一种制备(3aS,6aR)-1,3-二苄基-四氢-1H-噻吩并3,4-d咪唑-2(3H)-酮-4-正戊酸甲酯的方法

摘要

本发明提供了一种制备(3aS，6aR)-1，3-二苄基-四氢-1H-噻吩并[3，4-d]咪唑-2(3H)-酮-4-正戊酸甲酯的方法，包括如下步骤：(a)(4aR)-1，3-二苄基-4-(1-己二酸单甲酯酰基硫甲基)-咪唑-2，5-二酮在氮气保护下使用锌粉和四氯化钛做催化剂，超声波作用下进行羰基偶联关环反应，得到化合物(6aR)-1，3-二苄基-4-(4-甲氧羰基丁基)-噻吩并[3，4-d]咪唑-2-酮(II)；(b)将化合物(II)在10％钯碳的诱导下顺式加氢得到(3aS，6aR)-1，3-二苄基-四氢-1H-噻吩并[3，4-d]咪唑-2(3H)-酮-4-正戊酸甲酯。本发明通过采用超声波作用，缩短了反应时间、减低反应难度、易于实现；且在超声波作用下收率达到84％以上，较现有方法的收率有较大提高。