法律状态公告日
法律状态信息
法律状态
2015-06-03
授权
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2012-10-03
实质审查的生效 IPC(主分类):A61K8/97 申请日:20100826
实质审查的生效
2012-08-01
公开
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相关申请的交叉参照
本申请要求于2009年8月26日提交的第61/237,087号美国临时申请的 权益。所参照申请的内容通过引用包含到本申请中。
技术领域
本发明总体上涉及包括植物提取物中的一种或任意组合的组合物，所述 植物提取物选自于由地果、水蓼、黄连木、毛叶枣、白头树、含笑花、山杨、 圆柏、香膏萼距花、棕叶狗尾草、酸模叶蓼、小花蒿、喜树、丝葵、长梗润 楠、尼泊尔老鹳草、小心叶薯、雪松、槲栎、檵木、carqueja、南美牛奶藤、 卡杜巴、浆果薹草、狭叶山黄麻、散尾葵、匙叶鼠曲草、金银忍冬、观光木、 朴树、铁刀木、艾胶算盘子、Catalpa yunnanesis、穿叶眼子菜、天竺桂和它 们的提取物的任意组合组成的组。在某些方面，组合物包括从由喜树提取物、 檵木提取物、散尾葵提取物、穿叶眼子菜提取物和它们的任意组合组成的组 中选择的提取物。该组合物可以配制成局部皮肤组合物、可食用组合物、可 注射组合物、口服组合物、头发护理组合物等。
背景技术
衰老、长期暴露于不利的环境因素、营养失调、疲劳等可以以被认为是 视觉上所不期望的方式改变皮肤的视觉外观、物理性能或生理机能。最显著 和明显的改变包括细纹和皱纹增多、弹性降低、松弛增加、紧致丧失、色彩 均匀性或色调丧失、表面纹理粗糙和色素沉着成斑点。不太明显但随着皮肤 衰老或遭受环境的长期损害而产生的可测量的改变包括细胞和组织活力的总 体减小、细胞增殖速率降低、皮肤血液流动减少、水分减少、结构和功能累 积的损害、公共生物化学路径的正常调整的改变以及皮肤重建和自身修复能 力的衰退。皮肤外观和功能的许多改变是由皮肤的外部表皮层的改变导致的， 而其他的改变是由下部的真皮层的改变导致的。
已知的是，以前用已知的皮肤活性成分改善皮肤的可视外观的尝试具有 各种缺点，诸如刺激皮肤和延长的恢复期。
发明内容
发明人发现多种植物提取物具有治疗效果。这些提取物包括从地果、水 蓼、黄连木、毛叶枣、白头树、含笑花、山杨、圆柏、香膏萼距花、棕叶狗 尾草、酸模叶蓼、小花蒿、喜树、丝葵、长梗润楠、尼泊尔老鹳草、小心叶 薯、雪松、槲栎、檵木、carqueja、南美牛奶藤、卡杜巴、浆果薹草、狭叶山 黄麻、散尾葵、匙叶鼠曲草、金银忍冬、观光木、朴树、铁刀木、艾胶算盘 子、Catalpa yunnanesis、穿叶眼子菜或天竺桂获得的提取物，或它们的任意 组合，或者在单种组合物中包括所述提取物中的至少1种、至少2种、至少 3种、至少4种、至少5种、至少6种、至少7种、至少8种、至少9种、 至少10种、至少11种、至少12种、至少13种、至少14种、至少15种、 至少16种、至少17种、至少18种、至少19种、至少20种、至少21种、 至少22种、至少23种、至少24种、至少25种、至少26种、至少27种、 至少28种、至少29种、至少30种、至少3 1种、至少32种、至少33种、 至少34种或至少35种。在某些方面，提取物从整个植株获得(即，整个植 株用于制备提取物)或从植株的一部分(例如，叶、茎、根、花、种子、汁 液、皮等)获得。提取物可以是水提取物或非水提取物。可以用醇(例如， 甲醇、乙醇、丙醇、丁醇等)、二醇、油、水等提取提取物。提取物可以包括 在诸如局部皮肤组合物、可食用组合物、可注射组合物、口服组合物、药物 组合物、头发护理组合物等的组合物中。
在本发明的一个非限制性方面中，公开了一种处理皮肤的方法，该方法 包括将包括檵木提取物和皮肤病学上可接受的赋形剂的组合物局部地施用到 需要处理的皮肤，其中，将组合物局部地施用到需要处理的皮肤来处理皮肤 的状况。组合物能够抑制皮肤中酪氨酸酶活性、弹性蛋白酶活性和/或TNF-α 活性和/或抑制皮肤的氧化。组合物可以施用到细纹或皱纹、红肿皮肤 (erythemic skin)、干燥、片状或发痒皮肤、具有不均匀肤色的皮肤或黄褐斑 (melasmic)皮肤、发炎皮肤和在整个本说明书中公开的与失调相关的其他 皮肤。组合物还可以包括来自狭叶山黄麻和/或艾胶算盘子的提取物。这样的 提取物可以来自整个植株或植株的一部分(例如，叶、茎、根、花、种子、 汁液、皮等)。组合物还可以抑制脂氧合酶活性、COX活性和/或MMP-3活 性。进一步，组合物可以包括按重量计0.01％至20％(或0.1％、0.1％、0.2％、 0.3％、0.4％、0.5％、0.6％、0.7％、0.8％、0.9％、1％、2％、3％、4％、5％、 6％、7％、8％、9％、10％、11％、12％、13％、14％、15％、16％、17％、18％、 19％、20％、30％、40％、50％、60％、70％、80％、90％、99％或更多，或其 中的任意整数或范围)的檵木提取物。组合物可以制成洗剂、乳膏、凝胶、 浆液或乳剂。檵木提取物可以是水提取物。可以用醇(例如，甲醇、乙醇、 丙醇、丁醇等)提取檵木提取物。檵木提取物可以来自于整个植株或植株的 一部分(例如，叶、茎、根、花、种子、汁液、皮等)。
在本发明的另一方面中，公开了一种包含檵木提取物和皮肤病学上可接 受的赋形剂的局部皮肤护理组合物。组合物可以包括按重量计0.01％至20％ (或0.1％、0.1％、0.2％、0.3％、0.4％、0.5％、0.6％、0.7％、0.8％、0.9％、 1％、2％、3％、4％、5％、6％、7％、8％、9％、10％、11％、12％、13％、14％、 15％、16％、17％、18％、19％、20％、30％、40％、50％、60％、70％、80％、 90％、99％或更多，或其中的任意整数或范围)的檵木提取物。组合物还可以 包括保湿剂或湿润剂、按重量计至少40％的水、表面活性剂、含硅油化合物、 UV剂、油和/或在本说明书中给出的其他成分或本领域已知的成分。组合物 可以是洗剂、乳膏、凝胶、浆液、乳剂、粉体等。檵木提取物可以是水提取 物。可以用醇(例如，甲醇、乙醇、丙醇、丁醇等)提取檵木提取物。檵木 提取物可以来自于整个植株或植株的一部分(例如，叶、茎、根、花、种子、 汁液、皮等)。组合物还可以包括来自于狭叶山黄麻和/或艾胶算盘子的提取 物。这样的提取物可以来自于整个植株或植株的一部分(例如，叶、茎、根、 花、种子、汁液、皮等)。
在另一方面，公开了一种从以下获得的水提取物：地果、水蓼、黄连木、 毛叶枣、白头树、含笑花、山杨、圆柏、香膏萼距花、棕叶狗尾草、酸模叶 蓼、小花蒿、喜树、丝葵、长梗润楠、尼泊尔老鹳草、小心叶薯、雪松、槲 栎、檵木、carqueja、南美牛奶藤、卡杜巴、浆果薹草、狭叶山黄麻、散尾葵、 匙叶鼠曲草、金银忍冬、观光木、朴树、铁刀木、艾胶算盘子、Catalpa yunnanesis、穿叶眼子菜或天竺桂或它们的任意组合，或者在单种组合物中包 括所述提取物中的至少1种、至少2种、至少3种、至少4种、至少5种、 至少6种、至少7种、至少8种、至少9种、至少10种、至少11种、至少 12种、至少13种、至少14种、至少15种、至少16种、至少17种、至少 18种、至少19种、至少20种、至少21种、至少22种、至少23种、至少 24种、至少25种、至少26种、至少27种、至少28种、至少29种、至少 30种、至少31种、至少32种、至少33种、至少34种或至少35种。在某 些方面，提取物可从整个植株获得(即，整个植株用于制备提取物)或从植 株的一部分(例如，叶、茎、根、花、种子、汁液、皮等)获得。提取物可 以是水提取物或非水提取物。可以用醇(例如，甲醇、乙醇、丙醇、丁醇等)、 二醇、油、水等提取提取物。在某些实施例中，提取物是来自于檵木、狭叶 山黄麻和/或艾胶算盘子和它们的任意组合的提取物。
在某些实施例中，本发明的组合物包括地果、水蓼、黄连木、毛叶枣、 白头树、含笑花、山杨、圆柏、香膏萼距花、棕叶狗尾草、酸模叶蓼、小花 蒿、喜树、丝葵、长梗润楠、尼泊尔老鹳草、小心叶薯、雪松、槲栎、檵木、 carqueja、南美牛奶藤、卡杜巴、浆果薹草、狭叶山黄麻、散尾葵、匙叶鼠曲 草、金银忍冬、观光木、朴树、铁刀木、艾胶算盘子、Catalpa yunnanesis、 穿叶眼子菜或天竺桂，或它们的任意组合，或者在单种组合物中包括所述提 取物中的至少1种、至少2种、至少3种、至少4种、至少5种、至少6种、 至少7种、至少8种、至少9种、至少10种、至少11种、至少12种、至少 13种、至少14种、至少15种、至少16种、至少17种、至少18种、至少 19种、至少20种、至少21种、至少22种、至少23种、至少24种、至少 25种、至少26种、至少27种、至少28种、至少29种、至少30种、至少 31种、至少32种、至少33种、至少34种或至少35种。提取物可以从整个 植株获得(即，整个植株用于制备提取物)或从植株的一部分(例如，叶、 茎、根、花、种子、汁液、皮等)获得。这样的组合物可以制成局部皮肤组 合物或头发护理组合物。组合物可以是化妆品组合物。组合物可以制成乳剂 (例如，水包油、油包水、水包硅油、硅油包水、油包水水包油、水包油、 水包油油包水、水包油硅油包水等)、乳膏、洗剂、溶液(例如水或水醇溶液)、 无水基底(诸如唇膏和粉饼)、凝胶、软膏、乳、糊剂、气雾剂、固体形态或 眼冻(eye jellies)等。组合物也可以制成在使用中每天至少1次、2次、3次、 4次、5次、6次、7次或更多次的局部皮肤施用物。在本发明的其他方面中， 组合物可以稳定储存或颜色稳定或者既稳定储存又颜色稳定。也将预期的是， 可以例如根据期望组合物的类型来选择组合物的粘度以达到期望的结果，这 样的组合物的粘度可以从大约1cps至大大超过1百万cps或这里可推导出的 任意范围或整数(例如，在Brookfield Viscometer上使用TC转子在25℃以 2.5rpm所测量的2cps、3cps、4cps、5cps、6cps、7cps、8cps、9cps、10cps、 20cps、30cps、40cps、50cps、60cps、70cps、80cps、90cps、100cps、200cps、 300cps、400cps、500cps、600cps、700cps、800cps、900cps、1000cps、2000cps、 3000cps、4000cps、5000cps、6000cps、7000cps、8000cps、9000cps、10000cps、 20000cps、30000cps、40000cps、50000cps、60000cps、70000cps、80000cps、 90000cps、100000cps、200000cps、300000cps、400000cps、500000cps、 600000cps、700000cps、800000cps、900000cps、1000000cps等)。
本发明的组合物可以包括任意期望量的前述提取物的任意一种或任意组 合。以单独的提取物或提取物的组合的重量或体积计，单独的提取物或提取 物的组合的量可以是从0.0001％、0.0002％、0.0003％、0.0004％、0.0005％、 0.0006％、0.0007％、0.0008％、0.0009％、0.001％、0.002％、0.003％、0.004％、 0.005％、0.006％、0.007％、0.008％、0.009％、0.01％、0.02％、0.03％、0.04％、 0.05％、0.06％、0.07％、0.08％、0.09％、0.1％、0.2％、0.3％、0.4％、0.5％、 0.6％、0.7％、0.8％、0.9％、1％、2％、3％、4％、5％、6％、7％、8％、9％、 10％、11％、12％、13％、14％、15％、16％、17％、18％、19％、20％、25％、 30％、35％、40％、45％、50％、60％、70％、80％、90％、95％、96％、97％、 98％、99％或更多或这里可推导出的任意范围。
也可以对本发明的组合物进行改变以具有期望的氧自由基吸收能力 (ORAC)值。在某些非限制性方面中，可以对本发明的组合物或在整个本 说明书中确定的植物提取物进行改变以具有每mg至少大约1、2、3、4、5、 6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、 24、25、26、27、28、29、30、35、40、45、50、55、60、70、80、90、95、 100、200、300、400、500、600、700、800、900、1000、2000、3000、4000、 5000、6000、7000、8000、9000、10000、15000、20000、30000、50000、100000 或更多或这里可以推到出的任意范围的ORAC值。
在非限制性方面中的组合物可以具有大约6至大约9的pH。在其他方面 中，pH可以是1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13或14。组合物 可以包括甘油酸三脂。非限制性示例包括小链、中链和大链的甘油酸三脂。 在某些方面，甘油酸三脂是中链甘油酸三脂(例如，辛酸/癸酸甘油三酯)。 组合物也可以包括防腐剂。防腐剂的非限制性示例包括对羟基苯甲酸甲酯、 对羟基苯甲酸丙酯或者对羟基苯甲酸甲酯和对羟基苯甲酸丙酯的混合物。
本发明的组合物可以具有UVA和UVB吸收性。组合物可以具有2、3、 4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、20、25、30、35、40、45、 50、55、60或更高或其中的整数或可推导出的防晒系数(SPF)。组合物可以 是防晒露、喷剂或乳膏。
本发明的组合物还可以包括以下附加成分的任意一种、任意组合或全部： 水、螯合剂、保湿剂、防腐剂、增稠剂、含硅油化合物、精油、结构化剂、 维生素、药物成分或抗氧化剂或这样成分的任意组合或这样成分的混合物。 在某些方面，组合物可以包括在前述句子中确定的这些附加成分的至少两种、 至少三种、至少四种、至少五种、至少六种、至少七种、至少八种、至少九 种、至少十种或全部。这些附加成分的非限制性示例在整个本说明书中得到 确定并通过引用包括到本部分中。这样成分的量按重量或体积计可以是组合 物的0.0001％至99.9％，或本说明书的其他部分中所公开的任意整数或范围 中，其通过引用包含到本段中。
在其他实施例中，公开了一种局部皮肤护理组合物，该组合物包括与以 下成分的任意一种、任意组合或全部相组合的前述提取物的一种或组合：水； 甘油；丁二醇；丙二醇；苯氧乙醇；螯合剂(例如，EDTA、EDTA二钠、EDTA 三钠、EGTA、EGTA二钠、EGTA三钠、柠檬酸、磷酸、丁二酸等)；硬脂 醇聚醚-20(steareth-20)；葡萄糖酸氯己定(chlorhexidine diglunonate)；山梨 酸钾；和/或防腐剂(例如，对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸丙酯、对羟基 苯甲酸丁酯、对羟基苯甲酸乙酯、对羟基苯甲酸异丁酯等)。在某些方面，组 合物还可以包括以下附加成分的任意一种、任意组合或全部：醇、变性醇、 硬脂酸甘油酯、聚二甲基硅氧烷、PEG-100硬脂酸酯、辛二醇、三乙醇胺、 麦芽糊精、山梨酸、麝香(ethylene brassylate)、甲基芳樟醇(methyl linalool)、 异丁基甲基四氢喃醇、乙基己基甘油和/或己二醇。如在本说明书的其他部分 所解释的(通过引用包含到本段中)，这些成分的浓度按重量或体积计可以是 组合物的0.00001％至99％或这里可推导出的任意整数或范围。在某些方面， 水的浓度按水的重量计可以是至少35％至80％。
在其他实施例中，公开了一种局部皮肤护理组合物，该组合物包括与以 下成分的任意一种、任意组合或全部相组合的前述提取物的一种或组合：水、 聚二甲基硅氧烷、三乙醇胺、皆媄P(phenonip)、甜菜碱、螯合剂(例如， EDTA、EDTA二钠、EDTA三钠、EGTA、EGTA二钠、EGTA三钠、柠檬酸、 磷酸、丁二酸等)；生育酚乙酸酯和/或prodew 400。在某些方面，组合物还 可以包括以下附加成分的任意一种、任意组合或全部：丙二醇、异十二烷、 聚丙烯酰胺/C13-C14异链烷烃/月桂醇聚醚7混合物、PEG-12聚二甲基硅氧 烷和/或棕榈酸乙基己酯。如在本说明书的其他部分所解释的(通过引用包含 到本段中)，这些成分的浓度按重量或体积计可以是组合物的0.00001％至99％ 或这里可推导出的任意整数或范围。在某些方面，水的浓度按水的重量计可 以是至少35％至80％。
在另一实施例中，公开了一种局部皮肤护理组合物，该组合物包括与以 下成分的任意一种、任意组合或全部相组合的前述提取物的一种或组合：水、 甘油、戊二醇、辛二醇、EDTA二钠、辛酸/癸酸甘油三酯、乳木果、角鲨烷、 鲸蜡醇、聚二甲基硅氧烷、神经酰胺II、硬脂酸、硬脂酸甘油酯和PEG 100 硬脂酸酯的混合物或丙烯酰胺/丙烯酰二甲基牛磺酸盐共聚物、异十六烷和聚 山梨醇酯80的混合物。如在本说明书的其他部分所解释的(通过引用包含到 本段中)，这些成分的浓度按重量或体积计可以是组合物的0.00001％至99％ 或这里可推导出的任意整数或范围。在某些方面，水的浓度按水的重量计可 以是至少35％至80％。基于组合物的总重量，水和甘油的比可以是从大约 7∶1至9∶1。基于组合物的总重量，甘油和戊二醇的比可以是从大约1∶1至2∶1。
在另一实施例中，公开了一种局部皮肤护理组合物，该组合物包括与以 下成分的任意一种、任意组合或全部相组合的前述提取物的一种或组合：水、 甘油、辛二醇、辛二醇、EDTA二钠、矿脂、角鲨烷、鲸蜡醇、硬脂酸甘油 酯和PEG 100硬脂酸酯的混合物、聚二甲基硅氧烷或丙烯酰胺/丙烯酰二甲基 牛磺酸盐共聚物、异十六烷和聚山梨醇酯80的混合物。如在本说明书的其他 部分所解释的(通过引用包含到本段中)，这些成分的浓度按重量或体积计可 以是组合物的0.00001％至99％或这里可推导出的任意整数或范围。在某些方 面，水的浓度按水的重量计可以是至少35％至80％。基于组合物的总重量， 水和甘油的比可以是从大约12∶1至16∶1。基于组合物的总重量，甘油和戊二 醇的比可以是从大约0.5∶1至大约1.5∶1。
在另一实施例中，公开了一种局部皮肤护理组合物，该组合物包括与以 下成分的任意一种、任意组合或全部相组合的前述提取物的一种或组合：水、 黄原胶、EDTA二钠、戊二醇、辛二醇、丙烯酸酯C10-30丙烯酸酯交联聚合 物、三乙醇胺、PVP/十六碳烯共聚物、苯甲酸C12-15烷基酯、山梨坦异硬脂 酸酯或防晒剂。如在本说明书的其他部分所解释的(通过引用包含到本段中)， 这些成分的浓度按重量或体积计可以是组合物的0.00001％至99％或这里可推 导出的任意整数或范围。在某些方面，水的浓度按水的重量计可以是至少35％ 至80％。基于组合物的总重量，水和苯甲酸C12-15烷基酯的比可以是从大约 2∶1至3∶1。基于组合物的总重量，水和戊二醇的比可以是从大约9∶1至大约 11∶1。
在另一实施例中，公开了一种局部皮肤护理组合物，该组合物包括与以 下成分的任意一种、任意组合或全部相组合的前述提取物的一种或组合：水、 EDTA二钠、柠檬酸、戊二醇、辛二醇、椰油酰两性基二乙酸钠或甲基椰油 酰基牛磺酸钠。如在本说明书的其他部分所解释的(通过引用包含到本段中)， 这些成分的浓度按重量或体积计可以是组合物的0.00001％至99％或这里可推 导出的任意整数或范围。在某些方面，水的浓度按水的重量计可以是至少35％ 至80％。基于组合物的总重量，水和戊二醇的比可以是从大约12∶1至14∶1。 基于组合物的总重量，水和椰油酰两性基二乙酸钠的比可以是从大约8∶1至 大约11∶1。基于组合物的总重量，水和甲基椰油酰基牛磺酸钠的比可以是从 大约2∶1至大约4∶1。基于组合物的总重量，甲基椰油酰基牛磺酸钠和椰油酰 两性基二乙酸钠的比可以是从大约2∶1至大约4∶1。
在本发明的一个实施例中，公开了一种减少与发红(例如，红肿皮肤、 敏感性皮肤、发炎皮肤)相关的症状的出现的方法，该方法包括将组合物局 部施用到红肿、敏感性或发炎皮肤，其中，组合物包括选自于地果、水蓼、 黄连木、毛叶枣、白头树、含笑花、山杨、圆柏、香膏萼距花、棕叶狗尾草、 酸模叶蓼、小花蒿、喜树、丝葵、长梗润楠、尼泊尔老鹳草、小心叶薯、雪 松、槲栎、檵木、carqueja、南美牛奶藤、卡杜巴、浆果薹草、狭叶山黄麻、 散尾葵、匙叶鼠曲草、金银忍冬、观光木、朴树、铁刀木、艾胶算盘子、Catalpa yunnanesis、穿叶眼子菜或天竺桂或它们的任意组合的提取物，或者或者在单 种组合物中包括所述提取物中的至少1种、至少2种、至少3种、至少4种、 至少5种、至少6种、至少7种、至少8种、至少9种、至少10种、至少 11种、至少12种、至少13种、至少14种、至少15种、至少16种、至少 17种、至少18种、至少19种、至少20种、至少21种、至少22种、至少 23种、至少24种、至少25种、至少26种、至少27种、至少28种、至少 29种、至少30种、至少31种、至少32种、至少33种、至少34种或至少 35种，并且组合物包括在皮肤病学上可接受的赋形剂，其中，组合物局部施 用到红肿、敏感性或发炎皮肤减少了与发红、敏感性皮肤或发炎皮肤相关的 症状的出现。提取物可以从整个植株获得(即，整个植株用于制备提取物) 或从植株的一部分(例如，叶、茎、根、花、种子、汁液、皮等)获得。另 外，在整个说明书和权利要求书中描述的组合物可以用该方法使用。在某些 实施例中，提取物是来自于檵木、狭叶山黄麻和/或艾胶算盘子和它们的任意 组合的提取物。发红可以由皮肤晒伤、皮肤的电疗、皮肤灼伤、接触过敏、 全身过敏、皮肤毒性、锻炼、昆虫叮咬、细菌感染、病毒感染、真菌感染、 原生动物感染、揉捏、风吹性皮肤伤等导致。
在本发明的另一方面中，公开了一种处理干燥、片状或发痒皮肤或者减 少不均匀皮肤色调出现的方法，该方法包括将组合物局部地施用到干燥、片 状或发痒皮肤或者具有不均匀皮肤色调的皮肤，其中，组合物包括选自于地 果、水蓼、黄连木、毛叶枣、白头树、含笑花、山杨、圆柏、香膏萼距花、 棕叶狗尾草、酸模叶蓼、小花蒿、喜树、丝葵、长梗润楠、尼泊尔老鹳草、 小心叶薯、雪松、槲栎、檵木、carqueja、南美牛奶藤、卡杜巴、浆果薹草、 狭叶山黄麻、散尾葵、匙叶鼠曲草、金银忍冬、观光木、朴树、铁刀木、艾 胶算盘子、Catalpa yunnanesis、穿叶眼子菜或天竺桂或它们的任意组合的提 取物，或者在单种组合物中包括所述提取物中的至少1种、至少2种、至少 3种、至少4种、至少5种、至少6种、至少7种、至少8种、至少9种、 至少10种、至少11种、至少12种、至少13种、至少14种、至少15种、 至少16种、至少17种、至少18种、至少19种、至少20种、至少21种、 至少22种、至少23种、至少24种、至少25种、至少26种、至少27种、 至少28种、至少29种、至少30种、至少3 1种、至少32种、至少33种、 至少34种或至少35种，并且组合物包括在皮肤病学上可接受的赋形剂。提 取物可以从整个植株获得(即，整个植株用于制备提取物)或从植株的一部 分(例如，叶、茎、根、花、种子、汁液、皮等)获得。另外，在整个说明 书和权利要求书中描述的组合物可以用该方法使用。在某些实施例中，提取 物可以是来自于檵木、狭叶山黄麻和/或艾胶算盘子和它们的任意组合的提取 物。
还公开了一种减少细纹或皱纹出现的方法，该方法包括将组合物局部施 用到具有细纹或皱纹的皮肤，组合物包括选自于由地果、水蓼、黄连木、毛 叶枣、白头树、含笑花、山杨、圆柏、香膏萼距花、棕叶狗尾草、酸模叶蓼、 小花蒿、喜树、丝葵、长梗润楠、尼泊尔老鹳草、小心叶薯、雪松、槲栎、 檵木、carqueja、南美牛奶藤、卡杜巴、浆果薹草、狭叶山黄麻、散尾葵、匙 叶鼠曲草、金银忍冬、观光木、朴树、铁刀木、艾胶算盘子、Catalpa yunnanesis、 穿叶眼子菜或天竺桂或它们的任意组合组成的组的提取物，或者在单种组合 物中包括所述提取物中的至少1种、至少2种、至少3种、至少4种、至少 5种、至少6种、至少7种、至少8种、至少9种、至少10种、至少11种、 至少12种、至少13种、至少14种、至少15种、至少16种、至少17种、 至少18种、至少19种、至少20种、至少21种、至少22种、至少23种、 至少24种、至少25种、至少26种、至少27种、至少28种、至少29种、 至少30种、至少3 1种、至少32种、至少33种、至少34种或至少35种。 在某些方面，提取物从整个植株获得(即，整个植株用于制备提取物)或从 植株的一部分(例如，叶、茎、根、花、种子、汁液、皮等)获得。提取物 可以是水提取物或非水提取物。可以用醇(例如，甲醇、乙醇、丙醇、丁醇 等)、二醇、油、水等提取提取物。在某些实施例中，提取物是来自于檵木、 狭叶山黄麻和/或艾胶算盘子和它们的任意组合的提取物。
在本发明的一个实施例中，公开了一种减少与发红(例如，红肿皮肤、 敏感性皮肤、发炎皮肤)相关的症状的出现的方法，该方法包括将组合物局 部地施用到红肿、敏感性或发炎皮肤，其中，组合物包括选自于地果、水蓼、 黄连木、毛叶枣、白头树、含笑花、山杨、圆柏、香膏萼距花、棕叶狗尾草、 酸模叶蓼、小花蒿、喜树、丝葵、长梗润楠、尼泊尔老鹳草、小心叶薯、雪 松、槲栎、檵木、carqueja、南美牛奶藤、卡杜巴、浆果薹草、狭叶山黄麻、 散尾葵、匙叶鼠曲草、金银忍冬、观光木、朴树、铁刀木、艾胶算盘子、Catalpa yunnanesis、穿叶眼子菜或天竺桂或它们的任意组合的提取物，或者在单种组 合物中包括所述提取物中的至少1种、至少2种、至少3种、至少4种、至 少5种、至少6种、至少7种、至少8种、至少9种、至少10种、至少11 种、至少12种、至少13种、至少14种、至少15种、至少16种、至少17 种、至少18种、至少19种、至少20种、至少21种、至少22种、至少23 种、至少24种、至少25种、至少26种、至少27种、至少28种、至少29 种、至少30种、至少31种、至少32种、至少33种、至少34种或至少35 种，并且组合物包括在皮肤病学上可接受的赋形剂，其中，组合物局部施用 到表现出发红症状的皮肤减少了所述症状的出现。提取物可以从整个植株获 得(即，整个植株用于制备提取物)或从植株的一部分(例如，叶、茎、根、 花、种子、汁液、皮等)获得。在某些实施例中，提取物是来自于檵木、狭 叶山黄麻和/或艾胶算盘子和它们的任意组合的提取物。
在本发明的一个实施例中，公开了一种减轻与发红、敏感性皮肤或发炎 皮肤相关的疼痛的方法，该方法包括将组合物局部地施用到红肿、敏感性或 发炎皮肤，其中，组合物包括选自于由地果、水蓼、黄连木、毛叶枣、白头 树、含笑花、山杨、圆柏、香膏萼距花、棕叶狗尾草、酸模叶蓼、小花蒿、 喜树、丝葵、长梗润楠、尼泊尔老鹳草、小心叶薯、雪松、槲栎、檵木、carqueja、 南美牛奶藤、卡杜巴、浆果薹草、狭叶山黄麻、散尾葵、匙叶鼠曲草、金银 忍冬、观光木、朴树、铁刀木、艾胶算盘子、Catalpa yunnanesis、穿叶眼子 菜或天竺桂或它们的任意组合组成的组的提取物，或者在单种组合物中包括 所述提取物中的至少1种、至少2种、至少3种、至少4种、至少5种、至 少6种、至少7种、至少8种、至少9种、至少10种、至少11种、至少12 种、至少13种、至少14种、至少1 5种、至少16种、至少17种、至少18 种、至少19种、至少20种、至少21种、至少22种、至少23种、至少24 种、至少25种、至少26种、至少27种、至少28种、至少29种、至少30 种、至少31种、至少32种、至少33种、至少34种或至少35种，并且组合 物包括在皮肤病学上可接受的赋形剂，其中，组合物局部施用到红肿、敏感 性或发炎皮肤减轻了与发红、敏感性皮肤或发炎皮肤相关的疼痛。提取物可 以从整个植株获得(即，整个植株用于制备提取物)或从植株的一部分(例 如，叶、茎、根、花、种子、汁液、皮等)获得。
在另一实施例中，公开了一种处理或防止皮肤状况的方法，该方法包括 将组合物局部地施用到具有皮肤状况的皮肤，其中，组合物包括选自于由地 果、水蓼、黄连木、毛叶枣、白头树、含笑花、山杨、圆柏、香膏萼距花、 棕叶狗尾草、酸模叶蓼、小花蒿、喜树、丝葵、长梗润楠、尼泊尔老鹳草、 小心叶薯、雪松、槲栎、檵木、carqueja、南美牛奶藤、卡杜巴、浆果薹草、 狭叶山黄麻、散尾葵、匙叶鼠曲草、金银忍冬、观光木、朴树、铁刀木、艾 胶算盘子、Catalpa yunnanesis、穿叶眼子菜或天竺桂或它们的任意组合组成 的组的提取物，或者在单种组合物中包括所述提取物中的至少1种、至少2 种、至少3种、至少4种、至少5种、至少6种、至少7种、至少8种、至 少9种、至少10种、至少11种、至少12种、至少13种、至少14种、至少 15种、至少16种、至少17种、至少1 8种、至少19种、至少20种、至少 21种、至少22种、至少23种、至少24种、至少25种、至少26种、至少 27种、至少28种、至少29种、至少30种、至少31种、至少32种、至少 33种、至少34种或至少35种，并且组合物包括在皮肤病学上可接受的赋形 剂，其中，组合物局部施用到皮肤状况以处理皮肤状况。提取物可以从整个 植株获得(即，整个植株用于制备提取物)或从植株的一部分(例如，叶、 茎、根、花、种子、汁液、皮等)获得。另外，可以用该方法使用在整个说 明书和权利要求书中描述的组合物。皮肤状况的非限制性示例包括干燥皮肤、 发痒皮肤、发炎皮肤、发红、敏感性皮肤、瘙痒症、蜘蛛状血管病、雀斑、 老年斑、老年性紫癜、角化病、黄褐斑、疹斑、细纹或皱纹、囊肿、阳光损 坏性皮肤、皮炎(包括但不限于脂溢性皮炎、钱币状皮炎、接触性皮炎、异 位性皮炎、剥脱性皮炎、口周皮炎和淤积性皮炎)、银屑病、毛囊炎、酒渣鼻、 痤疮、脓疱疮、丹毒、红癣、湿疹、太阳灼伤、烧伤皮肤、开放性创伤、皮 肤炎症的皮肤状况等。在某些非限制性方面，皮肤状况可以由暴露于UV光、 衰老、辐射、长期日光照射、环境污染物、空气污染、风、冷、热、化学物 质、疾病病状、吸烟或缺乏营养导致。皮肤可以是面部皮肤或非面部皮肤(例 如，胳膊、腿、手、胸部、背、脚等)。该方法还可以包括确定需要皮肤处理 的人。该人可以是男性或女性。该人的年龄可以是至少1岁、2岁、3岁、4 岁、5岁、6岁、7岁、8岁、9岁、10岁、15岁、20岁、25岁、30岁、35 岁、40岁、45岁、50岁、55岁、60岁、65岁、70岁、75岁、80岁、85岁、 90岁、95或更大的年纪，或者在这里可以推导出的任意范围。该方法还可以 包括局部施用有效的量以：增大皮肤的角质层更新率；促进成纤维细胞中的 胶原蛋白合成；提高细胞的抗氧化防御机制(例如，外来添加的抗氧化剂可 以加固、补充在皮肤细胞(例如，角化细胞、黑素细胞、朗格汉斯细胞等) 中的诸如过氧化氢酶和谷胱甘肽的细胞抗氧化剂，或防止细胞抗氧化剂的损 失)，这将降低或防止对皮肤、细胞、蛋白质和脂质的氧化损伤；抑制黑素细 胞中黑色素的产生；减小或防止对皮肤的氧化损害(包括减少皮肤中的脂质 过氧化物和/或蛋白质氧化的量)。在某些实施例中，提取物是来自于檵木、 狭叶山黄麻和/或艾胶算盘子和它们的任意组合的提取物。
在某些实施例中，本发明的组合物可以减少细胞中的内部氧化和/或外部 氧化损害的量。在其他方面，组合物可以增多细胞中的胶原蛋白的合成。组 合物例如通过减少细胞中炎症细胞因子的产生还可以减少皮肤炎症。这样的 细胞的非限制性示例包括人表皮角质形成细胞、人真皮成纤维细胞、人黑素 细胞、源于包含人角化细胞、人成纤维细胞或人黑素细胞的体外组织等同物 的三维人细胞、或它们的任意组合(例如，人角化细胞和人成纤维细胞的组 合或者人角化细胞和人黑素细胞的组合)。
还公开了一种处理色素沉着过度的方法，该方法包括将本发明的组合物 施用到皮肤。该方法还可以包括确定需要处理色素沉着过度的人以及将组合 物施用到皮肤的表现出色素沉着过度的部分。发明人考虑的附加方法包括如 下方法：通过将本发明的组合物施用到需要这样处理的皮肤，来减少老年斑、 皮肤变色或雀斑的出现，减少或防止皮肤中细纹或皱纹的出现，或增加皮肤 的紧致度。
在本发明的另一方面中，公开了一种处理或防止多种疾病的方法，该方 法包括将组合物施用到需要处理的病人，组合物包括选自于地果、水蓼、黄 连木、毛叶枣、白头树、含笑花、山杨、圆柏、香膏萼距花、棕叶狗尾草、 酸模叶蓼、小花蒿、喜树、丝葵、长梗润楠、尼泊尔老鹳草、小心叶薯、雪 松、槲栎、檵木、carqueja、南美牛奶藤、卡杜巴、浆果薹草、狭叶山黄麻、 散尾葵、匙叶鼠曲草、金银忍冬、观光木、朴树、铁刀木、艾胶算盘子、Catalpa yunnanesis、穿叶眼子菜或天竺桂或它们的任意组合的提取物，或者在单种组 合物中包括所述提取物中的至少1种、至少2种、至少3种、至少4种、至 少5种、至少6种、至少7种、至少8种、至少9种、至少10种、至少11 种、至少12种、至少13种、至少14种、至少1 5种、至少16种、至少17 种、至少18种、至少19种、至少20种、至少21种、至少22种、至少23 种、至少24种、至少25种、至少26种、至少27种、至少28种、至少29 种、至少30种、至少31种、至少32种、至少33种、至少34种或至少35 种。提取物可以从整个植株获得(即，整个植株用于制备提取物)或从植株 的一部分(例如，叶、茎、根、花、种子、汁液、皮等)获得。组合物可以 制成局部组合物、可吞服组合物、可注射组合物、气雾剂组合物等。可以用 这样的组合物治疗或预防的疾病的非限制性示例包括AIDS、自身免疫性疾病 (例如，风湿性关节炎、多发性硬化症、糖尿病-胰岛素依赖型、全身性红斑 狼疮和格雷夫斯病)、癌症(例如，恶性、良性、转移性、癌前期)、心血管 疾病(例如，心脏病或冠心病、中风-缺血性和出血性以及风湿性心脏病)、 神经系统疾病和病原微生物感染(例如，脚癣、水痘、感冒、腹泻病、流感、 生殖器疱疹、疟疾、脑膜炎、肺炎、窦炎、皮肤病、链球菌性喉炎、肺结核、 尿路感染、阴道感染、病毒性肝炎)、发炎(例如，过敏症、哮喘)、朊病毒 病(例如，CJD、库鲁病、GSS、FFI)、肥胖症等。
还公开了一种组合物，该组合物包括地果、水蓼、黄连木、毛叶枣、白 头树、含笑花、山杨、圆柏、香膏萼距花、棕叶狗尾草、酸模叶蓼、小花蒿、 喜树、丝葵、长梗润楠、尼泊尔老鹳草、小心叶薯、雪松、槲栎、檵木、carqueja、 南美牛奶藤、卡杜巴、浆果薹草、狭叶山黄麻、散尾葵、匙叶鼠曲草、金银 忍冬、观光木、朴树、铁刀木、艾胶算盘子、Catalpa yunnanesis、穿叶眼子 菜或天竺桂或它们的任意组合的提取物，或者在单种组合物中包括所述提取 物中的至少1种、至少2种、至少3种、至少4种、至少5种、至少6种、 至少7种、至少8种、至少9种、至少10种、至少11种、至少12种、至少 13种、至少14种、至少15种、至少16种、至少17种、至少18种、至少 19种、至少20种、至少21种、至少22种、至少23种、至少24种、至少 25种、至少26种、至少27种、至少28种、至少29种、至少30种、至少 3 1种、至少32种、至少33种、至少34种或至少35种。提取物可以从整个 植株获得(即，整个植株用于制备提取物)或从植株的一部分(例如，叶、 茎、根、花、种子、汁液、皮等)获得。组合物可以是可食用组合物。组合 物可以采用丸、胶囊或片的形式。组合物可以是可注射溶液(例如，用于静 脉输送)。组合物可以是营养品的形式。提取物可以水提取物。水提取物可以 包括乙醇、二醇、水和/或水。在某些实施例中，提取物是来自于檵木、狭叶 山黄麻和/或艾胶算盘子和它们的任意组合的提取物。
在另一实施例中，公开了一种多用途组合物，该组合物包括：(a)抗氧 化剂，所述抗氧化剂选自于檵木、狭叶山黄麻、艾胶算盘子、地果、水蓼、 黄连木、毛叶枣、含笑花、山杨、圆柏、香膏萼距花、酸模叶蓼、小花蒿、 丝葵、长梗润楠、尼泊尔老鹳草、小心叶薯、雪松、槲栎、南美牛奶藤、卡 杜巴、Carqueja、散尾葵、匙叶鼠曲草、观光木、朴树、铁刀木、Catalpa yunnanesis、穿叶眼子菜或天竺桂或它们的任意组合的提取物；(b)酪氨酸酶 活性的抑制剂，所述酪氨酸酶活性的抑制剂选自于檵木、艾胶算盘子、地果、 毛叶枣、白树头、圆柏、香膏萼距花、棕叶狗尾草、酸模叶蓼、喜树、丝葵、 长梗润楠、尼泊尔老鹳草或槲栎或它们的任意组合的提取物；(c)弹性蛋白 酶活性的抑制剂，所述弹性蛋白酶活性的抑制剂选自于檵木、狭叶山黄麻、 Carqueja、地果、水蓼、黄连木、白头树、含笑花、山杨、香膏萼距花、棕 叶狗尾草、酸模叶蓼、小花蒿、丝葵、长梗润楠、尼泊尔老鹳草、小心叶薯、 雪松、浆果薹草、散尾葵、匙叶鼠曲草、金银忍冬、观光木、朴树、铁刀木 或天竺桂或它们的任意组合的提取物；(d)TNF-α活性的抑制剂，所述TNF-α 活性的抑制剂选自于檵木、艾胶算盘子、Carqueja、水蓼、毛叶枣、白头树、 含笑花、圆柏、长梗润楠、小心叶薯、雪松、槲栎、南美牛奶藤、卡杜巴、 散尾葵、金银忍冬、观光木、朴树或天竺桂或它们的任意组合的提取物；(e) 脂氧合酶活性的抑制剂，所述脂氧合酶活性的抑制剂选自于艾胶算盘子或 Carqueja或二者的提取物；(f)COX1和/或2活性的抑制剂，所述COX1和 /或2活性的抑制剂选自于艾胶算盘子或卡杜巴或二者的提取物；和/或(g) MMP1和/或3活性的抑制剂，所述MMP1和/或3活性的抑制剂选自于狭叶 山黄麻、Carqueja、南美牛奶藤或卡杜巴或它们的任意组合的提取物。在某 些方面，组合物包括：(a)选自于檵木、狭叶山黄麻或艾胶算盘子的提取物 的抗氧化剂；(b)选自于檵木或艾胶算盘子的提取物的酪氨酸酶活性的抑制 剂；(c)选自于檵木、狭叶山黄麻或Carqueja的提取物的弹性蛋白酶活性的 抑制剂；(d)选自于檵木、艾胶算盘子或Carqueja的提取物的TNF-α活性的 抑制剂；(e)选自于艾胶算盘子或Carqueja的提取物的脂氧合酶活性的抑制 剂；(f)选自于艾胶算盘子或卡杜巴的提取物的COX1和/或2活性的抑制剂； 和(g)选自于狭叶山黄麻、Carqueja、南美牛奶藤或卡杜巴的提取物的MMP1 和/或3活性的抑制剂。组合物可以是局部皮肤组合物，它可以包括皮肤病学 上可接受赋形剂。赋予其多用途，它可以处理或防止与皮肤氧化、皮肤细胞 内的酪氨酸酶活性、皮肤细胞内的弹性蛋白酶活性、皮肤细胞内的TNF-α活 性、皮肤细胞内的脂氧合酶活性、皮肤细胞内的COX1活性、皮肤细胞内的 COX2活性、皮肤细胞内的MMP1活性和皮肤细胞内的MMP3活性相关的 皮肤状况。组合物可以是可食用组合物。组合物可以采用丸、胶囊或片的形 式。组合物可以是可注射溶液(例如，用于静脉输送)。组合物可以是营养品 的形式。提取物可以水提取物。水提取物可以包括乙醇、二醇、水和/或水。 提取物可以从整个植株获得(即，整个植株用于制备提取物)或从植株的一 部分(例如，叶、茎、根、花、种子、汁液、皮等)获得。
还提出了包括本发明的组合物的试剂盒。在某些实施例中，组合物可以 包含在容器中。容器可以是瓶、分配器或包。容器可以分配预定量的组合物。 在某些方面，组合物以雾、团或液体分配。容器可以包括在其表面上的标记。 标记可以是字、缩写词、图片或符号。
还提出了一种包含本发明组合物的产品。在非限制性方面，产品可以是 化妆品。化妆品可以是在本说明书的其他部分中描述的化妆品或本领域技术 人员已知的化妆品。产品的非限制性示例包括保湿霜、乳膏、洗剂、柔肤剂、 粉底霜、晚霜、唇膏、洁面乳、调色剂、防晒霜、面膜、抗衰老产品、除臭 剂、止汗剂、香水、古龙水等。
还提出是，本发明的组合物可以包括到食物类产品(例如，饮料、强化 水、能量饮料、营养饮料、固体食品、维生素、补充品(supplement)等)和 药用产品(例如，丸、片、胶囊、可注射溶液、药物等)中。“补充品”可以 包括维生素、矿物质、药草或其他的植物性药材、氨基酸、酶和代谢物。这 样的补充品适合于食用并可以口服施用。
提出的是，本说明书中讨论的任何实施例可以针对本发明的任何方法或 组合物而实施，并且反之亦然。此外，本发明的组合物可以用来实现本发明 的方法。
在一个实施例中，本发明的局部皮肤组合物是在药学上上等的 (pharmaceutically elegant)。“在药学上上等的”描述了组合物具有皮肤感觉 愉快的某些触觉性质(例如，组合物不含水过多或含油过多、组合物具有柔 滑的质感、组合物不胶粘或发粘，等等)。在药学上上等的还可以涉及组合物 的乳脂性或滑润性，或者涉及组合物的水分保持性。
“角质组织”包括形成为哺乳动物的最外保护覆盖物的含角蛋白的层， 并包括但不限于皮肤、头发和指甲。
“局部施用(topical application)”指将组合物施用或散布到角质组织的 表面上。“局部皮肤组合物(topical skin composition)”包括适用于角质组织 上局部施用的组合物。当施用到皮肤时，这样的组合物通常是皮肤病学上可 接受，表现在：它们不具有过大的毒性、不相容性、不稳定性、过敏反应等。 本发明的局部皮肤护理组合物可以具有被选择的粘度，以避免施用到皮肤后 明显滴下或聚集。
如本领域普通技术人员所理解的，将术语“大约(about或approximately)” 限定为接近，在一个非限制性实施例中，将该术语限定为在10％内，优选地 在5％内，更优选地在1％内，最优选地在0.5％内。
当在权利要求书和/或说明书中使用时，术语“抑制”或“降低(或减小)” 或这些术语的任何变型包括任何可测量的降低(或减小)或完全抑制以达到 期望的结果。
当在本说明书和/或权利要求书中使用术语“有效的”时，术语“有效的” 指足以完成期望的、预计的或想要的结果。
当结合术语“包括”在权利要求书和/或说明书中使用单数形式时，其可 以表示“一”，但其也与“一个以上”、“至少一个”和“一个或多于一个”的 意思一致。
词语“包含”(及其变型)、“具有”(及其变型)、“包括”(及其变型)或 “含有”(及其变型)是指包括，或开放式的，并且不排除附加、未述及的元 件或方法步骤。
通过下面的详细描述，本发明的其他目的、特征和优点将变得明显。然 而，应该理解的是，在指出本发明具体实施例的同时，仅通过举例说明的方 式给出了详细描述和示例。另外，预期的是，通过该详细描述，在本发明的 精神和范围内的改变和修改对本领域技术人员将是明显的。
附图说明
下面的附图形成本说明书的部分，包括附图以进一步说明本发明的某些 方面。通过参照这些附图中的一幅或多幅结合对下面提出的具体实施例的详 细描述可以更好地理解本发明。
图1是用于从下面植物中的每种植物获取提取物的提取工艺：地果、水 蓼、黄连木、毛叶枣、白头树、含笑花、山杨、圆柏、香膏萼距花、棕叶狗 尾草、酸模叶蓼、小花蒿、喜树、丝葵、长梗润楠、尼泊尔老鹳草、小心叶 薯、雪松、槲栎、檵木、carqueja、南美牛奶藤、卡杜巴、浆果薹草、狭叶山 黄麻、散尾葵、匙叶鼠曲草、金银忍冬、观光木、朴树、铁刀木、艾胶算盘 子、Catalpa yunnanesis、穿叶眼子菜和天竺桂。
具体实施方式
在当今注重形象的社会中，人们在不断地寻找可以改善他们皮肤的可视 外观的产品。通常，衰老的皮肤、不均匀的皮肤色调或被诸如UV光、长期 日光照射、环境污染物、化学物质、疾病病状或吸烟的环境因素损害的皮肤 与不美的皮肤相关。已知的是，以前改善皮肤的可视外观的尝试具有各种缺 点，诸如刺激皮肤和延长的恢复期。
本发明有效地替代当前用于处理衰老皮肤、环境损害皮肤、不均匀皮肤 色调和其他皮肤状况的组合物和成分的应用。在一个非限制性实施例中，通 过将本发明的组合物提供到皮肤的需要这样处理的区域，本发明的组合物可 以用来处理皮肤刺激和改善皮肤的可视外观、生理机能、临床性能或生物物 理性能。如在整个本说明书中所记录的，组合物可以包括檵木、喜树、金银 忍冬、丝葵、小花蒿、艾胶算盘子、水蓼、山杨、观光木、狭叶山黄麻、地 果、黄连木、毛叶枣、白头树、含笑花、圆柏、香膏萼距花、棕叶狗尾草、 酸模叶蓼、长梗润楠、尼泊尔老鹳草、小心叶薯、雪松、槲栎、Carqueja、 南美牛奶藤、卡杜巴、浆果薹草、散尾葵、匙叶鼠曲草、朴树、铁刀木、Catalpa yunnanesis、穿叶眼子菜和天竺桂中的任意一种，或它们的任意组合，或这样 的提取物的全部，或这样的提取物中的至少1种、至少2种、至少3种、至 少4种、至少5种、至少6种、至少7种、至少8种、至少9种、至少10种、 至少11种、至少12种、至少13种、至少14种、至少1 5种、至少16种、 至少17种、至少18种、至少19种、至少20种、至少21种、至少22种、 至少23种、至少24种、至少25种、至少26种、至少27种、至少28种、 至少29种、至少30种、至少31种、至少32种、至少33种、至少34种或 至少35种。
下面将更详细地描述本发明的这些和其他的非限制性方面。
A.提取物
1.喜树提取物
喜树(Camptotheca acuminate)又被称作Happy Tree(喜树)，是一种中 型尺寸的落叶树。它属于蓝果树科(Nyssaceae)，原产于中国和中国西藏。
发明人发现，喜树的提取物具有多种可对皮肤有益的生物活性。这些生 物活性中的一些的非限制性示例包括对炎症介质的抑制以减少皮肤刺激以及 合成细胞外基质蛋白以促进更年轻的皮肤外观。喜树所有的不同部位可用来 获得对应的提取物。非限制性示例包括它的叶子、茎、皮、根、果实、花或 花蕾、种子、汁液和整个植株。
2.檵木提取物
檵木(Loropetalum chinensis)又被称作Chinese fringe flower(檵木)或 Chinese Witch-hazel(金缕梅)，是常绿灌木。它属于金缕梅科 (Hammamelidaceae)，原产于中国、日本和喜马拉雅山脉。
发明人发现，檵木的提取物具有多种可对皮肤有益的生物活性。这些生 物活性中的一些的非限制性示例包括对炎症介质的抑制以减少皮肤刺激以及 合成细胞外基质蛋白以促进更年轻的皮肤外观。檵木所有的不同部位可用来 获得对应的提取物。非限制性示例包括它的叶子、茎、皮、根、果实、花或 花蕾、种子、汁液和整个植株。
3.散尾葵提取物
散尾葵(Chrysalidocarpus lutescens)也被称作areca palm(黄椰子)、golden cane palm(金细茎棕榈)或Madagascar palm(马达加斯加棕榈)。它是棕榈 科(Arecacea)的成员，原产于世界的热带或亚热带区域/地带。
发明人发现，散尾葵的提取物具有多种可对皮肤有益的生物活性。这些 生物活性中的一些的非限制性示例包括对炎症介质的抑制以减少皮肤刺激以 及合成细胞外基质蛋白以促进更年轻的皮肤外观。散尾葵所有的不同部位可 用来获得对应的提取物。非限制性示例包括它的叶子、茎、皮、根、花或花 蕾、果实、种子、汁液和整个植株。
4.穿叶眼子菜提取物
穿叶眼子菜(Potamogenton perforliatus)也被称作claspingleaf pondweed (抱茎眼子菜)，是一种水生植物。它是眼子菜科(Potamogetonaceae)的成 员，原产于美国和欧洲。
发明人发现，穿叶眼子菜的提取物具有多种可对皮肤有益的生物活性。 这些生物活性中的一些的非限制性示例包括对炎症介质的抑制以减少皮肤刺 激以及合成细胞外基质蛋白以促进更年轻的皮肤外观。穿叶眼子菜所有的不 同部位可用来获得对应的提取物。非限制性示例包括它的叶子、茎、皮、根、 花或花蕾、果实、种子、汁液和整个植株。
5.狭叶山黄麻提取物
狭叶山黄麻(Trema angustifolia)是榆科(Ulmaceae)的成员，原产于亚 洲的部分。狭叶山黄麻是具有深绿色叶的灌木或小乔木，山黄麻属是快速生 长的先锋树，其包含经济上重要的生物碱。
发明人发现，狭叶山黄麻的提取物具有多种可对皮肤有益的生物活性。 这些生物活性中的一些的非限制性示例包括对炎症介质的抑制以减少皮肤刺 激以及合成细胞外基质蛋白以促进更年轻的皮肤外观。狭叶山黄麻所有的不 同部位可用来获得对应的提取物。非限制性示例包括它的叶子、茎、皮、根、 花或花蕾、果实、种子、汁液和整个植株。
6.艾胶算盘子提取物
艾胶算盘子(Glochidion lanceolaris)是常绿灌木或乔木。它是叶下珠科 的成员，原产于南亚。
发明人发现，艾胶算盘子的提取物具有多种可对皮肤有益的生物活性。 这些生物活性中的一些的非限制性示例包括对炎症介质的抑制以减少皮肤刺 激以及合成细胞外基质蛋白以促进更年轻的皮肤外观。艾胶算盘子所有的不 同部位可用来获得对应的提取物。非限制性示例包括它的叶子、茎、皮、根、 花或花蕾、果实、种子、汁液和整个植株。
7.其余的提取物
地果(Ficus tikoua)是木藤植物。它属于桑科(Moraceae)，原产于印度、 老挝和北越。
水蓼(Polygonum hydropiper)也被称作water pepper或knotweed(蓼科 杂草)，是有花植物。它属于蓼科(Polygonaceae或buckwheat)，原产于欧亚 大陆。
黄连木(Pistacia chinensis)也被称作Chinese Pistache(中国阿月浑子)， 是一种小型尺寸至中型尺寸的乔木。它属于漆木科(Anacardiaceae)，原产于 中国中西部。
毛叶枣(Zizyphus mauritiana)也被称作Indian Jujube(印度枣)，是一种 热带果树。它属于鼠李科(Rhamnaceae)，原产于南亚并主产于印度。
白头树(Garuga forrestii)也被称作Garuga yunnanensis，是一种乔木。 它属于橄榄科(Burseraceae)，原产于印度。
含笑花(Michelia figo)也被称作Banana Shrub(香蕉灌木)或Port Wine Magnolia(葡萄酒木兰)，一种常绿乔木或树篱。它属于木兰科(Magnoliaceae)， 原产于中国。
山杨(Populus davidiana)也被称作Korean Aspen(韩国白杨)或Chinese Aspen(中国白杨)，是一种落叶有花植物。它属于杨柳科(Saliaceae)杨属 (Populus)。它原产于北半球。
圆柏(Sabina chinensis)也被称作Chinese Juniper(中国刺柏)，是一种 常绿平铺式灌木(creeping shrub)、灌木或乔木。它属于柏科(Cupressaceae) 圆柏属(Juniperus)。它原产于中国。
香膏萼距花(Cuphea balsam ona)也被称作Columbian Waxweed(哥伦比 亚叶柄萼距花)。它属于千屈菜科(Lythraceae)或桃金娘科(Myrtales)千屈 菜属(Lythrum)。
棕叶狗尾草(Setaria palmifolia)也被称作palm grass(棕榈草)。它属于 禾本科(Poaceae或Gramineae)，原产于亚洲的温带和热带。
酸模叶蓼(Polygonum lapathifolium)也被称作curlytop knotweed，是一 种一年生植物。它属于蓼科(Polygonaceae或Buckwheat)，原产于欧洲。
小花蒿(Artemisia parviflora)也被称作Artemisia japonica(牡蒿)。它属 于菊科(Asteraceae或Compositae)，原产于亚洲，包括印度。
丝葵(Washingtonia filifera)也被称作Desert Fan Palm(沙漠扇子棕榈)， 是一种棕榈。它属于棕榈科(Arecaceae或Palmaceae)，原产于亚利桑那州、 内华达州、墨西哥西北部、美国加州南部的内陆沙漠。
长梗润楠(Machilus longipedicellata)也被称作Machilus yannanensis(滇 润楠)。它属于樟科(Lauraceae或Laurel)，原产于印度。
尼泊尔老鹳草(Geranium nepalense)也被称作Nepalese Crane’s Bill，是 一种双子叶植物。它属于牻牛儿苗科(Geraniaceae)，原产于中国、日本和中 国台湾。
小心叶薯(Ipomoea obscura)也被称作obscure morning glory，是一种有 花藤本植物。它属于花葱目(Polemoniales order)旋花科(Convolvulaceae)， 原产于东非的热带、亚洲的热带、马来西亚至澳大利亚北部的整个地区以及 斐济。
雪松(Cedrus deodara)也被称作Deodar Cedar或Himalayan Cedar(喜 马拉雅雪松)，是一种大型常绿针叶树。它属于松科(Pinaceae或pine)，原 产于阿富汗东部、巴基斯坦北部、印度中北部、中国西藏最西南部和尼泊尔 西部的喜马拉雅西部地区。
槲栎(Quercus aliena)也被称作Oriental White Oak(东方白栎树)，是 一种落叶乔木。它属于壳斗科(Fagaceae或beech)，原产于东亚。
Carqueja或Baccharis genistelloides是一种类似于灌木的常绿植物，生长 在南美的许多地区。Carqueja是菊科(Asteraceae)的成员。
南美牛奶藤(Condurango或Marsdenia cundurango)是一种热带木藤植 物，生长于南美的高山丛林和温带雨林中。南美牛奶藤是夹竹桃科 (Apocynaceae)和萝藦科(Asclepiadaceae)的成员。
卡杜巴(Catuaba、或Erythroxylum catuaba或Juniperus Brasiliensis)是 一种小型乔木，生长于巴西的北部地区。卡杜巴是古柯科(Erythroxylaceae) 成员。
浆果薹草(Carex baccan)是莎草科(Cyperaceae)的成员，原产于亚洲。 该植物具有光亮的种子穗，并具有暗绿色的叶子。
匙叶鼠曲草(Gnaphalium pensylvanicum)是菊科(Asteraceae)的成员。 它具有互生叶而没有叶柄。
金银忍冬(Lonicera maackii)也被称作Anur Honeysuckle(阿穆尔河金 银花)或Bush Honeysuckle(灌木金银花)，是一种落叶的大型灌木。它是忍 冬科(Caprifoliaceae)中的金银花种(honeysuckle)，原产于亚洲的温带。
观光木(Tsoongiodendron odorum)也被称作Michelia odora，是一种常 绿乔木。它是木兰科(Magnoliaceae)的成员，原产于亚洲的部分。
朴树(Celtis sinensis)也被称作Japanese Hackberry(日本朴树)，是一种 落叶乔木。它是榆科(Ulaceae(elm))的成员，原产于东亚。
铁刀木(Cassia siamea)也称作Senna siamea或Kassod tree，是一种快 速生长的常绿乔木。它是豆科(Fabaceae或Leguminosae)的成员，原产于东 南亚。
Catalpa yunnanesis是紫薇科(Bignonianceae)的成员，原产于东亚。
天竺桂(Cinnamomum japonicum)也被称作Japanese Cinnamon(日本肉 桂)，是一种常绿乔木。它是樟科(Lauraceae)的成员，原产于韩国、日本和 中国台湾。
发明人发现，所以这些提取物具有多种可对皮肤有益的生物活性。这些 生物活性中的一些的非限制性示例包括对炎症介质的抑制以减少皮肤刺激以 及合成细胞外基质蛋白以促进更年轻的皮肤外观。这些植物的所有的不同部 位可用来获得对应的提取物。非限制性示例包括它的叶子、茎、皮、根、果 实、花或花蕾、种子、汁液和整个植株。
8.提取方法
除了图1中描述的提取工艺之外，本领域普通技术人员能够通过使用本 领域内任何合适的已知方法将以上确定的任何一种提取物从对应的植株的部 位分离出。在一个非限制性示例中，可以通过机械方式将植株(或植株的任 何部位，例如，叶子、茎、皮、根、果实、花或花蕾、种子、种荚、汁液、 整个植株等)打碎，结果形成植株泥浆。然后将泥浆处理成基本上无杂质或 不期望的固体物。然后将泥浆倒入浅容器中，并快速地暴露于低温下(即， 闪冻)，例如，在-20℃或更低，优选地在水分被除去的真空下(干冻)。然后 可以将得到的提取物用在本发明的组合物中。
在其他方面，可以将基于水、醇或油的提取技术或它们的组合用于整个 植株或整个植株的任何部分(例如，叶子、茎、皮、根、果实、花或花蕾、 种子、种荚、汁液、整个植株等)来制备提取物。在这种工艺中，将植株的 期望部位或整个植株粉碎(例如，搅拌)，然后用期望的溶剂(例如，基于水、 醇、水/醇或油的溶剂)处理来获得期望的提取物。然后可以以液态形式储存 提取物、冻干或进行进一步的处理技术(例如，加热、冷却等)。提取工艺对 提取领域内的普通技术人员是公知的(例如，浸渍、灌注、渗流、浸煮、煎 煮、连续热提取、水-醇提取、逆流提取、微波辅助提取、超声波提取、超临 界流体提取、环保冷媒萃取(例如，用氢氟碳化物溶剂)等)。
B.本发明的组合物
1.成分的组合和量
预期的是，本发明的组合物可以包括檵木、喜树、金银忍冬、丝葵、小 花蒿、艾胶算盘子、水蓼、山杨、观光木、狭叶山黄麻、地果、黄连木、毛 叶枣、白头树、含笑花、圆柏、香膏萼距花、棕叶狗尾草、酸模叶蓼、长梗 润楠、尼泊尔老鹳草、小心叶薯、雪松、槲栎、Carqueja、南美牛奶藤、卡 杜巴、浆果薹草、散尾葵、匙叶鼠曲草、朴树、铁刀木、Catalpa yunnanesis、 穿叶眼子菜和天竺桂中的任意一种，或它们的任意组合，或这样的提取物的 全部，或这样的提取物中的至少1种、至少2种、至少3种、至少4种、至 少5种、至少6种、至少7种、至少8种、至少9种、至少10种、至少11 种、至少12种、至少13种、至少14种、至少15种、至少16种、至少17 种、至少18种、至少19种、至少20种、至少21种、至少22种、至少23 种、至少24种、至少25种、至少26种、至少27种、至少28种、至少29 种、至少30种、至少3 1种、至少32种、至少33种、至少34种或至少35 种。组合物还可以包括在整个说明书中描述的附加成分。植物提取物和/或附 加成分的浓度可以改变。在非限制性实施例中，例如，组合物在它们的最终 形式中可以包括例如下述量的在本说明书中确定的植物提取物中的至少一种 或它们的任何组合或附加成分：至少大约0.0001％、0.0002％、0.0003％， 0.0004％、0.0005％、0.0006％、0.0007％、0.0008％、0.0009％、0.0010％、0.0011％、 0.0012％、0.0013％、0.0014％、0.0015％、0.0016％、0.0017％、0.0018％、0.0019％、 0.0020％、0.0021％、0.0022％、0.0023％、0.0024％、0.0025％、0.0026％、0.0027％、 0.0028％，、0.0029％、0.0030％、0.0031％、0.0032％、0.0033％、0.0034％、0.0035％、 0.0036％、0.0037％、0.0038％、0.0039％、0.0040％、0.0041％、0.0042％、0.0043％、 0.0044％、0.0045％、0.0046％、0.0047％、0.0048％、0.0049％、0.0050％、0.0051％、 0.0052％、0.0053％、0.0054％、0.0055％、0.0056％、0.0057％、0.0058％、0.0059％、 0.0060％、0.0061％、0.0062％、0.0063％、0.0064％、0.0065％、0.0066％、0.0067％、 0.0068％、0.0069％、0.0070％、0.0071％、0.0072％、0.0073％、0.0074％、0.0075％、 0.0076％、0.0077％、0.0078％、0.0079％、0.0080％、0.0081％、0.0082％、0.0083％、 0.0084％、0.0085％、0.0086％、0.0087％、0.0088％、0.0089％、0.0090％、0.0091％、 0.0092％、0.0093％、0.0094％、0.0095％、0.0096％、0.0097％、0.0098％、0.0099％、 0.0100％、0.0200％、0.0250％、0.0275％、0.0300％、0.0325％、0.0350％、0.0375％、 0.0400％、0.0425％、0.0450％、0.0475％、0.0500％、0.0525％、0.0550％、0.0575％、 0.0600％、0.0625％、0.0650％、0.0675％、0.0700％、0.0725％、0.0750％、0.0775％、 0.0800％、0.0825％、0.0850％、0.0875％、0.0900％、0.0925％、0.0950％、0.0975％、 0.1000％、0.1250％、0.1500％、0.1750％、0.2000％、0.2250％、0.2500％、0.2750％、 0.3000％、0.3250％、0.3500％、0.3750％、0.4000％、0.4250％、0.4500％、0.4750％、 0.5000％、0.5250％、0.550％、0.5750％、0.6000％、0.6250％、0.6500％、0.6750％、 0.7000％、0.7250％、0.7500％、0.7750％、0.8000％、0.8250％、0.8500％、0.8750％、 0.9000％、0.9250％、0.9500％、0.9750％、1.0％、1.1％、1.2％、1.3％、1.4％、 1.5％、1.6％、1.7％、1.8％、1.9％、2.0％、2.1％、2.2％、2.3％、2.4％、2.5％、 2.6％、2.7％、2.8％、2.9％、3.0％、3.1％、3.2％、3.3％、3.4％、3.5％、3.6％、 3.7％、3.8％、3.9％、4.0％、4.1％、4.2％、4.3％、4.4％、4.5％、4.6％、4.7％、 4.8％、4.9％、5.0％、5.1％、5.2％、5.3％、5.4％、5.5％、5.6％、5.7％、5.8％、 5.9％、6.0％、6.1％、6.2％、6.3％、6.4％、6.5％、6.6％、6.7％、6.8％、6.9％、 7.0％、7.1％、7.2％、7.3％、7.4％、7.5％、7.6％、7.7％、7.8％、7.9％、8.0％、 8.1％、8.2％、8.3％、8.4％、8.5％、8.6％、8.7％、8.8％、8.9％、9.0％、9.1％、 9.2％、9.3％、9.4％、9.5％、9.6％、9.7％、9.8％、9.9％、10％、11％、12％、 13％、14％、15％、16％、17％、18％、19％、20％、21％、22％、23％、24％、 25％、26％、27％、28％、29％、30％、35％、40％、45％、50％、60％、65％、 70％、75％、80％、85％、90％、95％或99％或更多，或从这里可推导出的任 意范围或整数。在非限制性方面，可以通过在组合物的总重量中的重量或体 积来计算这样的成分的百分比。浓度可以根据组合物的期望效果或包括该组 合物的产品而改变。
2.组合物形式
本发明的组合物可以制成各种形式。合适形式的非限制性示例包括乳剂 (例如，水包油、油包水、水包硅油、硅油包水、油包水水包油、水包油、 水包油油包水、水包油硅油包水等)、乳膏、洗剂、溶液(水和水醇二者)、 无水基底(诸如唇膏和粉饼)、凝胶、软膏、糊剂、乳、液、气雾剂、固体形 态或眼冻(eye jellies)。变型和其他合适的形式对本领域技术人员将是明显的， 并且适合于在本发明中使用。在某些方面，可以以这样的方式选择成分的浓 度和组合：组合是化学相容的，并且不形成从最终产物中析出的复合物。
也经仔细考虑，可以对在整个本说明书中确认的植物提取物和附加成分 进行封装以传递到诸如皮肤的目标区域。封装技术的非限制性示例包括使用 脂质体、泡囊和/或纳米颗粒(例如，生物可降解和生物不可降解的胶粒，其 包括其中包裹、封装和/或吸附有所述成分的聚合物材料，示例包括纳米球和 纳米囊)，它们可以用作将这样的成分传递到皮肤的传递载体(参见，例如， 美国专利6,387,398；美国专利6,203,802；美国专利5,411,744；Kreuter 1988)。
也考虑药学上可接受或药理上可接受的组合物。短语“药学上可接受” 或“药理上可接受”包括当施用到人时不产生过敏反应或相似的不良反应的 组合物。典型地，制备这样的组合物作为局部组合物、液态溶液或悬浮液， 也可以制备在使用之前适用于溶液中或悬浮液中的固体形式、液体。施用的 途径可以随着待处理的部位和状况的性质而改变，可以包括例如外用、吸入、 皮内注射、透皮吸收、非肠道给药、静脉注射、肌肉注射、鼻腔给药、皮下 注射、经皮给药、气管内给药、腹腔给药、瘤内给药、灌注给药、灌洗给药、 直接注射(例如，可注射溶液)和口服施用和剂型(例如，药片和胶囊等)。
3.产品
本发明的组合物可以结合到产品中。产品的非限制性示例包括化妆品、 食品类产品(例如，强化水、能量饮料、营养饮料、维生素、补充品、固体 食品)、药用产品等。仅通过举例方式，非限制性化妆品包括防晒产品、阴暗 皮肤晒黑产品、美发产品(例如，洗发水、护发剂、着色剂、染料、漂白剂、 拉直剂、烫发产品)、指甲产品、保湿霜、护肤霜和乳液、软化剂、日间乳液、 凝胶、油膏、粉底霜、晚霜、唇膏和润唇膏、洁面乳、调色剂、面膜、除臭 剂、止汗剂、去角质组合物、剃须相关产品(例如，乳膏、“护腕(bracers)” 和须后水)、预浸湿抹布和浴巾、晒黑乳液、沐浴产品(例如，油类)、足部 护理产品(例如，粉剂和喷剂)、皮肤着色剂和化妆品(例如，粉底霜、胭脂、 胭脂眼影线、唇彩和睫毛膏)、婴儿用品(例如，婴儿乳液、油类、洗发水、 散剂和湿巾)和皮肤或面膜产品。另外，可以将化妆品制成驻留型或清洗型 产品。
4.附加成分
本发明的组合物可以包括附加成分。附加成分的非限制性示例包括化妆 品成分(活性和非活性)和药物成分(活性和非活性)。
a.化妆品成分
CTFA国际化妆品成分词典和手册(2008)(第12版)描述了可以在本 发明的上下文中使用的许多种非限制性化妆品成分。这些成分种类的示例包 括：香水(人造和天然)、染料和颜色成分(例如，Blue 1、Blue 1 Lake、Red 40、二氧化钛、D&C blue no.4、D&C green no.5、D&C orange no.4、D&C red no.17、D&C red no.33、D&C violet no.2、D&C yellow no.10和D&C yellow no.11)、吸附剂、乳化剂、稳定剂、润滑剂、溶剂、保湿剂(包括例如润肤 剂、湿润剂、成膜剂、闭塞剂、影响皮肤的自然保湿机理的制剂)、避水剂、 UV吸收剂(例如，诸如对氨基苯甲酸(“PABA”)和相应的PABA衍生物的 物理和化学吸收剂、二氧化钛、氧化锌等)、精油、维生素(例如，A、B、C、 D、E和K)、痕量金属(例如，锌、钙、硒)、抗刺激剂(例如，类固醇和非 类固醇消炎药)、植物提取物(例如，芦荟、甘菊、黄瓜提取物、银杏、人参、 迷迭香)、抗菌剂、抗氧化剂(例如，BHT和生育酚)、螯合剂(例如，EDTA 二钠和EDTA四钠)、防腐剂(例如，对羟基苯甲酸甲酯和对羟基苯甲酸丙酯)、 pH调节剂(例如，氢氧化钠和柠檬酸)、吸附剂(例如，淀粉辛烯基琥珀酸 铝、高岭土、玉米淀粉、燕麦淀粉、环糊精、滑石和沸石)、皮肤漂白和增白 剂(例如，对苯二酚和烟酰胺乳酸盐)、湿润剂(例如，甘油、丙二醇、丁二 醇、戊二醇、山梨醇、尿素和甘露醇)、去角质剂(例如，α-羟基酸和β-羟基 酸，例如乳酸、甘醇酸和水杨酸；以及它们的盐)、防水剂(例如，硬脂酸氢 氧化镁/铝)、皮肤调理剂(例如，芦荟提取物、尿囊素、没药醇、神经酰胺、 二甲基硅氧烷、透明质酸和甘草酸二钾)、增稠剂(例如，可以提高组合物的 粘度的物质，例如羧酸聚合物、交联聚丙烯酸酯聚合物、聚丙烯酰胺聚合物、 多糖和树胶)和含有机硅的化合物(例如，硅油和聚有机硅氧烷)。下面提供 了可以结合本发明的组合物使用的一些附加成分的具体非限制性示例。
i.防晒剂
可以与本发明的组合物组合使用的UV吸收剂包括化学防晒品和物理防 晒品。可以使用的化学防晒品的非限制性示例包括对氨基苯甲酸(PABA)、 PABA酯(PABA甘油酯、二甲基PABA戊酯和二甲基PABA辛酯)、PABA 丁酯、PABA乙酯、二羟基丙基PABA乙酯、二苯甲酮(氧苯酮、舒利苯酮、 二苯甲酮和二苯甲酮-1至12)、肉桂酸酯(盐)(甲氧基肉桂酸辛酯、对甲氧基 肉桂酸异戊酯、甲氧基肉桂酸辛酯、西诺沙酯、二异丙基肉桂酸甲酯、甲氧 基肉桂酸DEA盐、二异丙基肉桂酸乙酯、二甲基肉桂酸甘油辛酸酯(glyceryl octanoate dimethoxycinnamate)和甲氧基肉桂酸乙酯)、肉桂酸酯(cinnamate ester)、水杨酸酯(盐)(水杨酸甲酯(homomethyl salicylate)、水杨酸苄酯、水 杨酸乙二醇酯、水杨酸异丙基苯甲酯等)、氨基苯甲酸酯(盐)、尿刊酸乙酯(ethyl urocanate)、胡莫柳酯(homosalate)、otcisalate、二苯甲酰甲烷衍生物(例如， 亚佛苯酮(avobenzone))、奥克立林(octocrylene)、辛基三嗪酮、三油酸甘 油二没食子酸酯(digalloy trioleate)、氨基苯甲酸甘油酯(glyceryl aminobenzoate)、具有二羟基丙酮的指甲花醌(lawsone)、乙基己基三嗪酮、 二辛基丁酰胺基三嗪酮(dioctyl butamido triazone)、苯亚甲基丙二酸酯(盐) 聚硅氧烷(benzylidene malonate polysiloxane)、对苯二亚甲基二樟脑磺酸、苯 基二苯并咪唑四磺酸酯二钠、二乙氨基羟苯甲酰基苯甲酸己酯、双二乙氨基 羟基苯甲酰基苯甲酸酯(bis diethylamino hydroxybenzoyl benzoate)、双苯并 噁唑基苯基乙基己基亚氨基三嗪(bis benzoxazoylphenyl ethylhexylimino triazine)、甲酚曲唑三烷氧烷(drometrizole trisiloxane)、亚甲基双苯并三唑基 四甲基丁基苯酚(methylene bis-benzotriazolyl tetramethylbutyiphenol)和双- 乙基己氧基苯酚甲氧基苯基三嗪(bis-ethylhexyloxyphenol methoxyphenyltriazine)、4-甲基苄烯樟脑(4-methylbenzylidenecamphor)和 4-甲氧基肉桂酸异戊酯。物理防晒品的非限制性示例包括高岭土、滑石、矿 脂和金属氧化物(例如，二氧化钛和氧化锌)。本发明的组合物可以具有UVA 和UVB吸收性能。该组合物防晒系数(SPF)可以为2、3、4、56、7、8、9、 10、11、12、13、14、1 5、20、25、30、35、40、45、50、55、60、70、80、 90或更高或者其中的任何整数或衍生数。
ii.保湿剂
可以结合本发明的组合物使用的保湿剂的非限制性示例包括氨基酸、硫 酸软骨素、双甘油(diglycerin)、赤藓醇、果糖、葡萄糖、甘油、甘油聚合物、 二醇、1，2，6-己三醇、蜂蜜、透明质酸、氢化蜂蜜、氢化淀粉水解产物、肌醇、 乳糖醇、麦芽糖醇、麦芽糖、甘露醇、天然保湿因子、PEG-15丁二醇、聚甘 油山梨醇、吡咯烷酮羧酸的盐、PCA钾、丙二醇、葡萄糖醛酸钠、PCA钠、 山梨醇、蔗糖、海藻糖、尿素和木糖醇。
其他示例包括乙酰化羊毛脂、乙酰化羊毛脂醇、丙烯酸酯/丙烯酸C10-30 烷基酯交联聚合物、丙烯酸酯共聚物、丙氨酸、海藻提取物、库拉索芦荟、 库拉索芦荟(aloe-barbadensis)提取物、库拉索芦荟凝胶、药蜀葵(althea officinalis)提取物、淀粉辛烯基琥珀酸铝、硬脂酸铝、杏(山杏(prunus armeniaca))仁油、精氨酸、天冬氨酸精氨酸、山金车(arnica montana)提 取物、抗坏血酸、抗坏血酸棕榈酸酯、天冬氨酸、鳄梨(avocado或persea gratissima)油、硫酸钡、阻隔鞘脂(barrier sphingolipids)、丁醇、蜂蜡、山 嵛醇、β-谷甾醇、BHT、桦木(垂枝桦)树皮提取物、紫草科(玻璃苣)提 取物、2-溴-2-硝基丙烷-1，3-二醇、百舌属金雀花(假叶树)提取物、丁二醇、 金盏花提取物、金盏花油、烛木(小烛树)蜡、芥花油、辛酸/癸酸甘油三酸 酯(caprylic/capric triglyceride)、豆蔻(小豆蔻(elettaria cardamomum))油、 棕榈(巴西棕榈(copernicia cerifera))蜡、角叉胶(角叉菜胶(chondrus crispus))、胡萝卜(carrot或daucus carota sativa)油、蓖麻(castor或ricinus communis)油、神经酰胺(ceramides)、地蜡、鲸蜡硬脂醇聚醚-5、鲸蜡硬脂 醇聚醚-12、鲸蜡硬脂醇聚醚-20、鲸蜡硬脂醇辛酸酯、鲸蜡醇聚醚-20、鲸蜡 醇聚醚-24、乙酸十六酯、辛酸十六酯、棕榈酸十六酯、甘菊(白花春黄菊) 油、胆固醇、胆固醇酯、胆甾醇羟基硬脂酸酯、柠檬酸、鼠尾草植物(南欧 丹参)油、可可(可可脂(theobroma cacao))黄油、椰油醇辛酸酯/癸酸酯、 椰子(可可椰子)油、胶原质、胶原质氨基酸、玉米(玉蜀黍)油、脂肪酸、 油酸癸酯、糊精、尿素醛、二甲基硅氧烷共聚醇、聚二甲基硅氧烷、己二酸 二辛酯、琥珀酸二辛酯、二聚季戊四醇六辛酸酯/六癸酸酯、DMDM乙内酰 脲、DNA、赤藓糖醇、乙氧基二甘醇、亚油酸乙酯、蓝桉油、月见草(evening primrose或oenothera biennis)油、脂肪酸、tructose、明胶、斑点老鹳草油、 葡糖胺、谷氨酸葡萄糖、谷氨酸、甘油聚醚-26、甘油(glycerin)、丙三醇 (glycerol)、二硬脂酸甘油酯、羟基硬脂酸甘油酯、月桂酸甘油酯、亚油酸 甘油酯、肉豆蔻酸甘油酯、油酸甘油酯、硬脂酸甘油酯、硬脂酸甘油酯SE、 甘氨酸、硬脂酸乙二醇酯、硬脂酸乙二醇酯SE、糖胺聚糖、葡萄(grape或 vitis vinifera)籽油、榛子(美洲榛)坚果油、榛子(欧洲榛)坚果油、己二 醇、蜂蜜、透明质酸、混合红花(hybrid safflower或carthamus tinctorius)油、 氢化蓖麻油、氢化椰子甘油酯、氢化椰子油、氢化羊毛脂、氢化卵磷脂、氢 化棕榈油甘油酯、氢化棕榈仁油、氢化大豆油、氢化牛脂甘油酯、氢化植物 油、水解胶原质、水解弹力蛋白、水解粘多糖、水解角蛋白、水解大豆蛋白、 羟化羊毛脂、羟脯氨酸、咪唑烷基脲、碘丙炔基丁基氨基甲酸酯、异鲸蜡醇 硬脂酸酯、异鲸蜡醇硬脂酰硬脂酸酯、油酸异癸酯、异硬脂酸异丙酯、羊毛 脂酸异丙酯、豆蔻酸异丙酯、棕榈酸异丙酯、硬脂酸异丙酯、异硬脂酰胺DEA、 异硬脂酸、异硬脂醇乳酸酯、异硬脂醇新戊酸酯、茉莉(素方花)油、荷荷 芭(jojoba或buxus chinensis)油、海藻、夏威夷坚果(kukui或aleurites moluccana)油、乳酰胺MEA、羊毛脂醇聚醚-16、羊毛脂醇聚醚-10醋酸酯、 羊毛脂、羊毛脂酸、羊毛脂醇、羊毛脂油、羊毛脂蜡、薰衣草(lavender或 lavandula angustifolia)油、卵磷脂、柠檬(lemon或citrus medica limonum) 油、亚油酸、亚麻酸、澳洲坚果油(macadamia ternifolia nut oil)、硬脂酸镁、 硫酸镁、麦芽糖醇、甘菊(matricaria或chamomilla recutita)油、甲基葡萄糖 倍半硬脂酸酯、甲基硅烷醇PCA、微晶蜡、矿物油、貂油、亚麻酸油脂、乳 酸肉豆蔻酸酯、肉豆蔻酸肉豆蔻醇酯(myristyl myristate)、丙酸肉豆蔻酯、 新戊二醇二辛酸酯/二癸酸酯、辛基十二烷醇、辛基十二醇肉豆蔻酸酯、辛基 十二醇硬脂酰氧基硬脂酸酯、羟基硬脂酸辛酯、棕榈酸辛酯、水杨酸辛酯、 硬脂酸辛酯、油酸、橄榄(olive或olea europaea)油、橙(柑橘)油、棕榈 (palm或elaeis guineensis)油、棕榈酸、泛硫乙胺(pantethine)、泛酰醇、 泛醇基乙基醚、石蜡、PCA、桃(peach或prunus persica)仁油、花生(peanut 或arachis hypogaea)油、PEG-8 C12-18酯、PEG-15椰油胺、PEG-150二硬 脂酸酯、PEG-60甘油异硬脂酸酯、PEG-5硬脂酸甘油酯、PEG-30硬脂酸甘 油酯、PEG-7氢化蓖麻油、PEG-40氢化蓖麻油、PEG-60氢化蓖麻油、PEG-20 甲基葡糖倍半硬脂酸酯、PEG40失水山梨醇全油酸酯、PEG-5大豆甾醇、 PEG-10大豆甾醇、PEG-2硬脂酸酯、PEG-8硬脂酸酯、PEG-20硬脂酸酯、 PEG-32硬脂酸酯、PEG40硬脂酸酯、PEG-50硬脂酸酯、PEG-100硬脂酸酯、 PEG-150硬脂酸酯、十五酸内酯、胡椒薄荷(peppermint或mentha piperita) 油、矿脂、磷脂、多氨基酸多糖缩合物、聚甘油-3二异硬脂酸酯、聚季铵盐 -24、聚山梨醇酯20、聚山梨醇酯40、聚山梨醇酯60、聚山梨醇酯80、聚山 梨醇酯85、肉豆蔻酸钾、棕榈酸钾、山梨酸钾、硬脂酸钾、丙二醇、丙二醇 二辛酸酯/二癸酸酯、二辛酸丙二醇酯、丙二醇二壬酸酯、丙二醇月桂酸酯、 丙二醇硬脂酸酯、丙二醇硬脂酸酯SE、PVP、吡哆素二棕榈酸酯、季铵盐-15、 季铵盐-18水辉石、季铵盐-22、松香油、黄基棕榈酸酯(retinyl palmitate)、 水稻(rice或oryza sativa)糠油、RNA、迷迭香(rosemary或rosmarinus officinalis)油、玫瑰油、红花(safflower或carthamus tinctorius)油、鼠尾草 (sage或salvia officinalis)油、水杨酸、檀香(sandalwood或santalum album) 油、丝氨酸、血清蛋白质、芝麻(sesame或sesamum indicum)油、乳木果(shea butter或butyrospermum parkii)油、丝粉、硫酸软骨素钠、透明质酸钠、乳 酸钠、棕榈酸钠、PCA钠、聚谷氨酸钠、硬脂酸钠、水溶性胶原蛋白、山梨 酸、山梨醇月桂酸酯、山梨醇油酸酯、山梨醇棕榈酸酯、倍半油酸山梨坦、 山梨醇硬脂酸酯、山梨糖醇、大豆(soybean或glycine soja)油、鞘脂、角鲨 烷、角鲨烯、硬脂酰胺MEA-硬脂酸酯、硬脂酸、硬脂氧基聚二甲硅氧烷 (stearoxy dimethicone)、硬脂氧基三甲基硅烷(stearoxytrimethylsilane)、硬 脂醇、甘草酸硬脂酯(stearyl glycyrrhetinate)、硬脂醇庚酸酯、硬脂醇硬脂酸 酯(stearyl stearate)、向日葵(sunflower或helianthus annuus)籽油、甜杏仁 (sweet almond或prunus amygdalus dulcis)油、合成蜂蜡、生育酚、生育酚 乙酸酯、生育酚亚油酸酯、三山嵛精、十三烷醇新戊酸酯、十三烷醇硬脂酸 酯、三乙醇胺、三硬脂精、尿素、植物油、水、蜡、小麦(wheat或triticum vulgare) 胚芽油和依兰依兰(ylang ylang或cananga odorata)油。
iii.抗氧化剂
可以结合本发明的组合物使用的抗氧化剂的非限制性示例包括乙酰基半 胱氨酸、抗坏血酸多肽、抗坏血酸双棕榈酸酯、抗坏血酸甲基硅烷醇果胶酸 酯、抗坏血酸棕榈酸酯、抗坏血酸硬脂酸酯、BHA、BHT、叔丁基对苯二酚、 半胱氨酸、半胱氨酸HCl、二戊基对苯二酚、二叔丁基对苯二酚、二鲸蜡醇 硫代二丙酸酯、二油基生育酚甲基硅烷醇、二钠抗坏血酸硫酸酯、硫代二丙 酸二硬脂醇酯、双十三醇硫代二丙酸酯、没食子酸十二酯、异抗坏血酸、抗 坏血酸的酯、阿魏酸乙酯、阿魏酸、没食子酸酯、对苯二酚、巯基乙酸异辛 酯、曲酸、抗坏血酸镁、抗坏血酸磷酸酯镁、甲基硅烷醇抗坏血酸、天然植 物抗氧化剂(例如绿茶或葡萄籽提取物)、去甲二氢愈创木酸、没食子酸辛酯、 苯基巯基乙酸、磷酸抗坏血酸酯生育酚酯钾、亚硫酸钾、没食子酸丙酯、苯 醌、迷迭香酸、抗坏血酸钠、亚硫酸氢钠、异抗坏血酸钠、焦亚硫酸钠、亚 硫酸钠、超氧化物歧化酶、硫代乙醇酸钠、山梨醇缩糠醛、硫二甘醇、亚硫 基二乙酰胺、亚硫基二乙酸、巯基乙酸、硫代乳酸、硫代水杨酸、生育酚聚 醚-5、生育酚聚醚-10、生育酚聚醚-12、生育酚聚醚-18、生育酚聚醚-50、生 育酚、托可索仑(tocophersolan)、醋酸生育酚、生育酚亚油酸酯、生育酚烟 酸酯、生育酚琥珀酸酯和三(壬苯基)亚磷酸酯。
iv.结构化剂
在其他非限制性方面，本发明的组合物可以包括结构化剂。在特定方面， 结构化剂有助于为组合物提供流变特性，从而有助于组合物的稳定性。在其 他方面，结构化剂还可以用作乳化剂或表面活性剂。结构化剂的非限制性示 例包括硬脂酸、棕榈酸、硬脂醇、鲸蜡醇、山嵛醇、硬脂酸、棕榈酸、具有 平均为大约1个至大约21个乙撑氧单元的硬脂醇的聚乙二醇醚、具有平均为 大约1个至大约5个乙撑氧单元的鲸腊醇的聚乙二醇醚以及它们的混合物。
v.乳化剂
在一些非限制性方面，组合物可以包括一种或多种乳化剂。乳化剂可以 减小相间的界面张力，并改进乳状液的配制和稳定性。乳化剂可以是非离子 型、阳离子型、阴离子型和两性离子型乳化剂(参见McCutcheon的(1986)； 第5,011,681号、第4,421,769号和第3,755,560号美国专利)。非限制性示例 包括甘油的酯、丙二醇的酯、聚乙二醇的脂肪酸酯、聚丙二醇的脂肪酸酯、 山梨糖醇的酯、山梨醇酐的酯、羧酸共聚物、葡萄糖的酯和醚、乙氧基化醚、 乙氧基化醇、烷基磷酸酯、聚氧乙烯脂肪酸醚磷酸酯、脂肪酸酰胺、酰基乳 酸酯、肥皂、TEA硬脂酸酯、DEA油醇聚醚-3磷酸酯、聚乙二醇20山梨坦 单月桂酸酯(聚山梨醇酯20)、聚乙二醇5大豆甾醇、硬脂醇聚醚-2、硬脂醇 聚醚-20、硬脂醇聚醚-21、鲸蜡硬脂醇聚醚-20(ceteareth-20)、PPG-2甲基葡 萄糖醚二硬脂酸酯(PPG-2 methyl glucose ether distearate)、鲸蜡醇聚醚-10、 聚山梨醇酯80、鲸蜡醇磷酸酯、鲸蜡醇磷酸酯钾、二乙醇胺鲸蜡醇磷酸酯 (diethanolamine cetyl phosphate)、聚山梨醇酯60、硬脂酸甘油酯、PEG-100 硬脂酸酯和它们的混合物。
vi.含有机硅的化合物
在非限制性方面，含有机硅的化合物包括聚合产物的族中的任何成员， 该聚合产物的分子主链由交替的硅和氧原子构成，其中侧基结合到硅原子。 通过改变-Si-O-链长度、侧基和交联，可以将有机硅合成为多种材料。它们可 以一致地从液体到凝胶到固体变化。
可以在本发明的上下文中使用的含有机硅的化合物包括在本说明书中描 述的化合物或对于本领域普通技术人员来说已知的化合物。非限制性示例包 括有机硅油(例如，挥发性和非挥发性油)、凝胶和固体。在优选的方面，含 硅化合物包括有机硅油，例如聚有机硅氧烷。聚有机硅氧烷的非限制性示例 包括聚二甲基硅氧烷(dimethicone)、环聚甲基硅氧烷(cyclomethicone)、聚 硅氧烷-11(polysilicone-11)、苯基聚三甲基硅氧烷、三甲基甲硅烷基氨基二 甲聚硅氧烷(trimethylsilylamodimethicone)、硬脂氧基三甲基硅烷 (stearoxytrimethylsilane)，或这些与其他有机硅氧烷材料按照任何给定比例 的混合物，从而根据预期的应用(例如，应用到特定的区域，例如皮肤、头 发或眼睛)实现期望的一致性和应用特性。“挥发性有机硅油”包括具有低挥 发热的有机硅油，即，挥发热通常小于大约50cal/克的有机硅油。挥发性有 机硅油的非限制性示例包括：环聚甲基硅氧烷，例如Dow Coming 344 Fluid、 Dow Corning 345 Fluid、Dow Coming 244 Fluid和Dow Corning 245 Fluid、 Volatile Silicon 7207(Union Carbide Corp.，Danbury，Conn.)；低粘度聚二甲基 硅氧烷，即，粘度为大约50 cst或更低的聚二甲基硅氧烷(例如，诸如Dow Corning 200-0.5 cst Fluid的聚二甲基硅氧烷)。Dow Coming Fluids可获自于 Dow Corning Corporation，Midland，Michigan。在第三版CTFA化妆品成分词 典(通过引用并入)中将环聚甲基硅氧烷和聚二甲基硅氧烷分别描述为环状 二甲基聚硅氧烷化合物(cyclic dimethyl polysiloxane compound)和用三甲基 硅氧基(trimethylsiloxy)单元封端的完全甲基化的线性硅氧烷聚合物的混合 物。可以在本发明的上下文中使用的其他非限制性挥发性有机硅油包括可获 自于General Electric Co.，Silicone Products Div.，Waterford，N.Y.和Stauffer Chemical Co.，Adrian，Michigan的SWS Silicones Div.的有机硅油。
vii精油
精油包括源自草本植物、花卉、树木和其他植物的油。这些油通常作为 植物细胞之间的微小液滴存在，并可以通过对于本领域技术人员来讲已知的 若干方法(例如，水汽蒸馏、恩佛利法(即，通过使用脂肪进行提取)、浸泡、 溶剂提取或机械按压)来提取。当这些类型的油暴露于空气时，它们趋于蒸 发(即，挥发性油)。因此，许多精油是无色的，但是随时间它们会氧化并变 黑。精油不溶于水，且可溶于醇、醚、固定油(植物的)和其他有机溶剂。 在精油中发现的典型物理特性包括从大约160℃到240℃变化的沸点和范围 为大约0.759至大约1.096的密度。
精油通常由从其中发现该油的植物来命名。例如，玫瑰油或薄荷油分别 源自玫瑰或薄荷植物。可以在本发明的上下文中使用的精油的非限制性示例 包括芝麻油、澳洲坚果油、茶树油、月见草油、西班牙鼠尾草油、西班牙迷 迭香油、香菜油、百里香油、多香果油、玫瑰油、茴芹油、凤仙花油、佛手 柑油、红木油、雪松油、甘菊油、鼠尾草油(sage oil)、香鼠尾草油(clary sage oil)、丁香油、柏树油、桉树油、茴香油、海茴香油、乳香油、天竺葵油、生 姜油、柚子油、茉莉油、杜松油、薰衣草油、柠檬油、柠檬香草油、莱檬油、 柑桔油、马郁兰油、没药油、橙花油、橙油、广藿香油、胡椒油、黑胡椒油、 苦橙叶油、松树油、玫瑰奥托油(rose otto oil)、迷迭香油、檀香油、薄荷油、 甘松油、香根草油、鹿蹄草油或依兰依兰。对于本领域技术人员来讲已知的 其他精油也意图用在本发明的上下文中。
viii.增稠剂
包括稠化剂或胶凝剂的增稠剂包括可以提高组合物的粘度的物质。稠化 剂包括在基本上不改变组合物内的有效成分的功效的情况下提高组合物的粘 度的稠化剂。稠化剂还可以提高本发明的组合物的稳定性。
可以在本发明的上下文中使用的其他增稠剂的非限制性示例包括羧酸聚 合物、交联聚丙烯酸酯聚合物、聚丙烯酰胺聚合物、多糖和树胶。羧酸聚合 物的示例包括交联化合物，所述交联化合物含有源自下述物质的一种或多种 单体：丙烯酸、取代的丙烯酸以及这些丙烯酸和取代的丙烯酸的盐和酯，其 中，交联剂含有两个或更多个碳碳双键，并源自多元醇(参见第5,087,445号、 第4,509,949号和第2,798,053号美国专利；CTFA国际化妆品成分词典，第 四版，1991，12和80页)。商业上可获得的羧酸聚合物的示例包括卡波姆 (carbomer)，其是与蔗糖或季戊四醇(pentaerytritol)的烯丙醚(allyl ether) 交联的丙烯酸的均聚物(例如，来自B.F.Goodrich的CarbopolTM 900系列)。
交联聚丙烯酸酯聚合物的非限制性示例包括阳离子和非离子聚合物。在 第5,100,660号、第4,849,484号、第4,835,206号、第4,628,078号和第4,599,379 号美国专利中描述了示例。
聚丙烯酰胺聚合物(包括非离子聚丙烯酰胺聚合物，其包括取代的支化 或非支化聚合物)的非限制性示例包括聚丙烯酰胺、异链烷烃(isoparaffin) 和月桂醇聚醚-7(laureth-7)、丙烯酰胺和取代的丙烯酰胺与丙烯酸和取代的 丙烯酸的多嵌段共聚物。
多糖的非限制性示例包括纤维素、羧甲基羟乙基纤维素、乙酸丙酸羧酸 纤维素、羟乙基纤维素、羟乙基乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤 维素、甲基羟乙基纤维素、微晶纤维素、纤维素硫酸钠和它们的混合物。另 一示例是烷基取代的纤维素，其中，纤维素聚合物的羟基是羟烷基化的(优 选地，羟乙基化的或羟丙基化的)，从而形成羟烷基化的维生素，然后通过醚 联结进一步用C10-C30直链或支链烷基进行改性。通常，这些聚合物是C10-C30直链或支链醇与羟烷基纤维素的醚。其他有用的多糖包括硬葡聚醣 (scleroglucans)，其含有直链的(1-3)个连接的葡萄糖单元，且每三个单元具 有(1-6)个连接的葡萄糖。
可以结合本发明使用的树胶的非限制性示例包括阿拉伯胶、琼脂、褐藻 胶、褐藻酸、褐藻酸铵、支链淀粉、褐藻酸钙、角叉胶钙、肉碱、角叉胶、 糊精、明胶、结冷胶、瓜尔豆胶、瓜尔胶羟丙基三甲基氯化铵(guar hydroxypropyltrimonium chloride)、水辉石、透明质酸(hyaluroinic acid)、水 合硅石(hydrated silica)、羟丙基壳聚糖、羟丙基瓜尔豆胶(hydroxypropyl guar)、刺梧桐胶(karaya gum)、海藻、槐树豆胶、纳豆胶、褐藻酸钾、角叉 胶钾、海藻酸丙二醇酯、菌核胶、羧甲基葡聚糖钠(sodium carboyxmethyl dextran)、角叉胶钠、黄蓍胶、黄原胶和它们的混合物。
b.药物成分
药物成分对于本发明的乳剂组合物也预期是有用的。药物成分的非限制 性示例包括抗痤疮剂、用于治疗红斑痤疮的制剂、止痛剂、麻醉剂、抗肛肠 病的制剂(anorectals)、抗组胺剂、含非类固醇抗炎药的抗炎剂、抗菌素、抗 真菌剂、抗病毒剂、抗菌剂、抗癌活性药物、灭疥癣剂、杀虱剂、抗肿瘤剂、 止汗剂、止痒剂、抗牛皮癣剂、抗皮脂溢剂、生物活性蛋白质和肽、烧伤治 疗剂、烧灼剂、脱色剂、脱毛剂、尿布疹治疗剂、酶、头发生长刺激剂、头 发生长延缓剂(包括DFMO及其盐和类似物)、止血剂、kerotolytics、口腔溃 疡治疗剂、唇疱疹治疗剂、牙齿和牙周治疗剂、光敏活性剂、护肤剂/阻隔剂、 类固醇(包括激素和皮质甾类)、晒伤治疗剂、防晒剂、透皮活性剂、鼻活性 剂、阴道活性剂、疣治疗剂、创伤治疗剂、创伤愈合剂等。
C.试剂盒
试剂盒也期望用在本发明的特定方面。例如，本发明的组合物可以被包 括在试剂盒中。试剂盒可以包括容器。容器可以包括瓶、金属管、层压管、 塑料管、分配器、加压容器、阻隔容器、包、隔室、唇膏容器、紧凑容器、 可以容纳化妆品组合物的化妆品盘或者其他类型的容器，例如分散体或组合 物或者期望的瓶、分配器或包保留在其中的注塑或吹塑的塑料容器。试剂盒 和/或容器可以在其表面上包括标记。例如，标记可以是字、词、缩写词、图 片或符号。
容器可以分配预定量的组合物。在其他实施例中，可以挤压容器(例如， 金属、层压制品或塑料管)，以分配期望量的组合物。可以将组合物分配成喷 雾、泡沫、气雾、液体、流体或半固体。容器可以具有喷雾、泵或挤压机构。 试剂盒还可以包括用于使用试剂盒和/或组合物的说明书。说明书可以包括如 何施用、使用和贮存组合物的说明。
示例
包括下面的示例来说明本发明的特定的非限制性方面。本领域技术人员 应当明白，在下面的示例中公开的技术表示由本发明人发现的在本发明的实 施中很好地发挥作用的技术。然而，本领域技术人员根据本公开应当认识到， 在不脱离本发明的精神和范围的情况下，可以在所公开的具体实施例中做出 许多改变，并且仍获得相同的或类似的结果。
示例1
(用于获得提取物的材料和方法)
从整个植株制备在表1-3中列出的提取物。每种植株被单独地获取、粉 碎和干燥，以生产出粉末。根据在图1中描述的工艺来处理粉末。表1-3中 的每种提取物由中国科学院昆明植物研究所(中国云南)制备并提供给本申 请的发明人。
示例2
(提取物的功效)
将根据在示例1中描述的工艺制备的每种提取物进行各种化验，以确定 它们的皮肤功效。下面的表1-3提供了这些数据的一览表。下面的表3提供 了用于获得这些数据的化验的描述。
表1*
*“有效”意味着给定的提取物在被化验的相应活性方面具有可测量的效 果，这表示当其应用于皮肤时具有有益的结果。
**这些数据表明可以在产品中使用这些提取物的组合，以生产多功能的 产品。或者，提取物可以单独使用，这仍可以得到具有多重优点的产品。
表2*
*“有效”意味着给定的提取物在被化验的相应活性方面具有可测量的效 果，这表示当其应用于皮肤时具有有益的结果。
**这些数据表明可以在产品中使用这些提取物的组合，以生产多功能的 产品。或者，提取物可以单独使用，这仍可以得到具有多重优点的产品。
表3*
*“有效”意味着给定的提取物在被化验的相应活性方面具有可测量的效 果，这表示当其应用于皮肤时具有有益的结果。
**除了在表1-2中标识的提取物之外，这些数据表明可以在产品中使用 这些提取物(包括表1-2中的提取物)的任何数量的不同组合，以生产多功 能的产品。或者，提取物可以单独使用，这仍可以得到具有多重优点的产品。
抗氧化剂(AO)化验：测量提取物的总抗氧化剂能力的体外生物化验。 化验依赖于样品中的抗氧化剂抑制(2，2′-联氮-双-[3-乙基苯并二氢噻 唑啉磺酸](2，2′-azino-di-[3-ethylbenzthiazoline sulphonate]))通过正铁肌红蛋 白氧化为+的能力。生物有机体的抗氧化剂系统包括：酶，例如超氧 化物歧化酶、过氧化氢酶和谷胱甘肽过氧化物酶；大分子，例如清蛋白、血 浆铜蓝蛋白和铁蛋白；以及一系列小分子，包括抗坏血酸、α-生育酚、β-胡罗 卜素、还原谷胱甘肽、尿酸和胆红素。内原性和源自食物的抗氧化剂的总和 表示细胞外流体的总抗氧化剂活性。与任何单独的单个化合物相比，所有不 同的抗氧化剂的协作提供了对抗反应性氧或氮自由基的攻击的更大保护。因 此，与通过单个组分的测量所获得的结果相比，总的抗氧化剂能力可以给出 更相关的生物学信息，因为它考虑了在血浆和体液中存在的所有抗氧化剂的 累积效应。样品中的用于防止ABTS氧化的抗氧化剂的能力与Trolox即水溶 性生育酚类似物的能力进行比较，并被量化为摩尔Trolox当量。
使用来自Cayman Chemical(Ann Arbor，Michigan USA)的抗氧化剂能 力试剂盒#709001作为体外生物化验来测量在表1-3中标识的每个提取物的总 抗氧化剂能力。方案遵循制造商的建议。化验依赖于样品中的抗氧化剂抑制 (2，2′-联氮-双-[3-乙基苯并二氢噻唑啉磺酸])通过正铁肌红蛋白氧化 为+的能力。样品中的用于防止ABTS氧化的抗氧化剂的能力与Trolox 即水溶性生育酚类似物的能力进行比较，并被量化为摩尔Trolox当量。
酪氨酸酶活性化验：在哺乳动物的细胞中，酪氨酸酶在黑色素色素从酪 氨酸(并从多巴色素(dopachrome)的聚合)的多步骤生物合成中催化两个 步骤。酪氨酸酶位于黑素细胞中，并产生对皮肤、头发和眼睛赋予颜色的黑 色素(芳香醌化合物)。
在表1-3中的每种提取物的存在或不存在下，将纯化的蘑菇酪氨酸酶 (Sigma)利用其底物L-Dopa(Fisher)进行培育。通过在490nm的比色板读 取来评估色素形成。与未处理的对照物相比来计算蘑菇酪氨酸酶活性的百分 比抑制，以确定试验提取物抑制纯化酶的活性的能力。将试验提取物抑制与 曲酸(Sigma)的抑制进行比较。
弹性蛋白酶化验：使用来自Molecular Probes(Eugene，Oregon USA) 的Elastase Assay(Kit#E-12056)作为体外酶抑制化验来测量在表 1-3中标识的每种提取物对弹性蛋白酶活性的抑制。EnzChek试剂盒包括已经 用染料标记的可溶性牛颈韧带弹性蛋白，以使配对物的荧光猝灭。非荧光底 物可以由弹性蛋白酶或其他蛋白酶消化，从而产生高荧光片段。可以用荧光 微孔板读取仪监测所产生的荧光的提高。来自弹性蛋白底物的消化产物在 ～505nm处具有吸收最大值，并在～515nm处具有荧光发射最大值。当利用 EnzChekElastase Assay Kit来筛选弹性蛋白酶抑制剂时，使用缩氨酸氯甲基酮 作为弹性蛋白酶的选择性的共同的抑制剂。
肿瘤坏死因子α(TNF-α)化验：TNF超家族的原型配体即TNF-α是在 发炎中起到核心作用的多效性细胞因子(pleiotropic cytokine)。其表达的提高 与前炎性(pro-inflammatory)活性的上调相关联。该生物化验通过人表皮角 化细胞来分析提取物对TNF-α的产生的作用。该化验的终点是反映了TNF-α 的存在和细胞生存能力的光谱光度测量。化验采用定量夹心酶免疫测定技术， 其中，对于TNF-α特异的单克隆抗体已经预涂覆到微孔板上。将标准和样品 移入到孔中，存在的TNF-α被固定化抗体束缚。在洗掉任何未束缚的物质之 后，将对于TNF-α特异的酶连接的多克隆抗体加入到孔中。在清洗以去除任 何未束缚的抗体-酶试剂之后，将底物溶液加入到孔中，使用微孔板读取仪在 450nm处进行检测，颜色与在最初步骤中束缚的TNF-α的量成比例呈现。颜 色呈现停止，并测量颜色的强度。
使用佛波醇12-豆蔻酸酯13-乙酸酯(PMA，10ng/ml，Sigma Chemical， #P1585-1MG)和在表1-3中标识的每种提取物将以5％ CO2在37℃下在 EpiLife标准生长培养基(Cascade Biologics)中培养的分汇合(Subconfluent) 的正常成人角质形成细胞(Cascade Biologics)处理6小时。已经显示出，在 处理之后，PMA导致TNF-α分泌的急剧增加，TNF-α分泌在6小时时最多。 在培育之后，收集细胞培养基，并使用来自R&D Systems(#DTA00C)的夹 心酶联免疫吸附化验(ELISA)来量化TNF-a分泌的量。
脂氧合酶(LO)化验：体外脂氧合酶(LO)抑制化验。LO是含非血红 素铁的加双氧酶，其对分子氧向脂肪酸的加成进行催化。亚油酸酯(linoleate) 和花生四烯酸酯(arachidonate)是植物和动物中的LO的主要底物。花生四 烯酸(arachadonic acid)可以随后转化为hydroxyeicosotrienenoic(HETE)酸 衍生物，后者随后转化为白细胞三烯(leukotirenes)，即强效炎症介质。该化 验提供了通过利用花生四烯酸测量由脂氧合酶(5-LO、12-LO或15-LO)的 培育产生的氢过氧化物来筛选脂氧合酶抑制剂的精确的且方便的方法。
使用比色LO抑制剂筛选试剂盒(#760700，Cayman Chemical)来确定 在表1-3中标识的每种提取物抑制酶活性的能力。将纯化的15-脂氧合酶和试 验提取物在化验缓冲物中混合，并在室温下摇动大约10分钟以进行培育。在 培育之后，加入花生四烯酸，以使反应开始，并在室温下将混合物培育另外 的10分钟。加入比色底物，以使催化作用终止，并通过在490nm读取荧光 板来评估颜色进展。通过与未处理的对照物进行比较来计算脂氧合酶活性的 百分比抑制，以确定试验提取物抑制纯化酶的活性的能力。
环氧合酶(COX)化验：体外环氧合酶-1和体外环氧合酶-2(COX-1、 COX-2)抑制化验。COX是展现出环氧合酶和过氧化物酶活性的双功能酶。 环氧合酶活性将花生四烯酸转化为过氧氢内过氧化物(hydroperoxy endoperoxide)(前列腺素G2；PGG2)，过氧化物酶组分将内过氧化物(前列 腺素H2；PGH2)还原为相应的醇、前列腺素的前体、凝血噁烷和前列环素。 该COX抑制剂筛选化验测量环氧合酶的过氧化物酶组分。通过监测氧化的 N，N，N′，N′-四甲基-对苯二胺(TMPD)的外观用比色法来化验过氧化物酶活性。 该抑制剂筛选化验包括COX-1和COX-2酶，从而筛选同工酶特异的抑制剂。
使用比色COX(羊)抑制剂筛选化验(#760111，Cayman Chemical)来 分析在表1-3中标识的每种提取物对纯化的环氧合酶(COX-1或COX-2)的 活性的作用。根据制造商的说明书，将纯化酶、亚铁血红素和试验提取物在 化验缓冲物中混合，并通过在室温下摇动15分钟进行培育。在培育之后，加 入花生四烯酸和比色底物，以使反应开始。通过在590nm的比色板读取来评 估颜色进展。通过与未处理的对照物进行比较来计算COX-1或COX-2活性 的百分比抑制，以确定试验提取物抑制纯化酶的活性的能力。
基质金属蛋白酶活性(MMP1)化验：体外基质金属蛋白酶(MMP)抑 制化验。MMP是凭借其宽广的底物特异性在许多正常和疾病情况下起作用的 细胞外蛋白酶。MMP1底物包括胶原质IV。分子探针(Molecular Probes) Enz/Chek白明胶酶(Gelatinase)/胶原酶(Collagenase)化验试剂盒(#E12055) 使用荧光团明胶底物来检测MMP1蛋白酶活性。在蛋白水解切割时，显示出 亮绿色荧光，并可以使用荧光微孔板读取仪来监测亮绿色荧光，以测量酶活 性。
使用来自Invitrogen的Enz/Chek白明胶酶/胶原酶化验试剂盒(#E12055) 作为体外化验来测量在表1-3中标识的每种提取物的MMP1酶活性。化验依 赖于纯化的MMP1酶降解荧光团明胶底物的能力。在底物被MMP1特异性切 割时，显示出亮绿色荧光，并可以使用荧光微孔板读取仪来监测亮绿色荧光。 在纯化酶和底物的存在或不存在下培育试验材料，以确定它们的蛋白酶抑制 剂能力。
基质金属蛋白酶活性3(MMP3)化验：对于在表1-3中标识的每种提取 物，使用体外基质金属蛋白酶(MMP)抑制化验。MMP是凭借其宽广的底 物特异性在许多正常和疾病情况下起作用的细胞外蛋白酶。MMP3底物包括 胶原质、纤连蛋白和层粘连蛋白。使用来自BioMol International的比色药物 发现(Colorimetric Drug Discovery)试剂盒来用于MMP3(AK-400)，该化验 被设计为使用硫肽作为显色底物(Ac-PLG-[2-巯基-4-甲基-戊酰 基]-LG-OC2H5)5，6)来测量MMP的蛋白酶活性。MMP切割位肽键代替为硫 肽中的硫酯键。该键通过MMP的水解产生巯基(sulfhydryl group)，巯基与 DTNB[5，5’-二硫双(2-硝基苯甲酸)，Ellman的试剂]反应，从而形成2-硝基-5- 硫代苯甲酸，2-硝基-5-硫代苯甲酸可以通过其在412nm处的吸收(ε＝13,600 M-1cm-1，pH 6.0和7以上)来检测。
示例3
(试验形式和样品组合物)
表4和表5描述了其中可以并入皮肤活性成分的一般皮肤试验配方，以 确定可归因于皮肤活性成分的皮肤优点的类型。这些配方以这样的方式制备， 即，配方局部应用于皮肤产生的任何皮肤优点可以直接归因于所试验的皮肤 活性成分。在本发明的上下文中，可以试验的皮肤活性成分可以是地果提取 物、水蓼提取物、黄连木提取物、毛叶枣提取物、白头树提取物、含笑花提 取物、山杨提取物、圆柏提取物、香膏萼距花提取物、棕叶狗尾草提取物、 酸模叶蓼提取物、小花蒿提取物、喜树提取物、丝葵提取物、长梗润楠提取 物、尼泊尔老鹳草提取物、小心叶薯提取物、雪松提取物、槲栎提取物、檵 木提取物、carqueja提取物、南美牛奶藤提取物、卡杜巴提取物、浆果薹草 提取物、狭叶山黄麻提取物、散尾葵提取物、匙叶鼠曲草提取物、金银忍冬 提取物、观光木提取物、朴树提取物、铁刀木提取物、艾胶算盘子提取物、 Catalpa yunnanesis提取物、穿叶眼子菜提取物或天竺桂提取物或者这些提取 物的任何组合。植物提取物的任何部位可以用于试验(例如，根、茎、叶、 花、花蕾、皮、果实、种子、汁液、整个植株等)。应当认识到，也可以使用 其他标准试验形式来确定从植物提取物中获得的提取物的皮肤有益性能，并 且下面的配方是非限制性的试验形式。
表4*
*用于制造组合物的过程：将黄原胶撒在水中，并混合10分钟。随后， 将所有成分加入在相A中，并加热到70-75℃。将相B中的所有项加入到单 独的烧杯，并加热到70-75℃。在70-75℃下混合相A和相B。继续混合，并 使组合物冷却到30℃。随后，在混合的同时加入相C的成分。
**在整个本说明书中说明的植物提取物可以作为皮肤活性成分并入该试 验配方中。在该试验形式中可以单独地或以组合方式使用提取物。根据期望 或需要，可以通过增加或减少水的量来改变提取物(或提取物的组合)的浓 度范围。在具体的实施例中，提取物可以选自于由下述物质组成的组：喜树 提取物；檵木提取物；散尾葵提取物；以及穿叶眼子菜提取物；以及它们的 任何组合或其全部。在另一具体的方面，提取物可以选自于檵木、狭叶山黄 麻和/或艾胶算盘子以及它们的任何组合或其全部。可以使用植物的任何部位 (例如，根、茎、叶、花、花蕾、皮、果实、种子、种荚、汁液、整个植株 等)来产生皮肤活性提取物。
表5*
*将相A中的成分加入到烧杯，并在混合的同时加热到70-75℃。随后， 将相B的成分加入到相A，并在混合的情况下冷却到30℃。随后，在混合的 同时加入相C的成分。
**在整个本说明书中说明的植物提取物可以作为皮肤活性成分并入该试 验配方中。在该试验形式中可以单独地或以组合方式使用提取物。根据期望 或需要，可以通过增加或减少水的量来改变提取物(或提取物的组合)的浓 度范围。在具体的实施例中，提取物可以选自于由下述物质组成的组：喜树 提取物；檵木提取物；散尾葵提取物；以及穿叶眼子菜提取物；以及它们的 任何组合或其全部。在另一具体的方面，提取物可以选自于檵木、狭叶山黄 麻和/或艾胶算盘子以及它们的任何组合或其全部。可以使用植物的任何部位 (例如，根、茎、叶、花、花蕾、皮、果实、种子、种荚、汁液、整个植株 等)来产生皮肤活性提取物。
在表6-11中列出的配方是可以在本发明的上下文中制备的配方类型的非 限制性示例。可以使用任何标准方法来制备这些配方。例如，可以使用成分 在烧杯中的简单混合。应当根据需要混合这些成分并加热，以获得均质的组 合物。
表6包括本发明的组合物的非限制性示例。可以将组合物制成乳剂(例 如，o/w、w/o、o/w/o、w/o/w等)，并可以使在整个说明书中说明的附加成分 包括到表6的组合物中(例如，通过调节组合物的水含量)。此外，在表6中 说明的成分的浓度范围可以根据期望的制剂(例如，乳膏、洗液、保湿洁面 乳等)而改变。
表6
*在整个本说明书中说明的植物提取物可以作为皮肤活性成分并入该试 验配方中。在该试验形式中可以单独地或以组合方式使用提取物。根据期望 或需要，可以通过增加或减少水的量来改变提取物(或提取物的组合)的浓 度范围。在具体的实施例中，提取物可以选自于由下述物质组成的组：喜树 提取物；檵木提取物；散尾葵提取物；以及穿叶眼子菜提取物；以及它们的 任何组合或其全部。在另一具体的方面，提取物可以选自于檵木、狭叶山黄 麻和/或艾胶算盘子以及它们的任何组合或其全部。可以使用植物的任何部位 (例如，根、茎、叶、花、花蕾、皮、果实、种子、种荚、汁液、整个植株 等)来产生皮肤活性提取物。
**可以使用在说明书中说明的或在本领域中已知的任何防腐剂。
表7包括本发明的组合物的非限制性示例。可以将组合物制成乳剂(例 如，o/w、w/o、o/w/o、w/o/w等)，并可以使在整个说明书中说明的附加成分 包括到表7的组合物中(例如，通过调节组合物的水含量)。此外，在表7中 说明的成分的浓度范围可以根据期望的制剂(例如，乳膏、洗液、保湿洁面 乳等)而改变。
表7
*在整个本说明书中说明的植物提取物可以作为皮肤活性成分并入该试 验配方中。在该试验形式中可以单独地或以组合方式使用提取物。根据期望 或需要，可以通过增加或减少水的量来改变提取物(或提取物的组合)的浓 度范围。在具体的实施例中，提取物可以选自于由下述物质组成的组：喜树 提取物；檵木提取物；散尾葵提取物；以及穿叶眼子菜提取物；以及它们的 任何组合或其全部。在另一具体的方面，提取物可以选自于檵木、狭叶山黄 麻和/或艾胶算盘子以及它们的任何组合或其全部。可以使用植物的任何部位 (例如，根、茎、叶、花、花蕾、皮、果实、种子、种荚、汁液、整个植株 等)来产生皮肤活性提取物。
**可以使用在说明书中说明的或在本领域中已知的任何防腐剂。
表8包括本发明的组合物的非限制性示例。可以将组合物制成乳剂(例 如，o/w、w/o、o/w/o、w/o/w等)，并可以使在整个说明书中说明的附加成分 包括到表8的组合物中(例如，通过调节组合物的水含量)。此外，在表8中 说明的成分的浓度范围可以根据期望的制剂(例如，乳膏、洗液、保湿洁面 乳等)而改变。在具体的实施例中，表8的组合物可以是保湿霜。
表8
*在整个本说明书中说明的植物提取物可以作为皮肤活性成分并入该试 验配方中。在该试验形式中可以单独地或以组合方式使用提取物。根据期望 或需要，可以通过增加或减少水的量来改变提取物(或提取物的组合)的浓 度范围。在具体的实施例中，提取物可以选自于由下述物质组成的组：喜树 提取物；檵木提取物；散尾葵提取物；以及穿叶眼子菜提取物；以及它们的 任何组合或其全部。在另一具体的方面，提取物可以选自于檵木、狭叶山黄 麻和/或艾胶算盘子以及它们的任何组合或其全部。可以使用植物的任何部位 (例如，根、茎、叶、花、花蕾、皮、果实、种子、种荚、汁液、整个植株 等)来产生皮肤活性提取物。
表9包括本发明的组合物的非限制性示例。可以将组合物制成乳剂(例 如，o/w、w/o、o/w/o、w/o/w等)，并可以使在整个说明书中说明的附加成分 包括到表9的组合物中(例如，通过调节组合物的水含量)。此外，在表9中 说明的成分的浓度范围可以根据期望的制剂(例如，乳膏、洗液、保湿洁面 乳等)而改变。在具体的实施例中，表9的组合物可以是保湿霜。
表9
*在整个本说明书中说明的植物提取物可以作为皮肤活性成分并入该试 验配方中。在该试验形式中可以单独地或以组合方式使用提取物。根据期望 或需要，可以通过增加或减少水的量来改变提取物(或提取物的组合)的浓 度范围。在具体的实施例中，提取物可以选自于由下述物质组成的组：喜树 提取物；檵木提取物；散尾葵提取物；以及穿叶眼子菜提取物；以及它们的 任何组合或其全部。在另一具体的方面，提取物可以选自于檵木、狭叶山黄 麻和/或艾胶算盘子以及它们的任何组合或其全部。可以使用植物的任何部位 (例如，根、茎、叶、花、花蕾、皮、果实、种子、种荚、汁液、整个植株 等)来产生皮肤活性提取物。
表10包括本发明的组合物的非限制性示例。可以将组合物制成乳剂(例 如，o/w、w/o、o/w/o、w/o/w等)，并可以使在整个说明书中说明的附加成分 包括到表10的组合物中(例如，通过调节组合物的水含量)。此外，在表10 中说明的成分的浓度范围可以根据期望的制剂(例如，乳膏、洗液、保湿洁 面乳等)而改变。在具体的实施例中，表10的组合物可以是防晒露。
表10
*在整个本说明书中说明的植物提取物可以作为皮肤活性成分并入该试 验配方中。在该试验形式中可以单独地或以组合方式使用提取物。根据期望 或需要，可以通过增加或减少水的量来改变提取物(或提取物的组合)的浓 度范围。在具体的实施例中，提取物可以选自于由下述物质组成的组：喜树 提取物；檵木提取物；散尾葵提取物；以及穿叶眼子菜提取物；以及它们的 任何组合或其全部。在另一具体的方面，提取物可以选自于檵木、狭叶山黄 麻和/或艾胶算盘子以及它们的任何组合或其全部。可以使用植物的任何部位 (例如，根、茎、叶、花、花蕾、皮、果实、种子、种荚、汁液、整个植株 等)来产生皮肤活性提取物。
**防晒成分可以是在本说明书中说明的或对于本领域普通技术人员来讲 已知的任何防晒成分或这些成分的组合。在一个实施例中，防晒成分是氧化 锌和二氧化钛的组合。
表11包括本发明的组合物的非限制性示例。可以使在整个说明书中说明 的附加成分包括到表11的组合物中(例如，通过调节组合物的水含量)。此 外，在表11中说明的成分的浓度范围可以根据期望的制剂(例如，乳膏、洗 液、保湿洁面乳等)而改变。在具体的实施例中，表11的组合物可以是洁面 乳。
表11
*在整个本说明书中说明的植物提取物可以作为皮肤活性成分并入该试 验配方中。在该试验形式中可以单独地或以组合方式使用提取物。根据期望 或需要，可以通过增加或减少水的量来改变提取物(或提取物的组合)的浓 度范围。在具体的实施例中，提取物可以选自于由下述物质组成的组：喜树 提取物；檵木提取物；散尾葵提取物；以及穿叶眼子菜提取物；以及它们的 任何组合或其全部。在另一具体的方面，提取物可以选自于檵木、狭叶山黄 麻和/或艾胶算盘子以及它们的任何组合或其全部。可以使用植物的任何部位 (例如，根、茎、叶、花、花蕾、皮、果实、种子、种荚、汁液、整个植株 等)来产生皮肤活性提取物。
示例4
(可以用于试验组合物的化验)
可以通过对于本领域普通技术人员来讲已知的方法来确定包括在整个说 明书中说明的植物提取物或这些提取物的组合(包括例如在表4-11中说明的 制剂)的组合物的功效。下面是可以在本发明的上下文中使用的非限制性化 验。应当明白的是，可以使用包括例如客观和主观程序的其他试验程序。
红斑化验：可以使用Minolta Chromometer来评估用于测量皮肤红色减退 的化验。可以通过在受实验者的前臂上施用0.2％十二烷基硫酸钠溶液来诱发 皮肤红斑。通过封闭贴片(occlusive patch)将该区域保护24小时。在24小 时之后，将贴片去除，并使用Minolta Chroma Meter的a*值来评估刺激诱发 的红色。a*值测量红色区域中皮肤颜色的改变。在读取之后，立即使用含有 在整个说明书中说明的提取物中的任何一种或它们的任意组合的制剂来处理 该区域。在具体的方面，提取物可以是檵木提取物、狭叶山黄麻提取物或艾 胶算盘子提取物或者它们的任何组合。以规则的间隔进行重复测量，以确定 制剂减退红色、炎症或皮肤刺激的能力。
皮肤水分/水合化验：可以通过使用利用Nova Dermal Phase Meter的阻抗 测量来测量皮肤水分/水合优点。阻抗计测量皮肤水分含量的改变。皮肤的外 层具有独特的电性能。当皮肤干燥时，皮肤的电传导性非常差。随着皮肤变 得含有更多水，提高了导电率结果。因此，可以使用皮肤阻抗(与导电率有 关)的变化来评估皮肤水合的变化。可以根据每个试验日的仪器说明书来校 准单元。也可以做出温度和相对湿度的标记。可以如下评估受实验者：在测 量之前，他们可以在具有限定湿度(例如，30-50％)和温度(68-72℃)的室 中进行平衡。可以对面部的每一侧进行三次单独的阻抗读取、记录并平均化。 可以在阻抗计上使用T5设置，阻抗计将每5秒对应用于面部的阻抗值进行平 均化。可以利用统计方差和显著性来报告变化。
皮肤清透性及雀斑和老年斑减少化验：可以使用Minolta Chromometer 来评估皮肤清透性及雀斑和老年斑的减少。可以使用Minolta Chroma Meter 的a*值来评估皮肤颜色的变化，以确定由于产品处理而导致的刺激可能性。 a*值测量红色区域中皮肤颜色的改变。这用来确定组合物是否正在诱发刺激。 可以对面部的每一侧进行测量，并平均化，以作为左面部值和右面部值。也 可以使用Minolta Meter来测量皮肤清透性。测量是Minolta Meter的a*值、b 值和L值的组合，并与皮肤亮度有关，并且与皮肤平滑度和水合适当地相关 联。如上进行皮肤读取。在一个非限制性方面，可以将皮肤清透性描述为L/C， 其中，C是色度，并被定义为(a2+b2)1/2。
皮肤干燥度、表面细纹、皮肤平滑度和肤色化验：可以利用临床分级技 术来评估皮肤干燥度、表面细纹、皮肤平滑度和肤色。例如，可以通过五点 标准Kligman等级来确定皮肤干燥度的临床分级：(0)皮肤柔软且湿润；(1) 皮肤看起来正常，不具有明显的干燥度；(2)皮肤接触起来略感干燥，但没 有明显的剥落；(3)皮肤干燥、粗糙，并且外观发白，且有稍微起麟；(4) 皮肤非常干燥、粗糙，并且外观发白，并起麟。可以由两个临床医生单独地 进行评估并平均化。
肤色临床分级化验：可以经由10点模拟数字等级来执行肤色的临床分 级。(10)均匀的、带粉红色的平滑皮肤。在用手持放大镜检查时，无黑色、 红色或鳞状的块。皮肤的微纹理在接触时非常平坦；(7)在没有放大的情况 下观察到的均匀肤色。无鳞状区域，但由于色素沉着或红斑造成略微的变色。 变色在直径上不大于1cm；(4)容易察觉到皮肤变色和不均匀的纹理。略微 起鳞。在一些区域，皮肤触感粗糙；(1)不均匀的肤色和纹理。许多区域起 鳞并变色，色素减退点、红肿点或黑点。颜色不均匀的区域较大，在直径上 大于1cm。由两个临床医生单独地进行评估并平均化。
皮肤平滑度临床分级化验：可以通过十点模拟数值等级来分析皮肤平滑 度的临床分级：(10)平滑，皮肤湿润且有光泽，在手指滑过表面时无阻力； (7)有些平滑、稍有阻力；(4)粗糙，在摩擦时有明显改变的摩擦力；以及 (1)粗糙、鳞状、不平坦的表面。两个临床医生单独地做出评估并平均化。
利用Packman等人公开的方法(1978)进行皮肤平滑度和皱纹减少化 验：也可以通过使用Packman等人公开的方法(1978)在视觉上评估皮肤平 滑度和皱纹减少。例如，在每次访问受实验者时，可以仔细地对每个受实验 者的浅面线(superficial facial lines，SFL)的深度、阴影和总数进行打分和记 录。通过将数字系数乘以深度/宽度/长度系数获得分数。获得眼部区域和嘴部 区域(左侧和右侧)的分数，并加到一起作为总的皱纹分数。
利用Hargens Ballistometer进行皮肤紧致度化验：可以使用Hargens ballistometer测量皮肤紧致度，Hargens ballistometer是通过使小物体落到皮肤 上并记录其最初的两次回弹峰来评价皮肤的弹性和紧致度的装置。 Ballistometry是一种使用具有相对钝的尖端(4平方毫米的接触面积)的轻质 小探针。探针略微穿透到皮肤中并基于皮肤外层的特性进行测量，皮肤外层 包括角质层和外表皮以及一部分真皮层。
利用Gas Bearing Electrodynamometer进行皮肤柔软度/柔和度化验：可以 使用Gas Bearing Electrodynamometer来评估皮肤柔软度/柔和度，Gas Bearing Electrodynamometer是一种测量皮肤应力/张力性质的设备。皮肤的黏弹性与 皮肤保湿相关。通过用双面胶带将探针附着到皮肤表面可以在面颊区域的预 定位点上获得测量。可以与皮肤表面平行地施加大约3.5gm的力，并准确地 测量皮肤位移。然后可以计算皮肤柔和度，皮肤柔和度表示为DSR(动态弹 性刚度(Dynamic Spring Rate)，以gm/mm为单位)。
用复制体进行细纹和皱纹外观化验：可以使用复制体来评估皮肤上的细 纹和皱纹的外观，复制体是皮肤表面的印模(impression)。可以使用硅树脂 橡胶类的材料。可以通过图像分析来分析复制体。可以通过从受实验者脸部 获得硅复制体并使用计算机图像分析系统的复制体图像客观地量化细纹和皱 纹的可见度的变化。可以从眼部区域和颈部区域获得复制体，并使用低角度 入射照明用数码相机对复制体进行拍摄。可以用图像处理程序分析数码图像， 并确定复制体的被皱纹或细纹覆盖的区域。
用轮廓曲线仪/触针方法进行皮肤表面轮廓化验：可以通过使用轮廓曲线 仪/触针方法测量皮肤的表面轮廓。这包括在复制体表面上照射光或在复制体 表面上拖动触针。触针的垂直位移可以通过距离传感器输入到计算机中，并 且在扫描复制体的固定距离之后，皮肤轮廓的剖面分析可以生成为二维曲线。 该扫描可以沿固定轴重复任意次数，以产生皮肤的模拟3D照片。可以使用 触针技术获得10个随机剖面，并将这10个随机剖面组合，以产生平均值。 相关的值包括Ra、Rt和Rz，Ra是通过对相对于平均轮廓高度的轮廓高度求 积分而计算得到的粗糙度(高度)值的算术平均值，Rt是最高峰和最低谷之 间的最大垂直距离，Rz是平均峰值幅值减去平均峰高。将值给出为以毫米 (mm)为单位的标准值。在每次使用之前，应该通过扫描已知值的金属标准 来使设备标准化。可以通过下面的公式来计算Ra值：Ra＝标准粗糙度；lm＝横跨(扫描)长度；以及y＝相对于平均轮廓高度(x轴)的轮廓位置的绝 对值。
MELANODERMTM化验：在其他非限制性方面，可以通过使用诸如 MELANODERMTM的皮肤类似物来评估本发明的组合物的功效。黑素细胞(皮 肤类似物中的一种细胞)在暴露于L-二羟基苯丙氨酸(L-DOPA)(黑色素的 前体)时会积极地产生色素。可以用包含本发明的组合物和增白剂的各种基 质(base)或单独地用基质作为对照物来处理皮肤类似物MELANODERMTM。 可选择地，可以使用皮肤类似物的未处理样本作为对照物。
ORAC化验：还可以通过测量这些成分或组合物的抗氧化剂活性来化验 芳香皮肤活性成分和组合物的氧自由基吸收(或吸光率)能力(ORAC)。该 化验可以量化对已知的导致细胞(例如，皮肤细胞)损坏的诸如氧自由基的 氧化剂的抑制程度以及抑制所用的时间。可以通过对本领域普通技术人员来 说已知的方法(参见，第2004/0109905号和第2005/0163880号美国公布； Cao等人(1993)，通过引用将它们包含于此)来确定芳香皮肤活性成分和组合 物的ORAC值。总的来讲，Cao等人(1993)描述的化验测量了试验材料中的 抗氧化剂化合物对由过氧化氢自由基产生体AAPH诱导的B-枣红蛋白 (B-PE)荧光的降低的抑制能力。
基质金属蛋白酶活性(MMP3；MMP9)化验：体外基质金属蛋白酶(MMP) 抑制化验。MMP是通过它们广泛的底物特异性而在许多正常和疾病状态下起 到作用的胞外蛋白酶。MMP3底物包括胶原质、纤连蛋白和层粘连蛋白；然 而，MMP9底物包括胶原质VII、纤连蛋白和层粘连蛋白。使用来自于BioMol International的比色药物发现试剂盒用于MMP3(AK-400)和MMP-9 (AK-410)，将本化验设计成使用硫肽(thiopeptide)作为显色底物(Ac-PLG-[2- 巯基-4-甲基-戊酰基]-LG-OC2H5)5，6)来测量MMP的蛋白酶活性。MMP切割 位肽键代替为硫肽中的硫酯键。该键通过MMP的水解产生巯基(sulfhydryl group)，巯基与DTNB[5，5’-二硫双(2-硝基苯甲酸)，Ellman的试剂]反应， 从而形成2-硝基-5-硫代苯甲酸，2-硝基-5-硫代苯甲酸可以通过其在412nm 处的吸光率(ε＝13,600M-1cm-1，pH 6.0和7以上)来检测。
根据本公开，在没有不适当的实验的情况下，可以实施和执行在说明书 中公开和要求保护的所有皮肤活性成分、组合物或方法。虽然已根据具体实 施例描述了本发明的皮肤活性成分、组合物或方法，但对本领域技术人员将 明显的是，在不脱离本发明的构思、精神和范围的情况下，可以对这里描述 的皮肤活性成分、组合物或方法以及方法的步骤或步骤顺序进行改变。
参考文献
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机译： 包含植物提取物的局部皮肤护理配方
机译： 包含植物提取物的局部皮肤护理配方
机译： 包含植物提取物的局部皮肤护理配方
