一种新的普拉洛芬滴眼液及其制备方法

摘要

本发明公开了一种新的普拉洛芬滴眼液及其制备方法。本发明所述的新普拉洛芬滴眼液的制备方法为：普拉洛芬和相关辅料溶解于水中后，将溶胀了玻璃酸钠的水溶液加入到药液中，搅拌均匀，加水至足量，过滤、分装，即得。本发明提供了一种新的普拉洛芬滴眼液及其制备方法，基本克服了现有普拉洛芬滴眼液的缺陷，玻璃酸钠通过物理增稠和保湿润滑作用，延长了药物在眼表的停留时间，药物不易流入口和鼻腔中，一是减少了药物的流失，二是克服了普拉洛芬滴眼液的苦味，提高了病人的依从性，保证了其临床疗效。

说明书

技术领域

本发明涉及医药技术领域，公开了一种新的普拉洛芬滴眼液及其制备方法。

背景技术

普拉洛芬，化学名为：2-(5H-[1]苯并吡喃[2，3-b]吡啶-7-基)丙酸，结构式如下：

前列腺素对多种组织具有广泛的局部作用，特别是在炎症反应发生时可在多种动物和人体发现，是炎症反应中比较重要的一类物质。眼的物理化学创伤、手术、前房穿刺、激光照射以及刺激三叉神经均导致眼组织合成和释放前列腺素，产生缩瞳、结膜和血管扩张、房水蛋白含量增加以及眼压升高。糖皮质激素是控制外眼和眼前段的非感染性炎症和白内障术后炎症反应的有效药物，但眼部使用糖皮质激素可引起许多严重不良反应，如青光眼、白内障和继发性细菌、病毒或霉菌感染。因此，开发出一种既对炎症反应有良好疗效又没有严重不良反应的药物，成为控制炎症反应市场上的迫切需求。

普拉洛芬滴眼液是丙酸类非类固醇抗炎药物普拉洛芬的滴眼剂，质量浓度为0.1％；其作用机制为主要抑制环氧合酶(COX)活性，阻断二十碳四烯酸衍生物的合成，抑制前列腺素的合成，缓解炎症反应，属于非甾体类抗炎药的一种。普拉洛芬滴眼液滴眼后30分钟，药物能较好流入并分布到多数眼组织，其中以结膜、角膜浓度最高，其次为巩膜、眼肌、房水、虹膜和睫状体。它的消炎作用强于阿司匹林和布洛芬等。

普拉洛芬滴眼液控制白内障摘出和后房型人工晶状体植入术后及非感染性眼前段炎症的疗效和安全性，采用临床多中心随机对照试验，试验组和对照组分别滴用0.1％普拉洛芬滴眼液和0.03％欧可芬滴眼液，每日4次，观察2周。结果：试验组和对照组治疗有效率相比，白内障术后分别为93.6％和90.0％，眼前段炎症分别为83.3％和88.9％。试验组不良反应发生率明显低于对照组。结论：普拉洛芬滴眼液是控制白内障术后和非感染性眼前段炎症的有效和安全的药物。

国内普拉洛芬滴眼液已上市，但未见加玻璃酸钠的普拉洛芬滴眼液的报道。

本发明提供了一种新的普拉洛芬滴眼液及其制备方法，基本克服了现有普拉洛芬滴眼液的缺陷，玻璃酸钠通过物理增稠和保湿润滑作用，延长了药物在眼表的停留时间，药物不易流入口和鼻腔中，一是减少了药物的流失，二是克服了普拉洛芬滴眼液的苦味，提高了病人的依从性，保证了其临床疗效。

发明目的

本发明是为克服现有普拉洛芬滴眼液的缺陷，而提供了一种新的普拉洛芬滴眼液及其制备方法，通过玻璃酸钠的物理增稠和保湿润滑作用，延长了药物在眼表的停留时间，而且药物不易流入口和鼻腔中，减少了药物的流失，并避免了普拉洛芬滴眼液的苦味，提高了病人的依从性，保证了其临床疗效。

发明内容

本发明提供了一种新的普拉洛芬滴眼液及其制备方法。

本发明所述的新普拉洛芬滴眼液的制备方法为：取规定量的普拉洛芬和相关辅料溶解于水中，将溶胀了玻璃酸钠的水溶液加入到药液中，搅拌均匀，回水至足量，过滤、分装，孥得。

本发明提供的新的普拉洛芬滴眼液的主要配方如下：

普拉洛芬和玻璃酸钠的重量体积百分比为：普拉洛芬0.04-10.0％，玻璃酸钠为0.01-10.0％。

新的普拉洛芬滴眼液质量稳定，室温条件下避光储存24个月后，外观、pH值、不溶性微粒、含量、分降解产物等观察指标均无明显变化，说明产品在室温条件下储存是稳定可靠的。

具体实施方式

下面通过实例进一步阐述本发明，但并不限止本发明。

实施例一：

处方：

普拉洛芬                            1g

玻璃酸钠                            1g

相关辅料                            适量

注射用水                    加至    1000ml

制法：

取普拉洛芬和相关辅料分别溶解于适量的注射用水中。

取处方的玻璃酸钠于注射用水中，在60-70℃条件下不断搅拌，使其充分溶胀，煮沸，并用微孔滤膜趁热过滤。

将过滤好的玻璃酸钠溶液缓缓加入普拉洛芬溶液中，边加边搅拌均匀，添加注射用水至足量，过滤，得澄清溶液，分装，质量检测，即成。

实施例二：

处方：

普拉洛芬                            1g

玻璃酸钠                            1g

硼酸                                15g

相关辅料                            适量

注射用水                    加至    1000ml

制法：

取普拉洛芬、硼酸和相关辅料分别溶解于适量的注射用水中。

取处方的玻璃酸钠于注射用水中，在60-70℃条件下不断搅拌，使其充分溶胀，煮沸，并用微孔滤膜趁热过滤。

将过滤好的玻璃酸钠溶液缓缓加入普拉洛芬溶液中，边加边搅拌均匀，添加注射用水至足量，过滤，得澄清溶液，分装，质量检测，即成。

实施例三：

处方：

普拉洛芬                            1g

玻璃酸钠                            2g

硼酸                                15g

相关辅料                            适量

注射用水                    加至    1000ml

制法：

取普拉洛芬、硼酸和相关辅料分别溶解于适量的注射用水中。

取处方的玻璃酸钠于注射用水中，在60-70℃条件下不断搅拌，使其充分溶胀，煮沸，并用微孔滤膜趁热过滤。

将过滤好的玻璃酸钠溶液缓缓加入普拉洛芬溶液中，边加边搅拌均匀，添加注射用水至足量，过滤，得澄清溶液，分装，质量检测，即成。