小儿退热中药巴布剂贴布及其制备方法

摘要

本发明公开了一种小儿退热中药巴布剂贴布及其制备方法。一种小儿退热中药巴布剂贴布，包括药物，透皮促渗剂及水凝胶巴布剂贴布基质，药物中原药的组成及份数为：石膏10～60，知母10～15，栀子10～20，葛根10～15，全蝎5～10；上述药物、透皮促渗剂及水凝胶巴布剂贴布基质的重量百分含量为：药物12－40％，透皮促渗剂1－8％，水凝胶巴布剂贴布基质55－80％。与现有的小儿退热药相比，本发明具有使用方便、舒适，为儿童所乐意接受；贴敷方便，不拔体毛，无刺激过敏现象，可反复在身体各处贴敷。由于凝胶贴布为高含水，故药物透皮效果好，退热迅速，经统计，有效率可达95％以上。

说明书

技术领域

本发明属于医药技术领域，特别涉及一种小儿退热中药巴布剂贴布及其制备方法。

背景技术

现在市场上儿童退热药品很多，但是大多数为口服的抗生素及糖皮质激素类退热西药或针剂，往往为儿童所难以接受，尤其是一般性的儿童不明发烧，如消化道功能紊乱引起的功能性发热，病毒性上呼吸道感染等并不需注射退热针剂。

白虎汤出自张仲景的《伤寒杂病论》，其主要成分是由石膏、知母、甘草、粳米组成。能清气分高热、泻胃火，适用于高热、烦渴引饮、大汗出、脉洪大等症。白虎汤中加减数味中药，可得到不同功效的方剂。巴布剂贴布是药物与适宜的亲水性基质混匀涂布于无纺布上制成的外用制剂，其载药量大，保水，保湿，透气性好，对皮肤粘着性好，无致敏、刺激性。将白虎汤有效成分制成巴布剂贴布型产品未见文献报道。

发明内容

本发明的目的之一是提供一种使用方便、舒适，为儿童所乐意接受的小儿退热中药巴布剂贴布，即以贴剂形式的小儿退热药物，发挥白虎汤中药方剂与巴布剂贴布的优点。

本发明的另一目的是提供上述小儿退热中药巴布剂贴布的制备方法。

本发明的技术方案如下：

一种小儿退热中药巴布剂贴布，包括药物，透皮促渗剂及水凝胶巴布剂贴布基质，药物中原药的组成及份数为：

石膏10～60                 知母10～15

栀子10～20                 葛根10～15

全蝎5～10

实验证明，石膏、知母煎液对伤寒、副伤寒混合菌苗致热家兔体温有降低作用，不含石膏的白虎汤均未见有退热作用；临床使用生栀子治疗高热病，临床效果良好；经药理实验证明，葛根的解热作用与阿司匹林相似(见刘圣，陈礼明，清热中药现代药理与临床，安徽科技出版社)。

上述药物、透皮促渗剂及水凝胶巴布剂贴布基质的重量百分含量为：

药物                       12-40％

透皮促渗剂                 1-8％

水凝胶巴布剂贴布基质       55-80％

透皮促渗剂选用薄荷醇和丙二醇双组分，薄荷醇与丙二醇的重量比为：1～3∶2～6。

水凝胶巴布剂贴布基质由亲水性粘着基质、交联剂、交联调节剂、保湿剂、水组成，其含水量40％～65％，亲水性粘着基质选自聚丙烯酸、聚丙烯酸钠、聚丙烯酸钾、聚丙烯酸铵、缩甲基纤维素钠、聚乙烯醇、明胶；交联剂选自氢氧化铝、氧化铝、醋酸铝、硫酸铝钾、甘氨酸铝；交联调节剂选自柠檬酸、羟基丁二酸、乳酸、酒石酸；保湿剂选自甘油、丙二醇、山梨醇。

一种小儿退热中药巴布剂贴布的制备方法，包括以下步骤：

(1)将生石膏10～60份，知母10～15份，栀子10～20份，葛根10～15份，全蝎5～10，加水400-700份，经水煎醇沉浓缩至30～80份浸膏；

(2)将亲水性粘着性基质、交联剂、交联调节剂、保湿剂加水溶解搅拌均匀；

(3)将药物浸膏、促渗剂加入到亲水性巴布剂贴布基质中搅拌均匀，药物浸膏、透皮促渗剂及水凝胶巴布剂贴布基质的重量百分含量依次为12-40％、1-8％、55-80％；

(4)脱气、涂于背衬、覆膜、干燥、切片即可。

小儿退热中药巴布剂贴布所用的高含水的水凝胶巴布剂贴布基质组成含量可以如下：

    相    组分质量百分比％(w/w)    A相    B相    C相    D相    聚丙烯酸    去离子水    30％聚丙烯酸钠溶液    聚丙烯酸钠粉    丙三醇    羟基丁二酸    甘氨酸铝粉末    去离子水    1.0～5.0    30～70    5～30    2～8    10～40    1～8    1～8    2～10

巴布剂贴布基质的制备方法为：

a.制备A相溶液：将聚丙烯酸分散于去离子水中，搅拌5分钟；

b.制备B相溶液：将聚丙烯酸钠分散于去离子水中，配制成30％溶液；

c.制备C相溶液：将聚丙烯酸钠在搅拌下加至丙三醇中；

d.制备D相溶液：将羟基丁二酸、甘氨酸铝粉末与水相混合形成透明液体；

e.将B相、C相混合，再加入D相；

f.将A相加入B、C、D的混合物中摊涂。

用法用量：可将小儿退热中药贴布，贴敷于小儿腋下或大腿内侧及颈后大椎穴处，1～2贴/日，在使用过程中，可以一处揭起，又贴敷于另处，而不会失去粘性。

贮藏：密闭，置阴凉处保存。

与现有的小儿退热药相比，本发明具有以下优点：

(1)使用方便、舒适，为儿童所乐意接受；

(2)贴敷方便，不拔体毛，无刺激过敏现象，可反复在身体各处贴敷。由于凝胶贴布为高含水，故药物透皮效果好，退热迅速，经统计，有效率可达95％以上。

(3)本小儿退热中药贴剂，使用了优选的促渗剂，促渗剂里又含有清凉剂，起效快，小儿易接受，无痛苦，贮存方便，可为家庭常备药物。

(4)本发明小儿退热中药巴布剂贴布，其药物配方是在古方退热效方白虎汤的基础上经过正交实验筛选出的最佳配方，促渗剂亦是经透皮吸收试验定出的二组分促渗系统。这样配制的退热贴剂，可以避免药物的首过效应，减少肝肾因药物代谢而引起的损害，减少服药引起的肠胃不适。药物为中药复方组成、无耐药性之虑，并且成本低易普及，因而有较大使用前景。

具体实施方法

实施例1

(1)称取石膏55g、知母15g、栀子20g、葛根15g、全蝎5g、共110g，加入600g水，依照常规的水煎醇沉法进行浓缩，浓缩为浸膏40g左右；

(2)配制二组分促渗透皮吸收剂，薄荷醇与丙二醇的重量比为2∶5；

(3)按下表配制高含水的水凝胶巴布贴配方以及配置步骤，逐步配制成巴布贴基质，

    相  组分质量(g)    A相    B相    C相    D相  聚丙烯酸  去离子水  30％聚丙烯酸钠溶液  聚丙烯酸钠粉  丙三醇  羟基丁二酸  甘氨酸铝粉末  去离子水    3    35    20    5    20    5    4    8

按顺序，将A相与B相混合，在低速搅拌中迅速加入C相，均匀后再加入D相；

(4)将30g药物浸膏、5g促渗剂加入到80g亲水性巴布剂贴布基质中搅拌5分钟，摊涂于衬布上；

(5)凝固后切割为20片贴布，每片约6cm×12cm大小，加护膜、护袋、消毒、阴凉保存。