4－(吡啶－3－基)－2－(吡啶－2－基)－1,2－二氢－3H－吡唑啉－3－酮衍生物作为用于治疗心血管和血液学疾病的转录因子－脯氨酰－4－羟化酶的特异性抑制剂

摘要

本发明的任务在于提供一种新型化合物，其可以用于治疗和/或预防疾病，特别是心血管和血液学疾病。在本发明范围内记载了这样的化合物，其用作HIF－脯酰氨－4－羟化酶的特异性抑制剂，且由于在胃肠外或者口腔给药后的这种体内特异性作用机制，使得诱导HIF－目标基因例如促红细胞生成素和由此引起的生物学过程(例如红细胞生成)。本发明的主题是通式(I)的化合物及其盐溶剂化物和盐的溶剂化物，其中A表示CH或者N，R1表示选自下列的取代基：(C1－C6)烷基、三氟甲基、卤素、氰基、硝基、羟基、(C1－C6)烷氧基、氨基、(C1－C6)烷氧基羰基、羟基羰基和－C(＝O)－NH－R4，R2表示选自下列的取代基：卤素、氰基、硝基、(C1－C6)烷基、三氟甲基、羟基、(C1－C6)烷氧基、三氟甲氧基、氨基、羟基羰基和－C(＝O)－NH－R8，m表示数0、1或2，n表示数0、1、2或3，其中对于多次出现R1或R2的情况，它们的意义可以各相同或不同，和R3表示氢、(C1－C6)烷基或者(C3－C7)环烷基。