包合活性组分改进的维U颠茄铝胶囊Ⅱ

摘要

本发明属于医药技术领域，具体涉及对改进的维U颠茄铝胶囊II(斯达舒)的活性组分进行包合，将维U颠茄铝胶囊II的活性组分，分别优选适宜的包合材料，本发明优选环糊精，包合方法本发明优选研磨法；心料(活性组分)与包材(包合材料)比例可选择1∶1－1∶5；经优选，选择心料：包材为1∶1－1∶2.5；研磨时间优选20－30分种；包材加水的比例为1∶2－1∶5；本发明对维U颠茄铝胶囊II的活性组分的分别包合减少了光、热、氧气及水解对活性组分的影响，稳定性提高，保存期延长，消除了异味；由于本发明所使用的包合材料具有亲水羟基，而使治疗作用的活性组分在胃内的溶解度与溶出速度得到提高。

说明书

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及对改进的维U颠茄铝胶囊II的活性组分进行包合，国际专利分类号：A61K 9/00。

背景技术

目前市场上畅销的维U颠茄铝胶囊II(斯达舒)主要是由维生素U、氢氧化铝、颠茄提取物等组成。

现有的维U颠茄铝胶囊II的配方：

维生素U                         50克

氢氧化铝                        140克

颠茄提取物                      10克

辅料                            适量

制成                            1000粒。

维生素U是一种含硫α-氨基酸，有特殊气味，味苦咸；遇光或长期露置空气中，性能不稳定，光、热和水分均能促使其分解并产生特臭。这包括其自身水分及配方中其它组分的水分，如颠茄提取物。

氢氧化铝实质为干燥氢氧化铝凝胶，水分、水分蒸发速度、成型压力均可影响到需要溶散、溶出时的速度及制酸能力，如制胶囊时的充填压力及残留水分。

颠茄提取物干品易于吸收水分，因此，对制剂环境往往要求加以控制。

当前维U颠茄铝胶囊II(斯达舒)的缺欠是具有治疗作用的维生素U、氢氧化铝、颠茄提取物均具有一定的不稳定性，易于受到工艺过程、贮藏过程中的光、热、空气及水解的影响，发生溶散度及溶出度滞后，从而导致生物利用度与药效下降。

发明内容

本发明的目的在于提供一种使用包合技术对维U颠茄铝胶囊II的活性组分实施分别包合，使其原有缺陷得以改善与弥补，而制得的包合活性组分改进的维U颠茄铝胶囊II。

本发明的技术方案是：取维U颠茄铝胶囊II的活性组分，分别优选适宜的包合材料，包合材料可选择去氧胆酸、硫脲、尿素、葡聚糖、沸石、硅酸、纤维素、环糊精。本发明优选环糊精。

环糊精是由淀粉经过环糊精糖基转移酶CGT酶解而得到的α.1.4连接环状低聚糖化合物。其主要成分有6个、7个和8个葡萄糖环合，分别称为α-、β-、γ-环糊精(简写α-、β-、γ-CYD)。在3种环糊精中，以β-环糊精最为常用，它为7个葡萄糖分子以1，4-糖苷键连接而成。筒状结构，内壁空腔为0.6-1nm，由于葡萄糖的羟基分布在筒的两端并在外部，糖苷键氧原子位于筒的中部并在筒内，β-环糊精的两端和外部为亲水性，而筒的内部为疏水性，这种内腔疏水而上下二端开口处亲水的结构，使CYD可以与其它化合物分子形成独特的“超微囊”物质，即单分子囊，这种特性正是包合的基础。

包合方法可选择：共沉法、研磨法、超声波法、冷冻干燥法。根据维U颠茄铝胶囊II的活性组分的特性，本发明优选研磨法。

心料(活性组分)与包材(包合材料)比例可选择1∶1——1∶5；经优选，选择心料∶包材为1∶1——1∶2.5；研磨时间优选20-30分种；包材加水的比例为1∶2——1∶5。

包合过程：在所述维U颠茄铝胶囊II的活性组分配比下，称取包材环糊精，按2-5倍量加入纯水，研均，备用；按配方比例称取一种活性组分加入包材水溶液中，研磨20-30分钟，至成糊状，摊成厚度1.5-2.5cm于盘中，置低温真空干燥；出盘粉碎至60-100目，得干燥包合物。

活性组分分别制得干燥包合物后，充分混合后装入胶囊，即制得改进的维U颠茄铝胶囊II。

本发明的积极效果是：对维U颠茄铝胶囊II的活性组分的分别包合减少了光、热、氧气及水解对活性组分的影响，稳定性提高，保存期延长，消除了异味；由于本发明所使用的包合材料具有亲水羟基，而使治疗作用的活性组分在胃内的溶解度与溶出速度得到提高。

具体实施方式

实施例1：

包合活性组分的改进的维U颠茄铝胶囊II的配方：

维生素U                          50克

氢氧化铝                         140克

颠茄提取物                       10克

β-CYD                           60克

制成                             1000粒。

称取β-CYD 50克，加入纯净水100毫升，研均，备用；

称取维U颠茄铝胶囊II活性组分维生素U 50克，加到β-CYD水溶液中，研磨20分钟，至成糊状；

摊盘，厚度为1.5-2.5cm，40℃低温干燥；

粉碎，过80目筛；

得维生素U干燥包合物；

称取β-CYD 10克，加入纯净水20毫升，研均，备用；

称取维U颠茄铝胶囊II活性组分颠茄提取物10克，加到-CYD水溶液中，研磨20分钟，至成糊状；

摊盘，厚度为1.5-2.5cm，40℃低温干燥；

粉碎过80目筛，得颠茄提取物包合物；

将维生素U包合物干品100克，颠茄提取物包合物干品20克，氢氧化铝140克置旋转混合器内，混匀，装入胶囊，制成1000粒改进的维U颠茄铝胶囊II。

实施例2：

包合活性组分的改进的维U颠茄铝胶囊II的配方：

维生素U                          50克

氢氧化铝                         140克

颠茄提取物                       10克

β-CYD                           90克

制成                             1000粒。

称取β-CYD 75克，加入纯净水150毫升，研均，备用；

称取维U颠茄铝胶囊II活性组分维生素U 50克，加到β-CYD水溶液中，研磨25分钟，至成糊状；

摊盘，厚度为1.5-2.5cm，40℃低温干燥；

粉碎，过80目筛；

得维生素U干燥包合物；

称取β-CYD 15克，加入纯净水30毫升，研均，备用；

称取维U颠茄铝胶囊II活性组分颠茄提取物10克，加到β-CYD水溶液中，研磨25分钟，至成糊状；

摊盘，厚度为1.5-2.5cm，40℃低温干燥；

粉碎过80目筛，得颠茄提取物包合物；

将维生素U包合物干品125克，颠茄提取物包合物干品25克，氢氧化铝140克置旋转混合器内，混匀，装入胶囊，制成1000粒改进的维U颠茄铝胶囊II。

实施例3：

包合活性组分的改进的维U颠茄铝胶囊II的配方：

维生素U                          50克

氢氧化铝                         140克

颠茄提取物                       10克

β-CYD                           120克

制成                             1000粒。

称取β-CYD 100克，加入纯净水150毫升，研均，备用；

称取维U颠茄铝胶囊II活性组分维生素U 50克，加到β-CYD水溶液中，研磨25分钟，至成糊状；

摊盘，厚度为1.5-2.5cm，40℃低温干燥；

粉碎，过80目筛，得维生素U干燥包合物；

称取β-CYD 20克，加入纯净水30毫升，研均，备用；

称取维U颠茄铝胶囊II活性组分颠茄提取物10克，加到β-CYD水溶液中，研磨25分钟，至成糊状；

摊盘，厚度为1.5-2.5cm，40℃低温干燥；

粉碎过80目筛，得颠茄提取物包合物；

将维生素U包合物干品150克，颠茄提取物包合物干品30克，氢氧化铝140克置旋转混合器内，混匀，装入胶囊，制成1000粒改进的维U颠茄铝胶囊II。