用于癌症治疗的调节SMYD3转移酶的化合物的鉴定

摘要

本发明涉及利用测定多肽的甲基转移酶活性以及筛选甲基转移酶活性调节剂，更具体为SMYD3对视网膜母细胞瘤的甲基化的调节剂的方法。本发明进一步提供了利用如此鉴定的调节剂预防或治疗癌症的方法或药物组合物，所述癌症包括结肠直肠癌、肝细胞癌、膀胱癌和/或乳腺癌。SMYD3(又称ZNFN3A1)具有更高的甲基化活性。Lys824是RB1蛋白上优选的SMYD3甲基化位点。