维生素D类似物,包含所述类似物的组合物及其用途

摘要

本发明提供了式I化合物及其前药以及立体异构体形式，其中：R1和R2可以相同或不同，表示卤素、(C1－C6)烃基，其任选地被一或两个羟基或一个或多个氟原子取代，或者，R1和R2与它们共同连接的碳原子一起形成(C3－C6)碳环，或者，R1和R2其中之一与R3合在一起形成一个直连键，从而构成一个三键，或者，R1和R2均表示氢；当R3没有与R1和R2其中之一形成直连键时，其表示氢或(C1－C6)烃基；X表示(E)－乙烯、(Z)－乙烯、亚乙炔基或一个键；Y和Z独立地表示氢或甲基；C16和C17之间的键用虚线表示，表明所述的键可以是单键也可以是双键，在单键的情况下环取代的投影是β；A表示羟基、氟或氢；B表示CH2或H2；3位的构型与天然维生素D3具有相同的构型(正常)，或3位的构型与天然维生素D3相反(表)；条件是当X表示(E)－乙烯或(Z)－乙烯时，R1和R2其中之一与R3一起不能形成直连键以构成三键；进一步的条件是当X表示一个键时，R1和R2不为氢；进一步的条件是式I化合物不为3(S)－羟基－9，10－断胆甾－5(Z)，7(E)，10(19)，22(E)，24－五烯；还提供了它们用于治疗的用途以及在制备药物中的用途。