叶酸偶联聚乙二醇聚烷基氰基丙烯酸酯及制法和应用

摘要

本发明公开了一类叶酸(FA)偶联的聚乙二醇聚氰基丙烯酸酯(PEG－PHDCA)(简称FA－PEG－PHDCA)的合成及其应用。这类聚合物是以叶酸－聚乙二醇氰基乙酸酯和烷基氰乙酸酯在甲醛及二甲胺存在下，通过Michael加成反应得到的两亲性嵌段共聚物。这类聚合物在水中能自组装成纳米粒或胶束，其中疏水性的烷基段聚集成核，亲水性的聚乙二醇段形成亲水壳；同时，该聚合物由于其优良的表面活性和叶酸的肿瘤靶向性还可以应用于修饰固体脂质纳米粒、脂质体、亚微乳等纳米微粒制剂。本聚合物可用于血管内给药、肌肉注射给药和口服给药，适用于水溶性和水不溶性的药物。本发明制备方法工艺成熟，适于大规模连续生产。