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3-溴-1-(3-氯-2-吡啶基)-4,5-二氢-1H-吡唑-5-甲酸酯的制备方法

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本发明公开了一种3-溴-1-(3-氯-2-吡啶基)-4，5-二氢-1H-吡唑-5-甲酸酯的制备方法，包括：将三溴化磷加入到溶剂A中，在0-50℃下加入溴素，保温反应0.5～3小时，然后加入2-(3-氯-2-吡啶基)-5-吡唑啉酮-3-甲酸酯，升温至20～80℃，反应完全后处理得到3-溴-1-(3-氯-2-吡啶基)-4，5-二氢-1H-吡唑-5-甲酸酯。本发明关于3-溴-1-(3-氯-2-吡啶基)-4，5-二氢-1H-吡唑-5-甲酸酯的制备方法具有如下优点：1.本发明的制备方法避免了剧毒品三溴氧磷和五溴化磷的使用。2.本发明的制备方法中原材料成本低，收率高，大规模工业化生产可操作性高。

著录项

公开/公告号CN102399211A

专利类型发明专利
公开/公告日2012-04-04

原文格式PDF
申请/专利权人山东永农作物科学有限公司;
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申请/专利号CN201110214958.7
发明设计人吴克孟;刘何华;黄靖绍;
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申请日2011-07-29
分类号C07D401/04(20060101);
代理机构33224 杭州天勤知识产权代理有限公司;
代理人胡红娟
地址 261413 山东省烟台市莱州市土山镇银海工业园
入库时间 2023-12-18 04:47:14

法律信息

法律状态公告日

法律状态信息

法律状态
2015-12-23

发明专利申请公布后的驳回 IPC(主分类):C07D401/04 申请公布日:20120404 申请日:20110729

发明专利申请公布后的驳回
2012-06-13

实质审查的生效 IPC(主分类):C07D401/04 申请日:20110729

实质审查的生效
2012-04-04

公开

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1. 3-溴-1-(3-氯-2-吡啶基)-4,5-二氢-1H-吡唑-5-甲酸酯的制备方法 [P] . 中国专利： CN102399211A . 2012-04-04
2. 3-溴-1-（3-氯-2-吡啶基）-1H-吡唑-5-甲酸烷酯的制备方法 [P] . 中国专利： CN109320498A . 2019-02-12
3. pharmaceutical composition; method for treating or prophylaxis of a viral infection or disease associated therewith; compound; a method for preparing a mixture of tert-butyl (4e) -4- (hydroxymethylene) -5-oxoazepane-1-carboxylate and tert-butyl (3e) -3- (hydroxymethylene) -4-oxoazepane-1-carboxylate; method for the preparation of a mixture of tert-butyl 3-cyano-2-thioxo-1,2,5,6,8,9-hexahydro-1h-pyrido 2,3-d azepine-7-carboxylate and tert butyl 3-cyano-2-thioxo-1,2,5,7,8,9-hexahydro-6h-pyrido 3,2-c azepine-6-carboxylate; Method for the preparation of 3-amino-7-tert-butyloxycarbonyl-6,7,8,9-tetrahydro-5h-1-thia-7,10-diaza-cyclohepta f indene-2-carboxylic acid (5- phenyl- 1,3,4 thiazol-2-yl) -amide; method for the preparation of 3-amino-6,7,8,9-tetrahydro-5h-1-thia-7,10-diaza-cyclohepta f indene-2-carboxylic acid (5-phenyl- 1,3 , 4 thiadiazol-2-yl) -amide; Method for the preparation of 3-amino-6-tertbutyloxycarbonyl-6,7,8,9-tetrahydro-5h-1-thia-6,10-diaza-cyclohepta f indene [P] . BRPI1005828A2 . 2017-07-18

机译：药物组合物;治疗或预防病毒感染或与其相关的疾病的方法;复合;一种制备（4e）-4-（羟基亚甲基）-5-氧杂庚烷-1-羧酸叔丁酯和（3e）-3-（羟基亚甲基）-4-氧杂庚烷-1-甲酸叔丁酯的混合物的方法;氰基3-氰基-2-硫代-1,2,5,6,8,9-六氢-1h-吡啶并[2,3-d]氮杂7-羧酸酯与叔丁基混合物的制备方法3-氰基-2-硫代氧杂-1,2,5,7,8,9-六氢-6h-吡啶基[3,2-c]氮杂6-羧酸丁酯;制备3-氨基-7-叔丁氧基羰基-6,7,8,9-四氢-5h-1-硫杂-7,10-二氮杂-环庚[f]茚-2-羧酸（5-苯基-[[1,3,4]噻唑-2-基）-酰胺; 3-氨基-6,7,8,9-四氢-5h-1-硫杂-7,10-二氮杂-环庚[f]茚-2-羧酸（5-苯基-[1,3 ，4]噻二唑-2-基）-酰胺;制备3-氨基-6-叔丁氧基羰基-6,7,8,9-四氢-5h-1-硫杂-6,10-二氮杂-环庚七[f]茚的方法
4. Method for producing methyl-{ 4,6-diamino-2-1-(2-fluorobenzyl)-1h-pyrazolo3,4-bpyridino-3-ylpyrimidino-5-yl} methyl carbamate and its purification for use thereof as pharmaceutical substance [P] . NZ715101A . 2017-07-28

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