兼有防晒与治疗晒伤功效的中药组合物及其乳膏的制备方法与乳膏剂

摘要

兼有防晒与治疗晒伤功效的中药组合物及其乳膏的制备方法与乳膏剂，该中药组合物中各原药组份和重量比为，沙棘油∶黄连∶黄芩＝200～400∶30∶30。制备方法包括：将沙棘油与脂溶性赋形剂和脂溶性乳化剂按配制为油相；用黄芩、黄连、水溶性赋形剂、水溶性乳化剂以及蒸馏水比例配制；并将黄芩和黄连粉碎，加入部分蒸馏水浸泡后，在加温条件下超声提取，过滤得滤液；在滤液中加入水相中的其他组份和剩余蒸馏水，并充分混合得水相；分别将油相和水相置于水浴锅上加热，然后边搅拌边把水相缓缓地倒入油相中乳化，得到兼有防晒与治疗晒伤功效中药乳膏。本发明制备的中药乳膏兼有防晒与治疗晒伤功效的双重功效，且成本较低。

说明书

技术领域

本发明涉及兼有防晒与治疗晒伤功效的中药组合物及其制剂。

背景技术

阳光辐射的紫外线对人体健康有益，但人体长时间曝晒于烈日之下，大剂量接触紫外线，可以发生皮肤发红、发黑和损伤，进而会损害人体免疫系统，加速肌肤老化，导致各种皮肤病，甚至产生皮肤癌。为此，人们就生产出了品种繁多的防晒制品，其中也有不少是含中药成份或中药提取物的。例如，公告号CN100577140C、名称为《一种黄芩甙纳米乳化妆品》就是一种含中药提取物的防晒制品，该化妆品由质量百分比为0.10‰～10.00‰黄芩甙(中药提取物)与表面活性剂、油、香精和蒸馏水组成。该化妆品不但具备防晒和美白皮肤的作用，在辅助治疗痤疮方面也有一定效果。然而，对于已经晒伤的皮肤来讲，由于该制品毕竟是一种化妆品而基本没有治疗作用。而目前能够对已经晒伤的皮肤起到治疗作用的(包括中药在内的)其他外用药品，将它们涂抹在皮肤上后，不能起到防晒的效果，又大多影响美观。也即在现有化妆品和药品中缺少兼顾防晒与治疗晒伤双重功效的产品。

发明内容

本发明的第一目的是，提供一种兼有防晒与治疗晒伤功效的中药组合物。

本发明的第二目的是，在实现第一发明目的之基础上，提供一种兼有防晒与治疗晒伤功效的中药乳膏剂之制备方法。

本发明的第三目的是，在实现第二发明目的之基础上，提供一种兼有防晒与治疗晒伤功效的中药乳膏剂。

实现第一发明目的之技术方案，是这样一种兼有防晒与治疗晒伤功效的中药组合物，与现有技术相同的方面是，该中药组合物中包括有黄芩的水溶提取物，其改进之处是，该中药组合物中还有黄连的水溶提取物和沙棘油；其中，黄连与黄芩的原药用量相等，各组份的原药重量比为，沙棘油∶黄连∶黄芩＝200～400∶30∶30。

实现第二发明目的之技术方案，是这样一种兼有防晒与治疗晒伤功效中药乳膏的制备方法，该方法中的药用原药是实现第一发明目的之兼有防晒与治疗晒伤功效的中药组合物中的药用原药，其制备步骤如下：

①将沙棘油与脂溶性赋形剂和脂溶性乳化剂加热熔融后充分混合，以制备油相；其组份的重量比为，沙棘油∶脂溶性赋形剂∶脂溶性乳化剂＝200～400∶250～350∶40～80；

②以所述油相中沙棘油的用量为200～400g时作为基准，用黄芩∶黄连∶水溶性赋形剂∶水溶性乳化剂＝20～40g∶20～40g∶80～125g∶10～15g，并按总量1000g计配足蒸馏水，以准备配制水相；

③将步骤②所述配比量的黄芩和黄连粉碎成粉末，并加入在1/4～1/3用量的蒸馏水中至少浸泡1小时，然后在60℃条件下超声提取时间不少于40min；再过滤，得滤液；

④在所得滤液中加入水相中的其他组份和剩余蒸馏水，并充分混合得水相；

⑤分别将所述油相和水相置于水浴锅上加热到78～82℃，然后边搅拌边把水相缓缓地倒入油相中乳化，得到兼有防晒与治疗晒伤功效中药乳膏。

实现第三发明目的之技术方案，是这样一种兼有防晒与治疗晒伤功效的中药乳膏，该中药乳膏是依据实现第二发明目的之兼有防晒与治疗晒伤功效中药乳膏的制备方法所制备的。

本发明中的中药原药黄芩为唇形科草本植物黄芩的根，具有能“泄肺火而解肌热”，通过其泄火、清热和燥湿之功效，故其水溶提取物能达到湿热除、血毒清和滋润皮肤之目的。黄芩水溶提取物中的主要成分黄芩苷在UVB(230～350nm)段有较好的紫外吸收作用。由于黄芩苷本身就是一种很好的抗敏原料，所以黄芩苷为防晒剂的防晒产品对皮肤不存在致敏问题，而且它还能降低其他组分的刺激性。对已晒伤的皮肤，黄芩苷亦有很好的修复作用。另外，黄芩苷具有显著的抗氧化作用，能抑制过氧化脂质的生成，清除自由基，能保护皮肤细胞不受氧自由基过度氧化的影响，从而延长的皮肤细胞寿命，增强抗衰老的能力。

黄连为毛茛科植物黄连、三角叶黄连或云连的干燥根茎，有清热燥湿，泻火解毒的作用。黄连的水溶提取物在紫外线三区都有较强的紫外线吸收作用，在UVC区接近100％，在UVB区稍低于黄芩，在UVA区亦接近90％，具有较好的广谱防晒能力。另外，黄连具抑制酪氨酸酶活性的作用，可祛斑增白，易提取、用量少、在有效防晒浓度时提取液色浅等优点，且未见报道有任何对皮肤组织的不良毒副作用，具有很高的提取天然防晒剂的价值。

沙棘是极为珍贵的药食两用植物，为《中国药典》收载品种。沙棘油为沙棘种子中的植物油，含有不饱和脂肪酸以及丰富的维生素E、氨基酸、棕榈油酸、胡萝b素、类胡萝b素、谷甾醇及维生素A、B、C、E等40余种生物活性成分。沙棘油中V_E、V_A、V_A源、黄酮类化合物及其它活性成分易被皮肤吸收，不仅可以吸收散耗紫外线的能量，消除或轻化光致皮肤损伤，且对已发生的光致皮肤损伤有修复和治愈作用。还能消除皮肤自然老化及光催老化过程中所产生的多种有害的含氧自由基，延缓皮肤衰老，轻化各种老化症状，这些紫外线吸收成分较之无机紫外线散射剂，尤其是较之有机紫外线吸收剂无过敏性、无刺激性、无累积的潜在性伤害，却有良好的护肤养肤润肤作用。

将黄芩、黄连、沙棘油三种药物合用，制成防晒乳膏，一方面可以有效地防护UVA、UVB、UVC的照射，达到广谱防晒的目的，能清除自由基、延长皮肤细胞寿命。与现有技术相比较，通过本发明方法所制备出的兼有防晒与治疗晒伤功效的中药乳膏，还具备对已经晒伤的皮肤起到消炎镇痛、抗菌抑菌、防止感染、促进晒伤组织修复愈合的治疗效果，并能缩短创面愈合时间。即由黄芩、黄连中的水溶提取物与沙棘油中的油性物质共同发挥防护与治疗作用。

从实现第二发明目的之方法可知，实现第三发明目的之兼有防晒与治疗晒伤功效的中药乳膏是油包水(W/O)型的，所以，还可以减少汗水对该中药乳膏的冲洗。

与现有技术相比较，由于本发明中黄芩和黄连提取物，均是在制备水相过程中直接从黄芩和黄连提取的，因此，与直接选用黄芩苷和黄连提取液相比较，还节省了成本。

下面结合附图对本发明作进一步的说明。

附图说明

图1——200～400nm范围内的透光率比较图

具体实施方式

一、兼有防晒与治疗晒伤功效的中药组合物，它包括有黄芩的水溶提取物，在本发明的中药组合物中，还有黄连的水溶提取物和沙棘油。其中，黄连与黄芩的原药用量相等，各组份的原药重量比为，沙棘油∶黄连∶黄芩＝200～400∶30∶30。

进一步讲，在该中药组合物中各组份的原药重量比取，沙棘油∶黄连∶黄芩＝250～350∶30∶30。

二、兼有防晒与治疗晒伤功效中药乳膏的制备方法，本发明方法中的药用原药是上述兼有防晒与治疗晒伤功效的中药组合物中的药用原药，其制备步骤如下：

①将沙棘油与脂溶性赋形剂和脂溶性乳化剂加热熔融后充分混合，以制备油相；其组份的重量比为，沙棘油∶脂溶性赋形剂∶脂溶性乳化剂＝200～400∶250～350∶40～80；

②以所述油相中沙棘油的用量为200～400g时作为基准，用黄芩∶黄连∶水溶性赋形剂∶水溶性乳化剂＝20～40g∶20～40g∶80～125g∶10～15g，并按总量1000g计配足蒸馏水，以准备配制水相；

③将步骤②所述配比量的黄芩和黄连粉碎成粉末，并加入在1/4～1/3用量的蒸馏水中至少浸泡1小时，然后在60℃条件下超声提取时间不少于40min(本领域技术人员清楚，提取时间显然应当以最大限度地提取黄芩和黄连中水溶性提取物、又不浪费时间为度，故在验证例中，不再说明具体时间)；再过滤，得滤液；

④在所得滤液中加入水相中的其他组份和剩余蒸馏水，并充分混合得水相；

⑤分别将所述油相和水相置于水浴锅上加热到78～82℃(本领域技术人员清楚，这温度范围应当理解为是上下偏差，平均为80℃)，然后边搅拌边把水相缓缓地倒入油相中乳化，得到兼有防晒与治疗晒伤功效中药乳膏。

进一步讲，本发明制备兼有防晒与治疗晒伤功效中药乳膏的方法中，所述脂溶性赋形剂包括硬脂酸、十六醇、十八醇、单甘脂、凡士林、羊毛脂、植物油、蜂蜡和液体石蜡中的一种或两种的混合物(在大多数情况下，用其中的单甘酯、凡士林、蜂蜡和/或液体石蜡)；所述脂溶性乳化剂包括单硬脂酸甘油酯、失水山梨醇单硬脂酸酯(商品名：司盘-60)、失水山梨醇单油酸酯、失水山梨醇三硬脂酸酯和失水山梨醇三油酸酯中的一种或两种的混合物(在大多数情况下，用其中的失水山梨醇单硬脂酸酯、单硬脂酸甘油酯和/或失水山梨醇单油酸酯。)。

更进一步讲，本发明制备兼有防晒与治疗晒伤功效中药乳膏的方法中，所述水溶性赋形剂包括乙醇、甘油、丙二醇、小分子聚乙二醇、羟苯乙酯、苯甲酸和山梨酸中的一种或两种的混合物(在大多数情况下，用其中的甘油和/或羟苯乙酯)；所述水溶性乳化剂包括聚氧乙烯失水山梨醇单油酸酯(商品名：吐温-80)、聚氧乙烯失水山梨醇单硬脂酸酯、聚氧乙烯蓖麻油甘油醚、聚氧乙烯单硬脂酸酯和聚氧乙烯月桂醚中的一种或两种的混合物(在大多数情况下，用其中的聚氧乙烯失水山梨醇单油酸酯、聚氧乙烯失水山梨醇单硬脂酸酯和/或聚氧乙烯蓖麻油甘油醚)。

特别说明：在本发明制备兼有防晒与治疗晒伤功效中药乳膏的方法中，除其中原药(即原料药)的组份与配比之外，具体的脂溶性赋形剂和脂溶性乳化剂、具体的水溶性赋形剂和水溶性乳化剂及其配比，以及将它们组合起来制备成油包水型中药乳膏的步骤，基本上均属现有技术，对于本领域技术人员来讲，至多通过有限的几次常规试验也同样能够制备出来。前面几处注释中所说“在大多数情况下”，用其中的什么，是指根据原料来源、价格、乃至习惯等因素所选取。所以，在本说明书将要披露的验证例中，对于具体的脂溶性赋形剂和脂溶性乳化剂、具体的水溶性赋形剂和水溶性乳化剂及其配比，均只选取其中少数为代表举例。

三、兼有防晒与治疗晒伤功效的中药乳膏，本发明的中药乳膏是依据上述制备兼有防晒与治疗晒伤功效中药乳膏的方法所制备的。

由本发明经过了试验验证。首先按照具体实施方式中该兼有防晒与治疗晒伤功效的中药组合物的组份及其配比，用具体实施方式中所述的制备方法制备出几组兼有防晒与治疗晒伤功效的中药乳膏，验证时分别进行了小鼠试验和体外防晒效果比较。

小鼠试验的方法是：取昆明小鼠80只，雌雄各半，将小鼠随机分为凡士林组、(随机购买的)市售防晒乳膏组和本发明乳膏组，每组10只。于小鼠右耳分别涂布凡士林、市售防晒乳膏和本发明乳膏，剂量为0.3g/只。将小鼠水平固定在铁架上并置于距紫外灯垂直距离10cm处，照射6小时，造成皮损小鼠模型。颈椎脱臼处死小鼠，剪下左右耳廓并去除右耳廓残留的药物，打孔器分别打下动物左、右耳，用分析天平称重，计算耳肿胀率。肿胀率＝右耳片重量/左耳片重量×100％。验证结果见下表：

从上述验证例中可以看出，以同等剂量的凡士林涂布的对照组的肿胀率高于各药物组及市售防晒乳膏组(P＜0.05)，各药物组间无显著性差异，但均稍微优于市售防晒乳膏，表明该中药组合对该模型紫外线照射损伤有明显的保护作用。

体外防晒效果比较的方法是：将凡士林、市售防晒乳膏和本发明乳膏(小鼠试验中的试验组1)分别均匀等量涂于比色杯内壁，在200～400nm波长范围内进行扫描，确定各波长下的透光率并作比较。图1为该200～400nm范围内的透光率比较图，图中A、B、C分别为凡士林、对比用市售防晒乳膏和本发明乳膏的紫外扫描曲线，从三条紫外扫描曲线的比较中，可以看出市售防晒乳膏对中波和长波紫外线有较明显吸收效果。但本发明乳膏透光率最低，紫外吸收最强(优于凡士林、市售防晒乳膏)，且在200～400nm范围内的紫外光均有很好的吸收。

治疗作用验证：

取SD大鼠30只，体重在120g左右，雌雄各半。大鼠在紫外线照射前用电动剪毛器在背部剃毛。试验动物分组：①空白组：经紫外线照射损伤后，不经任何处理；②市售防晒乳膏组：经紫外线照射损伤后，涂抹市售防晒乳膏，每日三次，剂量为0.6g/次。③本发明乳膏组(小鼠试验中的试验组2所用乳膏)：经紫外线照射损伤后，涂抹本发明乳膏，每日三次，剂量为0.6g/次。记录皮肤结痂时间和创面愈合时间。验证结果见下表：

  组别  动物数(只)  结痂时间(天)  愈合时间(天)  空白组  10  0.75±0.15  13.61±1.34  市售防晒乳膏组  10  0.79±0.19  14.23±1.11  本发明乳膏组  10  0.53±0.12  9.72±1.16

从上表中可以看出，与空白组及市售防晒乳膏组相比，本发明乳膏组的结痂时间和愈合时间均显著性缩短(P＜0.05)，市售防晒乳膏组的结痂时间和愈合时间与不经任何处理的空白组之间无显著性差异。表明本发明乳膏对晒伤有明显的治疗修复作用。