一种复方中药提取物及其在美白保湿抗衰老护肤品中的应用

摘要

本发明公开了一种复方中药提取物及其在美白保湿抗衰老护肤品中的应用。该复方中药提取物由以下按质量份计的原料药制备而成：卷柏10～50份、桃花10～50份、白芨10～50份和三七10～50份。前述原料得到的复方中药提取物对酪氨酸酶和黑色素细胞的增殖具有抑制作用，具有优异的美白效果；对纤维芽细胞有增殖有促进作用；在表皮细胞培养中，上述复方中药提取物对脑酰胺的生成有很好的促进作用。将该复方中药提取物应用于制备美白保湿抗衰老护肤品，得到的美白保湿抗衰老护肤品具有持久自然美白效果，能提高肌肤新陈代谢与保湿的功能。

说明书

技术领域

本发明属于中药领域及化妆品技术领域，具体涉及一种复方中药提取物及 其在美白保湿抗衰老护肤品中的应用。

背景技术

近年来，国内美白保湿、祛斑、抗衰老类产品已成为护肤品中的主流产品 之一。许多化学化妆品，如含汞、氢醌类制剂的化学化妆品，此类化妆品毒性 强，安全隐患极高。现在广泛应用的有维生素C、曲酸及其衍生物等，但性质 不稳定，遇光、热易破坏。中药是来自天然的植物药，具有许多活性成份生物 碱、皂苷、黄酮类、有机酸等不同活性成分，而且不同中药具有不同功效，有 的具有清热解毒消肿作用，有的具有活血化淤作用，有的具有滋润美白、滋阴 燥湿成效等。中药的纯天然性及其特有的功效，使其及其提取物在美容保湿防 晒方面较化学合成品具有独特和显著的优势，具有无毒、无害、不致癌等特点。

发明内容

本发明的首要目的在于克服现有技术的缺陷和不足之处，提供一种复方中 药提取物。

本发明的另一目的在于提供所述的复方中药提取物的应用。

本发明的目的通过下述技术方案实现：一种复方中药提取物，由以下按质 量份计的原料药制备而成：

所述的复方中药提取物更优选为由以下按质量份计的原料药制备而成：

上述复方中药提取物的提取方法、提取过程均没有限定。例如可采用溶剂 提取法，溶剂为水、超声波提取、超临界提取等；

所述的复方中药提取物的提取方法更优选为：

(1)将10～50质量份卷柏、10～50质量份桃花、10～50质量份白芨和10～ 50质量份三七干燥、粉碎过筛，得到粗粉；

(2)在提取罐中放入粗粉和水，混合后静置，让药材充分浸泡；

(3)加热提取60～120min，取出提取液，过滤，得到滤液；

(4)再将水加到提取罐中，重复步骤(3)，得到滤液；

(5)将步骤(3)和(4)得到的滤液合并，浓缩，冷却至40℃以下；接着， 在搅拌状态下，加入乙醇，使最终得到的混合液中乙醇浓度为60～65％；

(6)密闭放置至沉淀完全；

(7)除去沉淀，得到的上清减压回收乙醇，得到浓缩液；

(8)将浓缩液过滤，得到复方中药提取物；

步骤(2)中所述的提取罐优选为TQ-3.0提取罐；

步骤(2)中所述的水的用量按质量计算，优选为相当于粗粉质量的8～12 倍，更优选为10倍；

步骤(2)中所述的浸泡的时间优选为30min；

步骤(3)中所述加热提取的时间更优选为90min；

步骤(4)中所述的水的用量按质量计算，优选为相当于粗粉质量的4～8 倍，更优选为6倍；

步骤(4)中所述加热提取的时间更优选为60min；

步骤(5)中所述的浓缩优选为减压浓缩，浓缩的程度优选为滤液的相对密 度为1.04～1.06；

步骤(5)中所述的乙醇为体积百分比95％的乙醇；

步骤(6)中所述的密闭放置的时间优选为12h；

步骤(8)中所述的过滤优选使用500目滤布进行过滤；

所述的复方中药提取物在美白保湿抗衰老护肤品中的应用；

一种美白保湿抗衰老护肤品，含有上述复方中药提取物；

本发明的美白保湿抗衰老护肤品中上述复方中药提取物的配合用量为 0.05～20％(w/w)，优选用量为0.1～5％(w/w)；

在本发明的美白保湿抗衰老护肤品中，除上述必需成分以外，可以根据需 要适当地配合通常在化妆品中使用的成分。例如，其它的美白剂、保湿剂、抗 氧化剂、表面活性剂、醇类、水等基质成分；

本发明所述的美白保湿抗衰老护肤品的剂型没有特别限定，可以为溶液、 悬浮液、乳状液、霜剂、膏状、凝胶、奶液、护肤液、粉、香皂、油、干粉、 粉底液、湿粉或喷剂。

本发明的原理：

卷柏即复活草，对脂肪氧合酶有抑制作用。脂肪氧合酶是将不饱和脂肪 酸氧化的酶，而不饱和脂肪酸油是构成细胞膜的主要成分，因此对脂肪氧合 酶的抑制也是皮肤抗衰老的一个方面，卷柏提取物对超氧自由基有消除作 用，可以用于皮肤的抗老化；卷柏提取物低浓度时对黑色素细胞活性有强力 的抑制，可以用于去除皮肤色斑的化妆品；其保湿性能优于芦荟。

桃花味甘、辛，性微温，入心、肺、大肠经，有活血悦肤、峻下利尿、化 瘀止痛等功效。现代医学研究表明，桃花具有较好的美容作用。桃花的美容作 用，主要是源于花中含有山奈酚、香、豆精、三叶豆甙和维生素A、B、C等营 养物质。这些物质能扩张血管，疏通脉络，润泽肌肤，改善血液循环，促进皮 肤营养和氧供给，使促进人体衰老的脂褐质素加快排泄，防止黑色素在皮肤内 慢性沉积，从而能有效地预防黄褐斑、雀斑、黑斑、碧桃中还富含植物蛋白和 呈游离状态的氨基酸，容易被皮肤吸收，对防治皮肤干燥、粗糙及皱纹等有效， 还可增强皮肤的抗病能力，从而防治皮肤病、脂溢性皮炎、化脓性皮炎、坏血 病等，对皮肤大有裨益。

白芨中含有丰富得淀粉、葡萄糖、挥发油及粘液质等原料，具有美白祛 斑、收敛止血、消肿生肌的功能和效果，《药性论》上有“治面上疮，令人 肌滑”的说法，《本草纲目》上亦描述其“洗面黑，祛斑”。

现代医学中关于三七美容效果的研究表明：三七具有清脂美白的作用， 这是由于其含清脂因子，能渗透肌肤底层，清除多余脂舫，调理脉气，促进 血液循环，让皮肤自然美白；三七具有祛皱养颜的作用，这是由于其含养颜 因子，能够去除皮肤瑕疵，焕发皮肤神采，调理脉气，使皮肤更完美无暇； 三七还具有净白去斑作用，这是由于其含祛斑因子，能够针对因内分泌失调 或晒后导致的晒斑、黑头、杂质沉淀等现象有特效；三七具有舒缓暗疮作用， 这是由于其含舒缓活血因子，能够促进肌肤血液循环，增强肌肤稀薄呼吸作 用的同时舒缓暗疮再生。

本发明相对于现有技术具有如下的优点及有益效果：本发明所述的复方 中药提取物对酪氨酸酶和黑色素细胞的增殖具有抑制作用，具有优异的美白 效果；对纤维芽细胞有增殖有促进作用，意味着可增加皮肤活性，减少皱纹； 在表皮细胞培养中，上述复方中药提取物对脑酰胺的生成有很好的促进，表 明它可明显改变皮脂组成，从而减少皮肤的油脂性，改善皮肤的柔润程度。 同时因不含化学药物成分，安全、无毒，对皮肤刺激性小，性质稳定，应用 于皮肤上具有持久自然美白效果，能提高肌肤新陈代谢与保湿的功能。

具体实施方式

下面结合实施例对本发明作进一步详细的描述，但本发明的实施方式不 限于此。

实施例1

(1)将卷柏、桃花、白芨和三七按质量比50∶10∶20∶20配比，干燥、 粉碎过筛，得到粗粉；

(2)将1kg粗粉加入提取罐(TQ-3.0)中，再加入10kg饮用水，浸泡 30min；

(3)加热提取90分钟，取出提取液，过滤，得到滤液；

(4)再加入6kg饮用水，加热提取60分钟，过滤，得到滤液；

(5)合并步骤(3)和(4)得到的滤液，减压浓缩至约为3kg(相对密度 为1.06)，冷却至40℃以下；接着，在搅拌状态下，缓慢加入体积百分比95％的 乙醇，使最终得到的混合液中乙醇浓度为63％；

(6)密闭放置12小时，使沉淀完全；

(7)取上清液，减压回收乙醇，浓缩至2kg；浓缩液趁热用500目滤布过 滤，即得复方中药提取物。

实施例2

(1)将卷柏、桃花、白芨和三七按质量比15∶40∶10∶35配比，干燥、 粉碎过筛，得到粗粉；

(2)将1kg粗粉加入提取罐(TQ-3.0)中，再加入10kg饮用水，浸泡 30min；

(3)加热提取90分钟，取出提取液，过滤，得到滤液；

(4)再加入6kg饮用水，加热提取60分钟，过滤，得到滤液；

(5)合并步骤(3)和(4)得到的滤液，减压浓缩至约为3kg(相对密度 为1.04)，冷却至40℃以下；接着，在搅拌状态下，缓慢加入体积百分比95％的 乙醇，使最终得到的混合液中乙醇浓度为60％；

(6)密闭放置12小时，使沉淀完全；

(7)取上清液，减压回收乙醇，浓缩至2kg；浓缩液趁热用500目滤布过 滤，即得复方中药提取物。

实施例3

(1)将卷柏、桃花、白芨和三七按质量比10∶50∶15∶25配比，干燥、 粉碎过筛，得到粗粉；

(2)将1kg粗粉加入提取罐(TQ-3.0)中，再加入10kg饮用水，浸泡 30min；

(3)加热提取90分钟，取出提取液，过滤，得到滤液；

(4)再加入6kg饮用水，加热提取60分钟，过滤，得到滤液；

(5)合并步骤(3)和(4)得到的滤液，减压浓缩至约为3kg(相对密度 为1.04)，冷却至40℃以下；接着，在搅拌状态下，缓慢加入体积百分比95％的 乙醇，使最终得到的混合液中乙醇浓度为65％；

(6)密闭放置12小时，使沉淀完全；

(7)取上清液，减压回收乙醇，浓缩至2kg；浓缩液趁热用500目滤布过 滤，即得复方中药提取物。

实施例4

(1)将卷柏、桃花、白芨和三七按质量比25∶15∶50∶10配比，干燥、 粉碎过筛，得到粗粉；

(2)将1kg粗粉加入提取罐(TQ-3.0)中，再加入10kg饮用水，浸泡 30min；

(3)加热提取90分钟，取出提取液，过滤，得到滤液；

(4)再加入6kg饮用水，加热提取60分钟，过滤，得到滤液；

(5)合并步骤(3)和(4)得到的滤液，减压浓缩至约为3kg(相对密度 为1.05)，冷却至40℃以下；接着，在搅拌状态下，缓慢加入体积百分比95％的 乙醇，使最终得到的混合液中乙醇浓度为64％；

(6)密闭放置12小时，使沉淀完全；

(7)取上清液，减压回收乙醇，浓缩至2kg；浓缩液趁热用500目滤布过 滤，即得复方中药提取物。

实施例5

(1)将卷柏、桃花、白芨和三七按质量比30∶10∶10∶50配比，干燥、 粉碎过筛，得到粗粉；

(2)将1kg粗粉加入提取罐(TQ-3.0)中，再加入10kg饮用水，浸泡 30min；

(3)加热提取90分钟，取出提取液，过滤，得到滤液；

(4)再加入6kg饮用水，加热提取60分钟，过滤，得到滤液；

(5)合并步骤(3)和(4)得到的滤液，减压浓缩至约为3kg(相对密度 为1.05)，冷却至40℃以下；接着，在搅拌状态下，缓慢加入体积百分比95％的 乙醇，使最终得到的混合液中乙醇浓度为62％；

(6)密闭放置12小时，使沉淀完全；

(7)取上清液，减压回收乙醇，浓缩至2kg；浓缩液趁热用500目滤布过 滤，即得复方中药提取物。

效果实施例：

一、检测方法

用二甲基亚砜分别将前述实施例的复方中药提取物配制成浓度为质量体积 比1％的活性成分溶液，进行以下的实验。

(1)自由基清除作用的测定

取活性成分溶液2ml及浓度为100μmol/L的二苯基苦基苯肼(DPPH)溶液 (该溶液的溶剂是为水)2ml先后加入同一具塞试管中，摇匀；室温下静置30 分钟，以溶剂为空白于517nm波长下测定样品吸光度。

抑制率：K％＝[1-(Ai-Aj)/Ac]×100％；

Ai：2ml DPPH溶液+2ml活性成分溶液的吸光度；

Aj：2ml活性成分溶液+2ml溶剂(即二甲基亚砜)的吸光度；

Ac：2ml DPPH溶液+2ml溶剂(即二甲基亚砜)的吸光度。

(2)抗紫外线性能测定

在280～400nm波长范围内，每隔10nm进行扫描，确定各波长下活性成分 溶液的透光率，计算波长范围的平均吸收率。

(3)抑制小鼠黑色素细胞中酪氨酸活力试验

将处于对数生长期的B16小鼠黑色素细胞(中科院细胞库)接种于96孔板 中，培养基为RPMI1640+体积百分比10％的小牛血清，每孔100μl(10⁴个细胞 /well)，置37℃、5％CO₂培养箱中培养24h后，添加过滤除菌后的活性成分溶 液50μl。继续培养3d后，弃去上清液，用pH值为6.8的0.15％(w/v)聚丁二 酸丁二醇酯冲洗两遍，每孔加90μl含1％(体积分数)Triton X-100的PBS(pH 值7.4)。冰浴中超声破碎，每孔加10μl 10mmol/L的L-多巴(L-dopa)，37℃孵 育60min，于475nm处比色，空白孔调零，测各孔吸光度值。

抑制率＝(1-药物组平均吸光度值+对照组平均吸光度值)×100％

(4)抑制小鼠黑色素细胞中中黑素合成试验

将B16小鼠黑素瘤细胞以1×10⁵个/ml的密度接种于直径为9cm的培养皿， 在37℃、5％CO₂的条件下培养2天，弃上清液，加入过滤除菌后的活性成分溶 液18-22ml，接着培养3天，弃上清液，PBS洗涤，每孔加入0.5ml质量百分比 0.2％的胰酶溶液消化细胞3min，每皿加2ml维持液终止消化。吹打混匀后，每 种浓度取出0.5ml做细胞计数。其余细胞悬液以2500r/min离心5min，弃上清液， 于沉淀中加入NaOH溶液，加热使黑色素溶解，选择490nm波长的酶联免疫检 测仪上测吸光度值。

黑色素合成抑制率＝[1-(药物孔吸光度值+药物孔细胞密度)+(对照孔吸光度 值+对照孔细胞密度)]×100％

(5)保湿效果的检测：

皮肤角质层水合率试验：工作原理是以电容器为仪器探头，由于水是皮肤 上介质常数最大的物质，当皮肤水分含量发生变化时，皮肤的电容值也发生变 化，所以可以通过测定皮肤电容值，分析皮肤表面水分含量。常用的仪器是 Corneometer CM825。通过测量使用产品前后皮肤角质层电容值的变化来衡量角 质层含水量的变化，从而来评价化妆品的保湿功效此种方法对皮肤角质层的水 分含量进行定量化，能够灵敏地反应皮肤水分含量的变化，且重现性好，是目 前保湿化妆品功效评价常用的方法之一。

实验方法：在应试者左右前臂屈侧划出3×3cm2大小的正方形实验区域，以 左臂作为保湿品的测试区域，右臂相应的对称区域为空白对照，然后用 Corneometer CM825测试检测每个试验部位的水分含量，分别重复5次，得出平 均值。用式(1)计算水合率。

二、实验结果：

(1)自由基清除作用的测定，结果如表1所示：

表1

  抑制率(％)  实施例1   86.4  实施例2   88.6  实施例3   87.3  实施例4   87.8  实施例5   88.2

(2)抗紫外线性能测定，结果如表2所示：

表2

  吸收率(％)  实施例1   47.2  实施例2   51.1  实施例3   50.8  实施例4   48.0  实施例5   49.5

(3)抑制小鼠黑色素细胞中酪氨酸活力试验，结果如表3所示：

表3

  抑制率(％)  实施例1   55.2  实施例2   53.9  实施例3   53.7  实施例4   54.9  实施例5   55.2

(4)抑制小鼠黑色素细胞中中黑素合成试验，结果如表4所示：

表4

  抑制率  实施例1   58.9  实施例2   61.8  实施例3   62.0  实施例4   59.7  实施例5   58.8

(5)保湿效果的检测，结果如表5所示：

表5

 实施例1  实施例2  实施例3  实施例4  实施例5   1h   75％   78％   77％   78％   76％   2h   58％   60％   60％   60％   59％   4h   39％   40％   38％   39％   38％   6h   41％   40％   37％   38％   38％   8h   40％   39％   39％   38％   39％

上述实验结果表明，本发明的复方中药提取物能有效抑制酪氨酸酶活性、 抑制黑色生成，同时具有清除自由基和抗紫外线的功能，保湿效果显著。

应用实施例1

将实施例1制备的复方中药提取物应用于复活草水活保湿霜中，其中，复 方中药提取物1质量份、甘油硬脂酸酯6质量份、甘油三酯5质量份、聚二甲 基硅氧烷4质量份、鲸蜡硬脂醇3质量份、甘油2质量份、卡波姆0.5质量份、 泛醇5质量份、三乙醇胺0.5质量份、EDTA二钠0.1质量份、透明质酸钠0.1 质量份和甘草酸二钠0.1质量份，日用香精0.1质量份、DMDM乙内酰脲0.2 质量份，水补充至100质量份。其中：甘油硬脂酸酯、甘油三酯、聚二甲基硅 氧烷和鲸蜡硬脂醇为A组分；水、甘油、卡波姆、泛醇和EDTA二钠为B组分； 三乙醇胺为C组分；透明质酸钠、甘草酸二钠、日用香精和DMDM乙内酰脲 为D组分。将复方中药提取物溶于B组分，然后与A组分分别加热至85℃；将 C组分加入B组分，搅拌均匀，再将A组分加入前述得到的B组分与C组分混 合相中，均质后，冷却至45℃加入D组分，36℃停止搅拌出料，得到复活草水 活保湿霜。

将制备得到的复活草水活保湿霜进行临床试用观察。

观察对象：年龄20～45岁中年妇女。选面部有不同程度的黄褐斑、蝴蝶斑、 老年斑等色素的中年女性100例。

观察方法：每天晚上睡觉前清洁皮肤后，涂上上述复活草水活保湿霜。连 续使用28天为一个疗程。

疗效标准：(1)显效：黑色素消退达90％以上，皮肤有明显的润泽光滑感； (2)有效：黑色素消退50％以上，皮肤较润泽光滑；(3)无效：治疗前后无变 化。结果如表6所示：

表6

应用实施例2

将实施例2制备的复方中药提取物应用于复活草水活保湿霜中，其中，复 方中药提取物1质量份、甘油硬脂酸酯6质量份、甘油三酯5质量份、聚二甲 基硅氧烷4质量份、鲸蜡硬脂醇3质量份、甘油2质量份、卡波姆0.5质量份、 泛醇5质量份、三乙醇胺0.5质量份、EDTA二钠0.1质量份、透明质酸钠0.1 质量份和甘草酸二钠0.1质量份，日用香精0.1质量份、DMDM乙内酰脲0.2 质量份，水补充至100质量份。其中：甘油硬脂酸酯、甘油三酯、聚二甲基硅 氧烷和鲸蜡硬脂醇为A组分；水、甘油、卡波姆、泛醇和EDTA二钠为B组分； 三乙醇胺为C组分；透明质酸钠、甘草酸二钠、日用香精和DMDM乙内酰脲 为D组分。将复方中药提取物溶于B组分，然后与A组分分别加热至85℃；将 C组分加入B组分，搅拌均匀，再将A组分加入前述得到的B组分与C组分混 合相中，均质后，冷却至45℃加入D组分，36℃停止搅拌出料，得到复活草水 活保湿霜。

将制备得到的复活草水活保湿霜进行临床试用观察。

观察对象：年龄20～45岁中年妇女。选面部有不同程度的黄褐斑、蝴蝶斑、 老年斑等色素的中年女性100例。

观察方法：每天晚上睡觉前清洁皮肤后，涂上上述复活草水活保湿霜。连 续使用28天为一个疗程。

疗效标准：(1)显效：黑色素消退达90％以上，皮肤有明显的润泽光滑感； (2)有效：黑色素消退50％以上，皮肤较润泽光滑；(3)无效：治疗前后无变 化。结果如表7所示：

表7

上述实施例为本发明较佳的实施方式，但本发明的实施方式并不受上述实 施例的限制，其他的任何未背离本发明的精神实质与原理下所作的改变、修饰、 替代、组合、简化，均应为等效的置换方式，都包含在本发明的保护范围之内。