料、身体用化妆料等，对其剂型无特殊限制，根据不同目的而能够合理选择。 

例如，上述化妆料组合物能够采用溶液、悬浊液、乳浊液、软膏(paste)、凝胶、霜、乳液、粉、皂、含表面活性剂净化油、粉底、乳状液粉底霜、蜡状粉底及喷雾等形式剂型化，但不限于此。具体地说，能够剂型化为柔肤化妆水、营养化妆水、乳液、身体乳、营养霜、按摩霜、润肤霜、护手霜、精华素、眼霜、洁面乳、洁面泡沫、洁面水、面膜、凝胶、贴片、水中油(O/W)型、油中水(O/W)型等基础化妆料，唇膏、隔离霜或粉底霜等彩妆化妆料，洗发水、生发油、沐浴露、牙膏、口腔清新剂等清洗料，生发油、啫喱或摩斯等造型剂，生发剂或染发剂等头发用化妆料组合物等。 

上述化妆料组合物含有化妆品学层面允许的介质或基质。它是适合于局部的所有剂型，例如：能够采用溶液、凝胶、固体或搅拌无水生成物、水乳混合而成的乳液、悬浊液、微乳、微胶囊、微粒或离子型(脂质体)及/或非离子型水泡分散剂的形态，或者采用霜、爽肤水、乳液、粉状、软膏、喷雾或遮瑕的形态来提供。这些组合物能够通过相关领域中的常用方法来制造。 

本发明涉及的剂型为溶液或乳浊液时，作为载体成分使用溶剂、溶解剂或乳化剂，例如，水、乙醇、异丙醇、碳酸乙酯、醋酸乙酯、苯甲醇、苯甲酸苄酯、丙二醇、1，3-丁基乙二醇 油、甘油脂肪酯、聚乙二醇或失水山梨醇脂肪酸酯。 

本发明涉及的剂型为悬浊液时，作为载体成分能够利用水、乙醇或丙二醇等液状稀释剂，乙氧基异硬脂醇、聚氧乙烯山梨糖醇及聚氧乙烯失水山梨醇酯等悬浊剂，微晶纤维素、氢氧化铝元、膨润土、琼脂或黄芪胶等。 

本发明涉及的剂型为软膏、霜或凝胶时，作为载体成分能够利用动物性油、植物性油、蜡、石蜡、淀粉、黄芪胶、纤维素衍生物、聚乙二醇、有机硅、膨润土、硅石、滑石或氧化锌等。 

本发明涉及的剂型为粉状或喷雾时，作为载体成分能够利用乳糖、滑石粉、二氧化硅、氢氧化铝、硅酸钙或聚酰胺粉末，尤其剂型为喷雾的情况下，能够包含含氯氟烃、丙烷/丁烷或二甲醚等催化体。 

本发明涉及的剂型为含表面活性剂清洁霜时，作为载体成分能够利用脂肪醇硫酸盐、脂肪醇醚硫酸盐、琥珀酸单酯(Monoester sulfosuccinate)、羟乙基磺酸盐、咪唑鎓氯衍生物、甲基牛磺酸钠、肌氨酸盐、脂肪酸酰胺醚硫酸钠、烷基酰胺甜菜碱、脂肪醇、脂肪酸甘油酯、脂肪酸四乙醇酰胺、植物油、羊毛脂衍生物或乙氧基甘油脂肪酸酯等。 

在本发明的一个实施例中，上述化妆料组合物中能够添加增稠剂。本发明的化妆料组合物中包含的增稠剂，能够使用甲基纤维素、羧甲基纤维素、羧甲基羟乙基嘌呤、羟基甲基纤维素、羟乙基纤维素、羧乙烯聚合物、聚季铵盐、棕榈醇、硬脂酸、卡拉胶等。优选地，在羧甲基纤维素、羧乙烯聚合物、聚季铵盐中使用一种以上；最优选地，使用羧乙烯聚合物。 

在本发明的一个实施例中，上述化妆料组合物根据需要能够适量含有各种基质与添加剂，发明者方便轻松这些成分的类型与量。根据需要能够含有获得许可的添加剂，例如，能够含有糖行业中通常添加的防腐剂、色素、添加剂等成分。 

具体地说，防腐剂可以是苯氧乙醇或1，2-己二醇等，香料能够使用人工香料等。 

在本发明的一个实施例中，上述化妆料组合物能够采用从由水溶性维生素、可用性维生素、聚合肽、多糖聚合物、鞘脂及海藻提取物组成的群中选择的组合物。此外，能够添加的配合成分有油脂成分、保湿剂、润肤剂、表面活性剂、有机/无机颜料及有机粉末、紫外线吸收剂、防腐剂、杀菌剂、抗氧化剂、植物提取物、pH值调节剂、酒精、色素、香料、血液循环促进剂、清爽剂、止汗剂、精制水等。 

另外，能够添加的配合成分不限于此，并且上述任意成分在不影响本发明目的及效果的范围内能够进行配合。 

在本发明的一个实施例中，关于药学组合物从莲花提取物及乌梅提取物中选择一个以上提取物作为有效成分，添加常用的有机或无机载体并采用固体、半固体或液体状态实现非口服用剂的制剂化。非口服用的上述制剂材料可以是从粘合剂、软膏、乳液、凝胶、霜、贴片、喷雾、悬浊剂及乳剂构成的组合中选择的经皮投入型剂型，但不限于此。 

关于各个剂型下的皮肤外用剂组合物，除了上述本发明涉及的组合物之外，本领域技术人员能够根据皮肤外用剂的剂型或使用目的等因素来轻松地选定和配合其他成分，此时配合其他原料使用，将会出现增强效果。 

另外，本发明涉及的组合物作为药学组合物使用的情况下，能够添加和含有防腐剂、稳定化剂、可湿性粉剂或乳液加速器、调节渗透的盐或缓冲剂等药学辅助剂及其他治疗有用性物质，根据常用方法以各种口服或非口服投入形态完成剂型化。 

有效成分的实际投入量应根据症状的程度、选择投入路径、对象年龄、性别、体重及健康状态等各种相关因素进行决定。 

通常，有效成分的投入量为0.001mg/kg/日～大约2000mg/kg/日。优选投入量为0.5mg/kg/日～2.5mg/kg/日。 

下面将参照本发明的实施例、比较例及试验例对本发明进行详细说明。以上上述的实施例仅是为了具体说明本发明而选择的优选实施例而已，本发明的实施例、比较例及试验例并不用以限制本发明，这一点对于本领域具有一般性知识的人员来说是显而易见的。 

【实施例1】莲花提取物及乌梅提取物的制作 

粉碎的莲花瓣100g浸渍于50％EtOH 500g，在60℃温度条件下进行3小时加温环流提取，过滤和减压、浓缩干燥，获得9g提取粉。 

乌梅提取物通过图1所示流程图方法获取。 

【实施例2】化妆料组合物制作例 

从实施例1中获取的含有莲花提取物及乌梅提取物的化妆料组合物制作例如下表1所示。 

【表1】 

【试验例1】抗氧化效果实验 

为了确认本发明使用的实施例1的莲花提取物、乌梅提取物及维他命C的抗氧化效能， 使用自由基1，1-二苯基-2-三硝基苯肼(1，1-Diphenyl-2-picrylhydrazyl：以下简称DPPH)。 

呈紫色的DPPH与抗氧化物质产生反应时，从抗氧化物质获取氢电子，变色且在517nm上的吸光度减少。 

将实施例1的莲花提取物、乌梅提取物及维他命C按照需要测定浓度溶入乙醇，各取10μL放入96-well盘，放入100μM DPPH solution各190μL，在37℃条件下保管30分钟。利用分光光度计(Spectrophotometor)测定在517nm上的吸光度。将维他命C作为培养对照组，比较试料的抗氧化能力。 

物质的抗氧化能力越大，则吸光度越低。对比对照组，得出吸光度值减半的物质浓度(IC50：50％Inhibitory activity)，可见IC50值越小，则抗氧化能力越大。 

莲花提取物、乌梅提取物及维他命C的浓度变化下，吸光度值如图1和表2所示。图1中将1ppm换算为0.0001(％)表示在下表2中。 

【表2】 

下面将介绍本发明涉及的化妆料组合物及药学组合物的剂型例，除下述例示之外能够应用为多种剂型，下述例示仅为具体说明例示，不用以限定本发明范围。 

【剂型例1】柔肤化妆水(护肤水) 

按照下述表3的构成比例，按照通常方法制作柔肤化妆水。 

【表3】 

  成分   含量(重量％)   莲花提取物   1.0   乌梅提取物   1.0   丙三醇   3.5   油醇   1.5   乙醇   5.5   聚山梨酯80   3.2

[0064] 

  羧基乙烯基聚合物   1.0   丁二醇   2.0   丙二醇   2.0   防腐剂、香料   适量   精制水   余量   合计   100

【剂型例2】营养化妆水(乳液) 

按照下述表4的构成比例，按照通常方法制作营养化妆水。 

【表4】 

  成分   含量(重量％)   莲花提取物   1.0   乌梅提取物   1.0   丙三醇   3.0   丙烯二醇   3.0   丙二醇   3.0   羧基乙烯基聚合物   0.1   蜜蜡   4.0   聚山梨酯60   1.5   辛酸/癸甘油三酯   5.0   海鲛油   5.0   失水山梨醇倍半油酸酯   1.5   棕榈醇乳化剂   1.0

[0069] 【剂型例3】营养霜 

按照下述表5的构成比例，按照通常方法制作营养霜。 

【表5】 

  成分   含量(重量％)   莲花提取物   1.0   乌梅提取物   1.0   丙三醇   3.5   丙烯二醇   3.0   液体石蜡   7.0   酵母葡聚糖   7.0   卡波姆   0.1   辛酸/癸甘油三酯   3.0   海鲛油   5.0   鲸蜡硬脂基葡糖苷   1.5   山梨醇酐硬脂酸   0.4   聚山梨酯60   1.2   三乙醇胺   0.1   防腐剂、香料   适量   精制水   余量   合计   100

【剂型例4】按摩霜 

按照下述表6的构成比例，按照通常方法制作按摩霜。 

【表6】 

  成分   含量(重量％)   莲花提取物   1.0   乌梅提取物   1.0   丙三醇   8.0   丙烯二醇   3.0   液体石蜡   45.0   酵母葡聚糖   7.0   卡波姆   0.1   辛酸/癸甘油三酯   3.0   蜜蜡   4.0   鲸蜡硬脂基葡糖苷   1.5   倍半油酸山梨坦   0.9   石蜡   1.5   防腐剂、色素、香料   适量   精制水   余量   合计   100

【剂型例5】面膜 

按照下述表7的构成比例，按照通常方法制作面膜。 

【表7】 

  成分   含量(重量％)   莲花提取物   1.0   乌梅提取物   1.0

[0081] 

  丙三醇   4.0   聚乙烯醇   15.0   透明质酸提取物   5.0   酵母葡聚糖   7.0   尿囊素   0.1   壬基酚醚   0.4   聚山梨酯60   1.2   乙醇防腐剂   适量   防腐剂、香料   适量   精制水   余量   合计   100

【剂型例6】局部投入用药剂(贴片剂) 

按照下述表8的构成比例，按照通常方法制作贴片剂。 

【表8】 

根据上述实施例，能够使得本领域相关人员能够基于上述内容在本发明范畴内进行各种应用和变形是显而易见的。 

以上上述内容为本发明特定部分的详细说明，对于本领域具有一般知识的技术人员来说，这种具体技术仅为优选实施例，并不用以限制本发明。因此，权利请求项及其等价物均应包含在本发明的实质性保护范围之内。