G-蛋白偶联受体的配体

摘要

本发明涉及富集G-蛋白偶联类受体(GPCR)成员的激动剂和拮抗剂的化合物文库的生成。该文库含有通式(I)化合物，其中y是1至8的任意整数；z是0至8的任意整数，其条件是y和z不能同时为1；X是-CO-(Y)k-(R1)n或SO2-(Y)k-(R1)n；k是0或1；Y是环烷基或多环烷基(例如金刚烷基、金刚烷甲基、双环辛基、环己基、环丙基)；或者Y是环烯基或多环烯基；每个R1独立地选自氢或者烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、链烯基、炔基、烷基氨基、烷基氨基烷基、烷基氨基二烷基、带电烷基氨基三烷基或带电烷基羧酸酯原子团，具有1至20个碳原子；或者每个R1独立地选自氟、氯、溴、碘、羟基、氧基烷基、氨基、氨基烷基、氨基二烷基、带电氨基三烷基或羧酸酯原子团；n是1至m的任意整数，其中m是环状基团Y上可允许的最大取代数；或者，作为替代选择，R1可以选自肽基原子团，例如具有1至4个肽片段，通过肽键连接在一起(例如1至4个氨基酸残基的肽基原子团)。