一种治疗原发性高血压病的药物及其制备方法

摘要

本发明公开了一种治疗原发性高血压病的药物，它是以中药夏枯草、钩藤、地龙、决明子、黄芩、苦木、莲子心为原料，根据每味中药的不同特性，经过提取，填充胶囊或压片，制得胶囊或片剂。本发明药物具有清肝泄火、平肝息风的功效，主治原发性高血压病，症见眩晕头痛，面红目赤，急躁易怒，口干口苦，便秘溲赤，舌红苔黄，脉弦数等，中医辨证属肝火亢盛证。经药效试验表明，具有显著降低血压的作用，无毒副作用。

说明书

所属技术领域

本发明涉及一种治疗原发性高血压病的药物，具体涉及一种以中草药为原料制备的中成药，本发明还涉及该药物的制备方法。

背景技术

高血压病是一种原因不明的以体循环动脉压升高为主要表现的全身性疾病。临床以头痛、头晕、心悸、失眠、乏力为主要临床表现。晚期病人因心、脑、肾等脏器出现不同程度的损害，可表现出各种不同的临床症状。其患病率随着年龄的增高而增加。

1991年中国高血压抽样普查950356名15岁以上的成人，包括30个省市自治区(不含港、澳)274个抽样人群。发现高血压患病率11.29％，其中确诊高血压(≥160/95mmHg)5.14％，临界高血压(＜160/95mmHg、≥140/90mmHg)6.15％，估计全国约有高血压病人9500万，且以每年350万病例的速度递增，与1979年的7.73％相比，有明显增加趋势。

在高血压病人中，临界高血压所占比例较高。国内对临界高血压随访17年观察预后，发现其中的64.62％发展成确诊高血压，21.53％的病人恢复正常，只有13.85％的临界高血压仍然在临界水平。临界高血压病人的死亡率是正常人的2.35倍，主要死因为脑卒中，发生脑卒中与脑卒中死亡危险性分别为正常人的8.34倍和11.61倍。

现代医学认为高血压有家族遗传史，食盐纳入量多、脂肪摄入量多，长期饮酒，长期精神紧张，吸烟、肥胖者等人群高血压病患病率高。最常见的并发症是脑血管意外，其次是高血压性心脏病心力衰竭，再是肾功能衰竭。西医治疗药物繁多，常用的有利尿剂，血管扩张剂，肾上腺受体阻滞剂，中枢神经和交感神经抑制剂等等。这些药物大多禁忌证及副作用较多，且病人对多种药物易产生耐药性，其中体位性低血压是临床常见的副作用。近年来，中医药治疗高血压病的药物更多地得到开发和研制，但具有显著疗效的为数不多，且随着高血压患病人数的剧增，远远不能满足病人治疗的需要。

发明内容

本发明的目的在于提供一种以中草药为原料制成的能有效治疗高血压病的药物，该药物无毒副作用，服用方便，疗程短，疗效显著。

本发明的另一目的在于提供该药物的制备方法。

本发明提供的用于治疗高血压病的药物，是由下述重量配比的原料制成的药剂：

夏枯草80～150   钩  藤70～120   地  龙70～120   决明子70～120

黄  芩35～80    苦  木30～75    莲子心35～90

上述用于治疗高血压病的药物，可以制成药剂学上所说的多种剂型，如胶囊、片剂或散剂。

上述用于治疗高血压病的药物的制备方法，包括以下步骤：

(1)夏枯草加5～10倍量75～95％乙醇回流提取2～5次，每次1～3小时，合并醇提液，滤过，回收乙醇，减压干燥，得夏枯草提取物；

(2)钩藤、苦木、莲子心粉碎成粗粉，加7～12倍量70～90％乙醇，加热回流提取2～4次，每次1～3小时，合并醇提液，滤过，回收乙醇并浓缩至相对密度1.10～1.15，用稀盐酸调节pH至2～3，静置，滤过，酸水液调至中性，加乙醇使含醇量达75～85％，静置，滤过，醇溶液减压回收乙醇并浓缩至相对密度1.30～1.35，减压干燥，得钩藤等提取物；

(3)黄芩分别用10倍、8倍量水煎煮2次，每次1小时，滤过，滤液合并，加盐酸调pH至1.0～2.0，80℃保温30分钟，滤取沉淀，加少量50％乙醇洗涤后，再用5倍量乙醇洗涤，减压干燥，得黄芩提取物；

(4)地龙、决明子粉碎成粗粒，加8～12倍量水煎煮1～3次，每次1～2小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至相对密度1.10～1.15，加乙醇使含醇量达65～75％，冷藏24～72小时，滤过，滤液回收乙醇并浓缩至相对密度1.10～1.15，再加乙醇使含醇量达75～85％，冷藏24～72小时，滤过，滤液回收乙醇，减压干燥，得地龙等提取物。

(5)将上述各提取物粉碎成细粉，加5～10％的可溶性淀粉，混匀，填充胶囊或压片，制得胶囊或片剂。

本发明的药物具有清肝泄火、平肝息风的功效。主治原发性高血压病，症见眩晕头痛，面红目赤，急躁易怒，口干口苦，便秘溲赤，舌红苔黄，脉弦数等，中医辨证属肝火亢盛证。经药效试验表明，具有显著降低血压的作用，无毒副作用。

下面结合实施例及药效学试验对本发明作进一步说明。

实施例1

(1)取夏枯草1100g，加6倍量90％乙醇回流提取3次，每次1.5小时，合并醇提液，滤过，回收乙醇，减压干燥，得夏枯草提取物；

(2)取钩藤1250g、苦木450g、莲子心400g，粉碎成粗粉，加9倍量80％乙醇，加热回流提取二次，第一次2.5小时，第二次1.5小时，合并醇提液，滤过，回收乙醇并浓缩至相对密度1.10～11.15(50℃)，用稀盐酸调节pH2～3，静置，滤过，酸水液调至中性，加乙醇使含醇量达75％，静置，滤过，醇溶液减压回收乙醇并浓缩至相对密度1.30～11.35(60℃)，减压干燥，得钩藤等提取物；

(3)取黄芩600g，分别用10倍、8倍量水煎煮二次，每次1小时，滤过，滤液合并，加盐酸调pH值1.0～2.0，80℃保温30分钟，滤取沉淀，加少量50％乙醇洗涤后，再用5倍量乙醇洗涤，减压干燥，得黄芩提取物；

(4)取地龙900g、决明子1100g，粉碎成粗粒，加8倍量水煎煮3次，每次1.5小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至相对密度1.10～1.15(50℃)，加乙醇使含醇量达75％，冷藏48小时，滤过，滤液回收乙醇并浓缩至相对密度1.10～1.15(50℃)，再加乙醇使含醇量达80％，冷藏40小时，滤过，滤液回收乙醇，减压干燥，得地龙等提取物。

(5)将上述各提取物粉碎成细粉，加6％的可溶性淀粉，混匀，填充胶囊，制成1000粒，即得本发明的胶囊剂。

实施例2

(1)取夏枯草1200g，加10倍量80％乙醇回流提取3次，每次2小时，合并醇提液，滤过，回收乙醇，减压干燥，得夏枯草提取物；

(2)取钩藤1350g、苦木500g、莲子心500g，粉碎成粗粉，加8倍量90％乙醇，加热回流提取3次，第1次2小时，第2、3次均为1.5小时，合并醇提液，滤过，回收乙醇并浓缩至相对密度1.10～1.15(50℃)，用稀盐酸调节pH2～3，静置，滤过，酸水液调至中性，加乙醇使含醇量达80％，静置，滤过，醇溶液减压回收乙醇并浓缩至相对密度1.30～1.35(60℃)，减压干燥，得钩藤等提取物；

(3)取黄芩分别用10倍、8倍量水煎煮二次，每次1小时，滤过，滤液合并，加盐酸调pH值1.0～2.0，80℃保温30分钟，滤取沉淀，加少量50％乙醇洗涤后，再用5倍量乙醇洗涤，减压干燥，即得黄芩提取物；

(4)取地龙1000g、决明子1100g，粉碎成粗粒，加12倍量水煎煮二次，每次2小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至相对密度1.10～1.15(50℃)，加乙醇使含醇量达70％，冷藏24小时，滤过，滤液回收乙醇并浓缩至相对密度1.10～1.15(50℃)，加乙醇使含醇量达85％，冷藏24小时，滤过，滤液回收乙醇，减压干燥，得地龙等提取物。

(5)将上述各提取物粉碎成细粉，加10％的可溶性淀粉和0.5％的硬脂酸镁，混匀，压片，制成1000片，即得本发明的片剂。

以上实施例仅为了对本发明作进一步的说明，而本发明的范围不受所举实施例的局限。

本发明提供的是一种治疗高血压病的天然药物，为证明其治疗高血压病的效果，发明者使用按上述实施例中提供的方法制备得到的胶囊进行了药效学试验，研究结果如下：

(1)本发明胶囊(大剂量组10.4g/kg、中剂量组5.2g/kg、小剂量组2.6g/kg)能明显降低狗收缩压、舒张压及平均动脉压，降低心率、心输出量、心脏指数、延长左室压力、左室舒张末期压力、左室内压最大上升速率、左室作功指数、总耗氧指数和总外周阻力、左室开始收缩至左室内压上升速率峰值时间，增加每搏输出量、心搏指数、冠脉流量，提示平肝降压胶囊具有显著扩张冠脉血流，降低心肌耗氧量的作用。

(2)本发明胶囊能明显减少自发性高血压大鼠(SHR)和二肾一夹型高血压大鼠(2K1C-RHR)的血压和心率，一般于给药后1w血压开始下降，两种大鼠的最大降压幅度约分别为26.3％及26.4％，大剂量还能延缓停药后血压的回升。

(3)本发明胶囊能明显降低SHR大鼠左心室重/右心室重、心脏重/体重的比例，使左心室和主动脉弓管壁变薄，表明平肝降压胶囊可改善SHR的心脏形态。

(4)本发明胶囊能降低高血压大鼠的血浆肾素活性和血管紧张素II水平，增加肾动脉血流量，具有扩张肾动脉的作用。

(5)本发明胶囊胶囊(大剂量组20.8g/kg、中剂量组10.4g/kg、小剂量组5.2g/kg)能显著降低麻醉大鼠的血压和心率，大剂量组于给药后30min起效，于给药后2h还具有良好的降压作用。

(6)本发明胶囊可抑制MIH小鼠的自发活动，具有明显的镇静作用。

(7)本发明胶囊在高剂量时降压作用、对血流动力学的改善作用、及降低血浆肾素活性和血管紧张素II水平等作用，作用强度均与牛黄降压胶囊组相似，但其起效时间较慢，且能延缓停药后血压的回升。