β－四氢咔啉羧酸及其RGD缀合物,它们的合成及其在医学上的应用

摘要

本发明涉及β－四氢咔啉羧酸的合成及纳米颗粒的制备;涉及液相法逐步接肽得到通式(1)的保护四肽中间体,脱Boc(叔丁氧羰基)后与N－Boc－β－四氢咔啉羧酸缩合,进一步经HF脱保护得到通式(2)的化合物;涉及四氢咔啉羧酸的纳米颗粒和通式(2)的化合物的体外和体内活性,例如涉及它们的抗血小板聚集作用和抗血栓作用。经体内和体外试验证明,本发明的化合物显示了优秀的抗血小板聚集活性,抗细胞粘附作用,以及抗血栓作用。