一种补气扶正的中药制剂参芪口服液

摘要

本发明涉及一种补气扶正的中药制剂参芪口服液，其处方如下：党参150-200g，黄芪150-200g，制备方法如下：以上二味，加水煎煮三次，第1次加水10倍，第2次和第3次各加水8倍，每次4小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至约800ml，静置，滤过，滤液加入蔗糖100g、防腐剂2g，搅拌使溶解，加水调整总量至1000ml，搅匀，滤过，灌装，灭菌，即得。

说明书

技术领域：

本发明涉及一种中药制剂，特别涉及补气扶正的中药制剂参芪口 服液及其制备。

背景技术：

参芪成方属于传统中成药，功效：补气扶正，主治：体弱气虚， 四肢无力，由党参，黄芪制备而成，目前有参芪丸，参芪糖浆，参芪 颗粒，参芪膏，参芪口服液等剂型。

现有参芪糖浆，其制备方法如下：党参125g、黄芪125g，加水 煎煮三次，每次4小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至适量，加苯甲 酸钠3g及蔗糖650g煮沸溶解，滤过，加水至1000ml，搅匀，即得。 一次口服15ml，相当于药材3.75g；由于糖浆剂中加糖65％，因此口 感差、味厚腻。

为制备口感好的参芪糖浆，本发明对现有技术进行了工艺改进。

发明内容：

本发明提供一种参芪口服液，

处方如下：

党参150-200g，黄芪150-200g，

优选的处方如下：

党参187.5g  黄芪187.5g

制备方法如下：以上二味，加水煎煮三次，第1次加水10倍， 第2次和第3次各加水8倍，每次4小时，合并煎液，滤过，滤液浓 缩至约800ml，静置，滤过，滤液加入蔗糖100g、防腐剂2g，搅拌 使溶解，加水调整总量至1000ml，搅匀，滤过，灌装，灭菌，即得。

本发明的参芪口服液一次口服10ml，减少了服用量，但药材服 用量相同(7.5g药材)。

其中所述防腐剂选自：山梨酸类、如：山梨酸、山梨酸钾。苯甲 酸类。如：苯甲酸、苯甲酸钠。

本发明是在现有技术的基础上对关键技术参数进行筛选，筛选过 程如下：

(一)提取工艺研究

1、药材的鉴定与前处理

本研究所用药材党参和黄芪，购自广州清平药材市场，经外观性 状鉴定、薄层层析鉴别和含量测定分析，其研究结果均符合中国药典 2000版一部各药材项下的有关规定。

2、提取工艺路线的设计

本品为参芪糖浆的剂改品种，在原生产工艺无质的改变情况下制 成口服液。根据参芪糖浆的生产工艺，确定本品的提取工艺路线(见 图1)

3、提取工艺技术条件的研究

(1)煎煮条件的研究

①吸水率试验

按处方比例称取党参、黄芪，加水十倍，浸泡过夜，使药材全部 浸透，滤除未被吸收的水液，求得吸水率约为167％。

②煎煮条件筛选

原参芪糖浆的煎煮条件是：党参、黄芪加水煎煮三次，每次4小 时，对加水量没作说明，有必要对加水量进行筛选。黄芪与本品相关 的主要有效成分应为黄芪甲苷，因此，参照中国药典2000版249页 黄芪项下的含量测定方法，以水煎液中黄芪甲苷的总量作为评价指 标，对加水量进行筛选。

按处方用量比例分别称取党参50g、黄芪50g，共4份，分别加 水12倍、10倍、8倍和6倍(第一次还应加吸水率2倍)，煎煮三次， 每次4小时，滤过，合并滤液，混匀，测量体积。

①仪器与试药  岛津CS-9301PC双波长薄层扫描仪。黄芪甲苷 对照品(批号：0781-9706，供含量测定用，中国药品生物制品检定 所)，硅胶G：青岛海洋化工厂；其它试剂均为分析纯。

②扫描条件双波长反射法锯齿扫描，检测波长λ_s＝530nm， λ_R＝700nm；狭缝0.4mm×0.4mm，线性参数Sx＝3。

③对照品溶液的制备精密称取黄芪甲苷对照品2.03mg，置2ml 量瓶中，加甲醇至刻度，摇匀，即得。(1.015mg/ml)

④供试品溶液的制备分别精密量取相当于黄芪药材1.5g的水 煎液，通过D₁₀₁型大孔吸附树脂柱(内径2cm，长15cm)，以水80ml 洗脱，弃去水液，再用40％乙醇50ml洗脱，弃去40％乙醇洗脱液，继 用70％乙醇80ml洗脱，收集洗脱液，蒸干，加水约10ml使溶解，转 入分液漏斗中，用水饱和的正丁醇振摇提取3次，每次20ml，合并 正丁醇提取液，用氨试液提取2次，每次20ml，弃去氨液，正丁醇 液蒸干，残渣用甲醇溶解并转移至2ml量瓶内，加甲醇至刻度，摇匀， 作为供试品溶液。

⑤测定法照薄层色谱法(附录VI B)试验，精密吸取供试品溶 液4μl，对照品溶液2μl和4μl，分别交叉点于同一硅胶G薄层板 上，以氯仿-甲醇-水(13∶6∶2)10℃以下放置过夜的下层溶液为 展开剂，展开，取出，晾干，喷以10％硫酸乙醇溶液，在100℃加热 至斑点显色清晰，取出，在薄层板上覆盖同样大小的玻璃板，周围用 胶布固定，照扫描条件扫描，分别测量供试品和对照品吸收度积分值， 计算，即得。

结果  见表1，根据水煎液中黄芪甲苷的含量(μg/ml)和总量 (mg)，加水量应以8-10倍为佳，考虑到生产实际情况，节约水源和 能耗，降低生产成本，确定加水量为8倍，第一次还应加吸水率2倍。

表1加水量的考查

#黄芪药材中黄芪甲苷含量为0.0836％。

*转移率＝(水煎液黄芪甲苷总量mg÷50g黄芪中黄芪甲苷 总量mg)×100％

(二)浓缩工艺研究

实验室小试研究时，水煎液于电炉上直火浓缩至所需的体积，中 试放大试验采用三效浓缩，温度控制在70℃左右，浓缩至约0.5g药 材/ml。

(三)制剂成型性研究

1、甜味剂的筛选

口服液剂应具有味道好，易为病人所接受的特点，为调节本品的 口感，选用蔗糖分别配成不同浓度来进行比较，结果见表2。

表2甜味剂的筛选比较结果

+示较好；++示好；+++示很好

由表2结果可见，选择蔗糖既可改善口服液的味道，且外观性 状不发生改变，并以蔗糖为10％时甜度最佳，故配液时蔗糖用量为 10％。

2、防腐剂的选择

口服液系半无菌制剂，分装是在半无菌条件下进行。为了保证制剂的质量， 防止微生物的生长繁殖，需要加入防腐剂。

对防腐剂的种类、用量进行综合分析。

防腐剂选用：山梨酸、山梨酸钾、苯甲酸、苯甲酸钠。

表3防腐剂筛选试验比较

  细菌   霉菌   大肠杆菌   综合评价   山梨酸钾   抑菌效果好   一般   好   较好，但水溶性低   山梨酸   抑菌效果好   一般   好   较好，水溶性好   苯甲酸   一般   效果好   一般   一般，水溶性差   苯甲酸钠   一般   效果好   一般   一般，水溶性好

试验结果显示，选用山梨酸较好

经过抑菌试验，比较山梨酸的用量

表4山梨酸的用量比较

实验结果最终确定山架酸的用量为0.2％。

选用山梨酸口感较好，确定山梨酸，但采用山梨酸钾也行。

3、关于pH值的调整

药液在配液时的pH值约为5左右，此时药液澄清。为考察不同 pH值对药液澄清度的影响，按表5进行试验。

表5口服液的pH值比较结果

  pH值   2   3   4   5   6   7   8   9   外观性状   -   -   -   -   -   -   +   *+

*：浑浊；-：澄清；+：颜色变深；

由表5可见，药液的pH值在2～7时澄清度均好，此时样品稳 定。药液在配液时的pH值约为5，灭菌后无明显变化，故本品配制 时不要求调整pH值。

4、配液与灌装

水煎液浓缩后，静置，滤过，滤液加入蔗糖和山梨酸，搅拌使溶 解，加水调整至所需总量，搅匀，滤过，灌装，灭菌，即得参芪口服 液。

附图说明：

图1本发明口服液的工艺流程图。

具体实施方式：

以下通过实施例进一步说明本发明，但不作为对本发明的限制。

实施例1

【处方】党参187.5g    黄芪187.5g

【制法】以上二味，加水煎煮三次，第1次加水10倍，第2次和 第3次各加水8倍，每次4小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至约 800ml，静置，滤过，滤液加入蔗糖100g、山梨酸2g，搅拌使溶解， 加水调整总量至1000ml，搅匀，滤过，灌装，灭菌，即得。

实施例2

党参150g，黄芪150g，制备方法如下：以上二味，加水煎煮三 次，第1次加水10倍，第2次和第3次各加水8倍，每次4小时， 合并煎液，滤过，滤液浓缩至约800ml，静置，滤过，滤液加入蔗糖 100g、山梨酸2g，搅拌使溶解，加水调整总量至1000ml，搅匀，滤 过，灌装，灭菌，即得。

实施例3

党参200g，黄芪200g，制备方法如下：以上二味，加水煎煮三 次，第1次加水10倍，第2次和第3次各加水8倍，每次4小时， 合并煎液，滤过，滤液浓缩至约800ml，静置，滤过，滤液加入蔗糖 100g、山梨酸2g，搅拌使溶解，加水调整总量至1000ml，搅匀，滤 过，灌装，灭菌，即得。