以PEG－400为助溶剂的酞丁安软膏

摘要

本发明公开了一种新的酞丁安软膏。该酞丁安软膏，以酞丁安为活性成分，以PEG－400为助溶剂，并和十八醇、液体石蜡、白凡士林、月桂醇硫酸钠、尼泊金乙酯以及蒸馏水共同组成新的处方，既保证酞丁安软膏的药效与稳定性，又克服了现有技术中以二甲基亚砜为助溶剂的酞丁安软膏所具有的皮肤刺激性。

说明书

技术领域

本发明涉及一种新的酞丁安软膏。该酞丁安软膏，以酞丁安为活性成分，以PEG-400为助溶剂，并和十八醇、液体石蜡、白凡士林、月桂醇硫酸钠、尼泊金乙酯以及蒸馏水共同组成新的处方。

背景技术

酞丁安是中国医学科学院70年代研制的一种新型抗病毒药物，是治疗带状疱疹，也可用于尖锐湿疣、传染性软疣、扁平疣以及寻常疣等皮肤病的理想药物。但现有技术中酞丁安软膏均以二甲基亚砜为助溶剂，二甲基亚砜有一定的皮肤刺激性，在欧美等发达地区禁止外用。本专利申请人生产的酞丁安软膏也以二甲亚砜为助溶剂，在进入欧美市场时受到较大限制。

发明内容

本发明要解决的一个技术问题是提供一种新的酞丁安软膏，既能保证酞丁安软膏的药效与稳定性，又能克服现有技术中以二甲基亚砜为助溶剂的酞丁安软膏的所具有的皮肤刺激性。

本发明要解决的另一个技术问题是提供这种新的酞丁安软膏的制备方法。

本发明要解决的又一个技术问题是提供这种新的酞丁安软膏在作为治疗带状疱疹、尖锐湿疣、传染性软疣、扁平疣以及寻常疣的药物的应用。

为了解决本发明的技术问题，采用如下技术方案：本发明经多次反复试验，采用PEG-400为助溶剂，组成新的处方。

本发明的酞丁安软膏是由下列各组分制成的：(用量为重量份，总量以1000重量份计)

酞丁安10

用于溶解酞丁安的PEG-400为200重量份

油相                       水相

十八醇    70-100           PEG-400       30-80

液体石蜡  40-80            月桂醇硫酸钠  5-20

白凡士林  20-40            尼泊金乙酯    0.5-2

                           蒸馏水        余量

制备本发明的酞丁安软膏的配方优选的重量(份)配比范围是(总量以1000重量份计)：

酞丁安10

用于溶解酞丁安的PEG-400为200重量份

油相                         水相

十八醇   80-95               PEG-400       40-70

液体石蜡 50-70               月桂醇硫酸钠  5-15

白凡士林 25-40               尼泊金乙酯    0.5-2

                             蒸馏水        余量

制备本发明的酞丁安软膏的配方更优选的重量(份)配比范围是(总量以1000重量份计)：

酞丁安      10

用于溶解酞丁安的PEG-400为200重量份

油相                          水相

十八醇   85-95                PEG-400      40-60

液体石蜡 55-65                月桂醇硫酸钠 8-15

白凡士林 25-35                尼泊金乙酯   0.5-1.5

                              蒸馏水       余量

制备本发明的酞丁安软膏的配方最佳的重量(份)配比(总量以1000重量份计)：

酞丁安    10

用于溶解酞丁安的PEG-400为200重量份

油相                              水相

十八醇   90                       PEG-400     50

液体石蜡 60                       月桂醇硫酸钠10

白凡士林  30      尼泊金乙酯    1

                  蒸馏水        549

根据本发明还提供了上述酞丁安软膏的制备方法。

先将酞丁安原料分次加入PEG-400加热溶解后待用。(该步骤中PEG-400在处方中比例占20％)

各成分按处方量称取，油相和水相分别至容器内加热至溶解。将水相迅速倒入油相中，并快速搅拌使油水两相充分相融。将步骤1中已溶解好的酞丁安溶液倒入搅拌，随着温度的降低形成膏体。将软膏于胶体磨反复2-3次，使软膏膏体更加细腻。分装，封盖，即得本发明的酞丁安软膏，置阴凉处保存。

本发明的酞丁安软膏具有下述优点：

本发明的酞丁安不含二甲基亚砜，既能保证酞丁安软膏的药效与稳定性，又能克服现有技术中以二甲基亚砜为助溶剂的酞丁安软膏的所具有的皮肤刺激性。

具体实施方式

下面的实施例进一步说明本发明，但不以任何方式限制本发明。

实施例1

步骤1

称取酞丁安原料10克，分次加入PEG-400 100克，50克，50克共计200克加热溶解后待用。(步骤1中PEG-400在处方中比例占20％)

步骤2

  油相  水相  十八醇  70  PEG-400  30  液体石蜡  40  月桂醇硫酸钠  5  白凡士林  20  尼泊金乙酯  0.5  蒸馏水  624.5

各成分按处方量称取，油相和水相分别至容器内加热至溶解。将水相迅速倒入油相中，并快速搅拌使油水两相充分相融。将步骤1中已溶解好的酞丁安溶液倒入搅拌，随着温度的降低形成膏体。将软膏于胶体磨反复2-3次，使软膏膏体更加细腻。分装，封盖，即得本发明的酞丁安软膏，置阴凉处保存。

实施例2

步骤1

称取酞丁安原料10克，分次加入PEG-400 100克，50克，50克共计200克加热溶解后待用。(步骤1中PEG-400在处方中比例占20％)

步骤2处方(以1000克酞丁安软膏计，重量单位为克)

  油相  水相  十八醇  80  PEG-400  40  液体石蜡  50  月桂醇硫酸钠  8  白凡士林  25  尼泊金乙酯  0.5  蒸馏水  586.5

各成分按处方量称取，油相和水相分别至容器内加热至溶解。将水相迅速倒入油相中，并快速搅拌使油水两相充分相融。将步骤1中已溶解好的酞丁安溶液倒入搅拌，随着温度的降低形成膏体。将软膏于胶体磨反复2-3次，使软膏膏体更加细腻。分装，封盖，即得本发明的酞丁安软膏，置阴凉处保存。

实施例3

步骤1

称取酞丁安原料10克，分次加入PEG-400 100克，50克，50克共计200克加热溶解后待用。(步骤1中PEG-400在处方中比例占20％)

步骤2处方(以1000克酞丁安软膏计，重量单位为克)

  油相  水相  十八醇  90  PEG-400  50  液体石蜡  60  月桂醇硫酸钠  10  白凡士林  30  尼泊金乙酯  1  蒸馏水  549

各成分按处方量称取，油相和水相分别至容器内加热至溶解。将水相迅速倒入油相中，并快速搅拌使油水两相充分相融。将步骤1中已溶解好的酞丁安溶液倒入搅拌，随着温度的降低形成膏体。将软膏于胶体磨反复2-3次，使软膏膏体更加细腻。分装，封盖，即得本发明的酞丁安软膏，置阴凉处保存。

实施例4

步骤1

称取酞丁安原料10克，分次加入PEG-400 100克，50克，50克共计200克加热溶解后待用。(步骤1中PEG-400在处方中比例占20％)

步骤2处方(以1000克酞丁安软膏计，重量单位为克)

  油相  水相  十八醇  95  PEG-400  70  液体石蜡  70  月桂醇硫酸钠  15  白凡士林  35  尼泊金乙酯  1.5  蒸馏水  503.5

各成分按处方量称取，油相和水相分别至容器内加热至溶解。将水相迅速倒入油相中，并快速搅拌使油水两相充分相融。将步骤1中已溶解好的酞丁安溶液倒入搅拌，随着温度的降低形成膏体。将软膏于胶体磨反复2-3次，使软膏膏体更加细腻。分装，封盖，即得本发明的酞丁安软膏，置阴凉处保存。

实施例5

步骤1

称取酞丁安原料10克，分次加入PEG-400 100克，50克，50克共计200克加热溶解后待用。(步骤1中PEG-400在处方中比例占20％)

步骤2处方(以1000克酞丁安软膏计，重量单位为克)

  油相  水相  十八醇  100  PEG-400  80  液体石蜡  80  月桂醇硫酸钠  20  白凡士林  40  尼泊金乙酯  2  蒸馏水  468

各成分按处方量称取，油相和水相分别至容器内加热至溶解。将水相迅速倒入油相中，并快速搅拌使油水两相充分相融。将步骤1中已溶解好的酞丁安溶液倒入搅拌，随着温度的降低形成膏体。将软膏于胶体磨反复2-3次，使软膏膏体更加细腻。分装，封盖，即得本发明的酞丁安软膏，置阴凉处保存。

实施例6

步骤1

称取酞丁安原料10克，分次加入PEG-400 100克，50克，50克共计200克加热溶解后待用。(步骤1中PEG-400在处方中比例占20％)

步骤2处方(以1000克酞丁安软膏计，重量单位为克)

  油相  水相  十八醇  85  PEG-400  40  液体石蜡  55  月桂醇硫酸钠  8  白凡士林  25  尼泊金乙酯  0.5  蒸馏水  576.5

各成分按处方量称取，油相和水相分别至容器内加热至溶解。将水相迅速倒入油相中，并快速搅拌使油水两相充分相融。将步骤1中已溶解好的酞丁安溶液倒入搅拌，随着温度的降低形成膏体。将软膏于胶体磨反复2-3次，使软膏膏体更加细腻。分装，封盖，即得本发明的酞丁安软膏，置阴凉处保存。

实施例7

步骤1

称取酞丁安原料10克，分次加入PEG-400 100克，50克，50克共计200克加热溶解后待用。(步骤1中PEG-400在处方中比例占20％)

步骤2处方(以1000克酞丁安软膏计，重量单位为克)

  油相  水相  十八醇  85  PEG-400  40  液体石蜡  55  月桂醇硫酸钠  8  白凡士林  35  尼泊金乙酯  1.5  蒸馏水  565.5

各成分按处方量称取，油相和水相分别至容器内加热至溶解。将水相迅速倒入油相中，并快速搅拌使油水两相充分相融。将步骤1中已溶解好的酞丁安溶液倒入搅拌，随着温度的降低形成膏体。将软膏于胶体磨反复2-3次，使软膏膏体更加细腻。分装，封盖，即得本发明的酞丁安软膏，置阴凉处保存。

实施例8

步骤1

称取酞丁安原料10克，分次加入PEG-400 100克，50克，50克共计200克加热溶解后待用。(步骤1中PEG-400在处方中比例占20％)

步骤2处方(以1000克酞丁安软膏计，重量单位为克)

  油相  水相  十八醇  85  PEG-400  40  液体石蜡  65  月桂醇硫酸钠  15  白凡士林  25  尼泊金乙酯  0.5  蒸馏水  559.5

各成分按处方量称取，油相和水相分别至容器内加热至溶解。将水相迅速倒入油相中，并快速搅拌使油水两相充分相融。将步骤1中已溶解好的酞丁安溶液倒入搅拌，随着温度的降低形成膏体。将软膏于胶体磨反复2-3次，使软膏膏体更加细腻。分装，封盖，即得本发明的酞丁安软膏，置阴凉处保存。

实施例9

步骤1

称取酞丁安原料10克，分次加入PEG-400 100克，50克，50克共计200克加热溶解后待用。(步骤1中PEG-400在处方中比例占20％)

步骤2处方(以1000克酞丁安软膏计，重量单位为克)

  油相  水相  十八醇  85  PEG-400  40  液体石蜡  65  月桂醇硫酸钠  15

白凡士林    35尼泊金乙酯  1.5蒸馏水  548.5

各成分按处方量称取，油相和水相分别至容器内加热至溶解。将水相迅速倒入油相中，并快速搅拌使油水两相充分相融。将步骤1中已溶解好的酞丁安溶液倒入搅拌，随着温度的降低形成膏体。将软膏于胶体磨反复2-3次，使软膏膏体更加细腻。分装，封盖，即得本发明的酞丁安软膏，置阴凉处保存。

实施例10

步骤1

称取酞丁安原料10克，分次加入PEG-400 100克，50克，50克共计200克加热溶解后待用。(步骤1中PEG-400在处方中比例占20％)

步骤2处方(以1000克酞丁安软膏计，重量单位为克)

油相水相十八醇    95PEG-400  60液体石蜡    55月桂醇硫酸钠  8白凡士林    25尼泊金乙酯  0.5蒸馏水  546.5

各成分按处方量称取，油相和水相分别至容器内加热至溶解。将水相迅速倒入油相中，并快速搅拌使油水两相充分相融。将步骤1中已溶解好的酞丁安溶液倒入搅拌，随着温度的降低形成膏体。将软膏于胶体磨反复2-3次，使软膏膏体更加细腻。分装，封盖，即得本发明的酞丁安软膏，置阴凉处保存。

实施例11

步骤1

称取酞丁安原料10克，分次加入PEG-400 100克，50克，50克共计200克加热溶解后待用。(步骤1中PEG-400在处方中比例占20％)

步骤2处方(以1000克酞丁安软膏计，重量单位为克)

    油相    水相

  十八醇  95  PEG-400  60  液体石蜡  55  月桂醇硫酸钠  8  白凡士林  35  尼泊金乙酯  1.5  蒸馏水  535.5

各成分按处方量称取，油相和水相分别至容器内加热至溶解。将水相迅速倒入油相中，并快速搅拌使油水两相充分相融。将步骤1中已溶解好的酞丁安溶液倒入搅拌，随着温度的降低形成膏体。将软膏于胶体磨反复2-3次，使软膏膏体更加细腻。分装，封盖，即得本发明的酞丁安软膏，置阴凉处保存。

实施例12

步骤1

称取酞丁安原料10克，分次加入PEG-400 100克，50克，50克共计200克加热溶解后待用。(步骤1中PEG-400在处方中比例占20％)

步骤2处方(以1000克酞丁安软膏计，重量单位为克)

  油相  水相  十八醇  95  PEG-400  60  液体石蜡  65  月桂醇硫酸钠  15  白凡士林  25  尼泊金乙酯  0.5  蒸馏水  529.5

各成分按处方量称取，油相和水相分别至容器内加热至溶解。将水相迅速倒入油相中，并快速搅拌使油水两相充分相融。将步骤1中已溶解好的酞丁安溶液倒入搅拌，随着温度的降低形成膏体。将软膏于胶体磨反复2-3次，使软膏膏体更加细腻。分装，封盖，即得本发明的酞丁安软膏，置阴凉处保存。

实施例13

步骤1

称取酞丁安原料10克，分次加入PEG-400 100克，50克，50克共计200克加热溶解后待用。(步骤1中PEG-400在处方中比例占20％)

步骤2处方(以1000克酞丁安软膏计，重量单位为克)

  油相  水相  十八醇  95  PEG-400  60  液体石蜡  65  月桂醇硫酸钠  15  白凡士林  35  尼泊金乙酯  1.5  蒸馏水  518.5

各成分按处方量称取，油相和水相分别至容器内加热至溶解。将水相迅速倒入油相中，并快速搅拌使油水两相充分相融。将步骤1中已溶解好的酞丁安溶液倒入搅拌，随着温度的降低形成膏体。将软膏于胶体磨反复2-3次，使软膏膏体更加细腻。分装，封盖，即得本发明的酞丁安软膏，置阴凉处保存。