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N-4-(N-{5-(2,3-二氢-1H-茚-5-基氧)甲基-2-呋喃基}乙酰肼基)苯基环戊烷甲酰胺在制备抗肿瘤药物中的应用

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摘要

本发明属于基因工程和化学领域，涉及N-[4-(N-{5-[(2，3-二氢-1H-茚-5-基氧)甲基]-2-呋喃基}乙酰肼基)苯基]环戊烷甲酰胺在制备抗肿瘤药物中的应用。寻找新型的低副作用抗肿瘤药物是生物医药领域的一大热点。N-[4-(N-{5-[(2，3-二氢-1H-茚-5-基氧)甲基]-2-呋喃基}乙酰肼基)苯基]环戊烷甲酰胺能够明显抑制肿瘤细胞的增殖，并且，该化合物是针对细胞靶点CYPJ蛋白结构设计的，对于高表达CYPJ蛋白的肿瘤细胞效果特别明显。因此，本发明的小分子化合物作为新的抗肿瘤药物进行开发，抑瘤效果明显，特异性好。

著录项

公开/公告号CN101843611A

专利类型发明专利
公开/公告日2010-09-29

原文格式PDF
申请/专利权人复旦大学;
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申请/专利号CN200910048259.2
发明设计人余龙;张明君;
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申请日2009-03-26
分类号A61K31/341;A61P35/00;A61P1/16;
代理机构上海正旦专利代理有限公司;
代理人吴桂琴
地址 200433 上海市邯郸路220号
入库时间 2023-12-18 00:48:18

法律信息

法律状态公告日

法律状态信息

法律状态
2012-06-20

发明专利申请公布后的驳回 IPC(主分类):A61K31/341 公开日:20100929 申请日:20090326

发明专利申请公布后的驳回
2010-11-17

实质审查的生效 IPC(主分类):A61K31/341 申请日:20090326

实质审查的生效
2010-09-29

公开

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1. N-4-(N-{5-(2,3-二氢-1H-茚-5-基氧)甲基-2-呋喃基}乙酰肼基)苯基环戊烷甲酰胺在制备抗肿瘤药物中的应用 [P] . 中国专利： CN101843611A . 2010-09-29
2. (R)-1(2,2-二氟苯并D1,3间二氧杂环戊烯-5-基)-N-(1-(2,3-二羟基丙基)-6-氟-2-(1-羟基-2-甲基丙-2-基)-1H-吲哚-5-基)环丙烷甲酰胺的固体形式 [P] . 中国专利： CN102892764A . 2013-01-23
3. pharmaceutical composition; method for treating or prophylaxis of a viral infection or disease associated therewith; compound; a method for preparing a mixture of tert-butyl (4e) -4- (hydroxymethylene) -5-oxoazepane-1-carboxylate and tert-butyl (3e) -3- (hydroxymethylene) -4-oxoazepane-1-carboxylate; method for the preparation of a mixture of tert-butyl 3-cyano-2-thioxo-1,2,5,6,8,9-hexahydro-1h-pyrido 2,3-d azepine-7-carboxylate and tert butyl 3-cyano-2-thioxo-1,2,5,7,8,9-hexahydro-6h-pyrido 3,2-c azepine-6-carboxylate; Method for the preparation of 3-amino-7-tert-butyloxycarbonyl-6,7,8,9-tetrahydro-5h-1-thia-7,10-diaza-cyclohepta f indene-2-carboxylic acid (5- phenyl- 1,3,4 thiazol-2-yl) -amide; method for the preparation of 3-amino-6,7,8,9-tetrahydro-5h-1-thia-7,10-diaza-cyclohepta f indene-2-carboxylic acid (5-phenyl- 1,3 , 4 thiadiazol-2-yl) -amide; Method for the preparation of 3-amino-6-tertbutyloxycarbonyl-6,7,8,9-tetrahydro-5h-1-thia-6,10-diaza-cyclohepta f indene [P] . BRPI1005828A2 . 2017-07-18

机译：药物组合物;治疗或预防病毒感染或与其相关的疾病的方法;复合;一种制备（4e）-4-（羟基亚甲基）-5-氧杂庚烷-1-羧酸叔丁酯和（3e）-3-（羟基亚甲基）-4-氧杂庚烷-1-甲酸叔丁酯的混合物的方法;氰基3-氰基-2-硫代-1,2,5,6,8,9-六氢-1h-吡啶并[2,3-d]氮杂7-羧酸酯与叔丁基混合物的制备方法3-氰基-2-硫代氧杂-1,2,5,7,8,9-六氢-6h-吡啶基[3,2-c]氮杂6-羧酸丁酯;制备3-氨基-7-叔丁氧基羰基-6,7,8,9-四氢-5h-1-硫杂-7,10-二氮杂-环庚[f]茚-2-羧酸（5-苯基-[[1,3,4]噻唑-2-基）-酰胺; 3-氨基-6,7,8,9-四氢-5h-1-硫杂-7,10-二氮杂-环庚[f]茚-2-羧酸（5-苯基-[1,3 ，4]噻二唑-2-基）-酰胺;制备3-氨基-6-叔丁氧基羰基-6,7,8,9-四氢-5h-1-硫杂-6,10-二氮杂-环庚七[f]茚的方法
4. Combination of n-{3-3-cyclopropyl-5-(2-fluoro-4-iodo-phenylamino)-6,8-dimethyl-2,4,7-trioxo-3,4,6,7-tetrahydro-2h-pyrido4,3-dpyrimidin-1-yl-phenyl}acetamide dimethylsulfoxide and n-{(1s)-2-amino-1-(3,4-difluorophenyl)methylethyl}-5-chloro-4-(4-chloro-1-methyl-1h-pyrazol-5-yl)-2-furancarboxamide and use thereof in the preparation of medicaments for the treatment of cancer [P] . IL218797A . 2014-11-30

机译： n- {3- [3-环丙基-5-（2-氟-4-碘-苯基氨基）-6,8-二甲基-2,4,7-三氧代-3,4,6,7-四氢- 2h-吡啶并[4,3-d]嘧啶-1-基-苯基}乙酰胺二甲亚砜和n-{（1s）-2-氨基-1-[（3,4-二氟苯基）甲基]乙基} -5-氯-4-（4-氯-1-甲基-1h-吡唑-5-基）-2-呋喃甲酰胺及其在制备用于治疗癌症的药物中的用途
5. acids (rs) - 2 - (2,3-dihydro-1h-inden-2-yl) 5 - hydroxy - 4,6,7 - trimethylbenzofurannyl) - acetiques acid and 2 - (2,3-dihydro-1h-inden-2-yl) 5 - acyloxy - 4.67 - (2-furanyl) trimethylbenzo acetiques and esters mucoregulateurs and anti ischemiques and process for preparing it. [P] . BE1003255A5 . 1992-02-11

机译：酸（rs）-2-（2,3-二氢-1h-茚满-2-基）5-羟基-4,6,7-三甲基苯并呋喃基）-乙酸和2-（2,3-二氢-1h-茚满-2-基）5-酰氧基-4.67-（2-呋喃基）三甲基苯并乙酰基和酯及抗缺血剂及其制备方法。