一种体外治疗抗阴道滴虫的阴道栓剂及其制备方法

摘要

本发明涉及一种体外治疗抗阴道滴虫阴道栓剂及其制备方法，该阴道栓剂的主要成份及配比为：甲硝唑0.8～1.2份、双氢青蒿素1.6～2.4份、可可豆脂40～60份。使用甲硝唑与双氢青蒿素合用体外抗阴道滴虫，减少甲硝唑的用量，降低其毒副作用，减少或消除甲硝唑的耐药性，具有杀虫率高，使用方便的特点，可用于临床抗滴虫治疗。

说明书

技术领域

本发明涉及一种体外治疗抗阴道滴虫的阴道栓剂及其制备法。

背景技术

自1957年以来，甲硝唑一直为抗阴道滴虫的主要首选药物，此药治疗效果虽好，但存在的不足之处在于，滴虫耐药，据美国1989年疾控中心估计约5％～10％的临床耐药性，此外药物致细胞突变，心率失常，呼吸困难，皮肤过敏等毒副作用。

发明内容

本发明其目的就在于提供一种体外治疗抗阴道滴虫的阴道栓剂及其制备方法，具有低毒，高杀虫率的特点。

实现上述目的而采取的技术方案包括，该阴道栓剂的主要成份及配比为：甲硝唑0.8～1.2份、双氢青蒿素1.6～2.4份、可可豆脂40～60份，其制备方法如下，取甲硝唑与双氢青蒿素加入约13～20份蒸馏水，溶解制成水溶液，再加入可可豆脂，然后混合均匀，制成10粒阴道栓剂，栓剂为淡黄色。

每粒栓剂的含量为：甲硝唑0.002-0.008mg/ml与双氢青蒿素0.25--1mg/ml。

与现有技术相比本发明具有以下优点：

1、甲硝唑与双氢青蒿素合用体外抗阴道滴虫，具有杀虫率高，可以增加疗效。

2、减少甲硝唑的用量，从而降低其毒副作用。

3、减少或消除甲硝唑的耐药性。

具体实施方案

本发明实施例

一种体外治疗抗阴道滴虫的阴道栓剂，包括甲硝唑1份、双氢青蒿素2份、可可豆脂50份，其制备方法如下，取甲硝唑与双氢青蒿素加入约17份蒸馏水，溶解制成水溶液，再加入可可豆脂，然后混合均匀，制成10粒阴道栓剂，栓剂为淡黄色。

每粒栓剂的含量为，甲硝唑0.002mg/ml与双氢青蒿素0.5mg/ml。

双氢青蒿素是青蒿素的衍生物之一，具有吸收好、分布广、排泄和代谢快速、高效低毒，其口服生物利用度是青蒿素的10倍以上，抗疟原虫作用是青蒿素的4-8倍，且是广谱抗寄生虫药。

甲硝唑与双氢蒿素合用体外抗阴道滴虫的效果观察，如下表所示，

表一双氢青蒿素与甲硝唑及两药联合应用体外抗滴虫效果比较

  药物   浓度(mg   /ml)  滴虫死亡率(％)  统计  指标(P)  2h  4h  8h  16h  24h  甲  硝  唑  0.0005  0.001  0.002  0.004  0.008  0  0  0  2  20  0  0  0  19  91  0  0  0  83  100  0  0  27  100  100  1  0  64  100  100  双  氢  青  蒿  素  0.25   0.5  1.0  0   0  22  0   0  50  0   0  91  0   0  100  25   58  100  双  氢  青  蒿   素  +  甲  硝   唑    0.25  0.0005  0.001  0.002  0.004  0.008  0  0  0  12  76  0  0  16.5  12  100  0  0  27.5  78  100  1  0  84  97  100  24  46  100  100  100  P＞0.05  P＞0.05  P＜0.001  P＜0.001  P＜0.001    0.5  0.0005  0.001  0.002  0.004  0.008  10  10  11  39  67  28  37  57.6  96  100  35  84.7  96.6  100  100  64  91  100  100  100  84  100  100  100  100  P＜0.001  P＜0.001  P＜0.001  P＜0.001  P＜0.001   1.0  0.0005  0.001  0.002  0.004  0.008  22.6  28  28  41.4  61.9  46.1  51.8  71.4  92.6  99.5  99.6  98.7  100  100  100  100  100  100  100  100  100  100  100  100  100  P＜0.001  P＜0.001  P＜0.001  P＜0.001  P＜0.001

从表中可见双氢青蒿素有较强的杀虫作用，1mg/ml 16小时杀虫率为100％(P＜0.001)，当两药合用时增效明显，如甲硝唑0.002mg/ml单独应用16小时杀虫率仅为27％，双氢青蒿素0.5mg/ml单独应用16小时杀虫率为0，当两药合用时16小时杀虫率为100％(P＜0.001)。并均通过扫描电镜与透视电镜得以证实。从杀虫机理来看甲硝唑主要作用于细胞内结构，双氢青蒿素主要作用于细胞膜结构，两药合用双重作用，因此协同增效明显。