马钱子碱复合磷脂脂质体及其制备方法和在制药中的应用

摘要

本发明公开了一种马钱子碱复合磷脂脂质体，它是由两类磷脂、马钱子碱和胆固醇按一定的重量份配比制成；其制法是：(1)将第一类磷脂和第二类磷脂及胆固醇溶解于无水乙醇中，注入硫酸铵水溶液；(2)加热或通过减压方法除去乙醇；(3)超声处理或高压乳匀，减少脂质体的粒径；(4)通过透析法、超滤法或凝胶柱层析法去除未被脂质体包封的硫酸铵，形成空白脂质体混悬液；(5)加入马钱子碱，温孵，使马钱子碱被脂质体包封。本发明的重要特点是脂质体对马钱子碱的包封率高、稳定性大幅度提高，不容易发生泄露，载药量明显提高，经抗肿瘤试验的结果表明，其抗癌效果显著高于普通单一磷脂脂质体。