一种复方决明子滴眼液

摘要

本发明属中药制剂领域,特别涉及一种治疗白内障的滴眼液,其特点是:含有下列组份(重量比):决明子(70－100)∶当归(40－60)∶生石决明(50－80)∶木贼(40－60)∶苍术(40－80)∶昆布(40－80)∶谷精草(40－80)∶何首乌(40－80)∶枸杞子(40－60)∶蛇蜕(2－8)∶密蒙花(20－60)∶威灵仙(40－80)∶羌活(40－80)∶白蒺藜(40－80)∶黄精(40－80)∶海藻(40－80)∶蝉蜕(40－80)。

说明书

本发明属中药制剂领域，特别涉及一种治疗白内障的中药制剂。

白内障是眼科一种常见的老年性眼病。目前国内外多采用手术治疗。这种方法等待时间长，少则1-2年左右，多则乃至十几年方能成熟，在未成熟期期间患者的视力逐年进行性减退，只有白内障完全成熟(晶体完全混浊)即视力只有感光时方能进行手术，部分患者因各种主客观原因术后视力往往较差，部分特殊病人又属禁忌，还需要置入人工晶体或戴强度凸面镜以增强视力，因而在治疗方法上仍存在一些误区。近年来，市场上出现一些日本进口和国产的西药滴眼液，用以治疗白内障，经患者使用后，多数认为效果不明显。

本发明的目的在于提供一种对各类白内障均有疗效，可使大部分初发性白内障和未成熟性白内障患者的晶体混浊明显减轻，无任何毒副作用的复方决明子滴眼液。

本发明的技术解决方案可依如下方式实现：

一种复方决明子滴眼液，其特点是：含有下列组份(重量比)：决明子 70-100∶当归   40-60∶生石决明 50-80∶木贼   40-60 ∶苍术   40-80∶昆布     40-80∶谷精草 40-80 ∶何首乌 40-80∶枸杞子   40-60∶蛇蜕   2-8   ∶密蒙花 20-60∶威灵仙   40-80∶羌活   40-80 ∶白蒺藜 40-80∶黄精     40-80∶海藻   40-80 ∶蝉蜕   40-80。

本发明对各类白内障均有疗效，可使大部分初发性白内障和未成熟性白内障患者的晶体混浊明显减轻，视力明显增强，从而，避免了西医手术治疗。

复方决明子滴眼液眼刺激性试验

本试验按照《新药临床前研究指导原则》中有关《粘膜用药的毒性试验》要求进行。

一、目的：观察动物眼睛接触受试物后所产生的刺激反应情况和恢复情况。

二、动物及材料：

动物：家兔，新西兰大耳白，体重2-3kg，普通级，雄、雌兼用(解放军206医院动物室提供)

三、试验方法：

采用同体自身对照，每组用家兔5只，共分3组。用药前先观察并记录角膜，虹膜及结膜情况，已有病变或炎症者，剔除不用。然后将受试物0.1ml滴入左侧眼结膜囊内，右侧眼用生理盐水作为对照，给受试物后使眼睛被动闭合8-10秒。观察给受试物后6、24、48、72小时至七天眼的局部反应情况，按规定的评分标准对角膜、虹膜及结膜分别进行评分。算出平均分值，并与同一动物的对照眼进行比较。

四、试验结果及评价

表1、家兔眼刺激反应评分结果(3组平均值)时间 左侧眼(受试物)分值 X-    右侧眼(对照组)分值 X-

 角膜   虹膜   结膜 ∑    角膜   虹膜   结膜 ∑6h   0      0      1    1     0      0      0    024h  0      0      0    0     0      0      0    048h  0      0      0    0     0      0      0    072h  0      0      0    0     0      0      0    07d   0      0      0    0     0      0      0    0结果表明：

将受试物滴入家兔左眼后，5小时检查时有一只眼结膜轻度充血，角膜、虹膜检查均正常；24小时检查时，该眼结膜充血已恢复。其余备观察时间角膜、虹膜、结膜均正常。按规定的评分标准，受试物平均分值小于3.9，故复方决明子滴眼液，对眼无刺激性。

表2、家兔多次眼刺激性试验反应评分表(3组平均值)时间左侧眼(受试物)分值 X-    右侧眼(对照组)分值 X-

角膜   虹膜   结膜 ∑    角膜   虹膜   结膜 ∑1d  0      0      1    1     0      0      0    02d  0      0      0    0     0      0      0    03d  0      0      0    0     0      0      0    04d  0      0      0    0     0      0      0    05d  0      0      0    0     0      0      0    06d  0      0      0    0     0      0      0    07d  0      0      0    0     0      0      0    0

结果表明：受试组停药后第一天时，有一只眼结膜软体充血，角膜、虹膜均正常，第2天时该眼结膜充血已恢复，其余各观察时间角膜、虹膜、结膜均正常，对照组各检查时间角膜、虹膜、结膜均正常，按规定的评分标准，受试物平均分值小于3.9，表明复方决明子滴眼液多次用药对眼无刺激性。

实施例1：本药剂含有下列组份(单位：克)决明子  82    当归   55  生石决明  69木贼    55    苍术   62  昆布      69谷精草  55    何首乌 65  枸杞子    55蛇蜕    6     密蒙花 41  威灵仙    62羌活    62    白蒺藜 55  黄精      69海藻    69    蝉蜕   69。制成    1000ml制备工艺：

按上述重量，取整理、炮制好的药材，投入提取罐中，加水浸泡1小时，加热煎煮三次，时间分别为2、1、1小时，合并煎液，过滤，浓缩至1ml相当于原生药1克左右，放冷，在搅拌下加乙醇，使含醇量达60％充分搅拌，静置24小时取上清液，过滤，回收乙醇，浓缩至相当于原生药2克，放冷，再次在搅拌下加入乙醇，使含醇量达75％，搅匀，静置，过滤，加40％NaOH液，调pH值为8，冷藏静置48小时，滤过，回收乙醇，浓缩至无乙醇味，加适量蒸馏水稀释，冷藏静置24小时，滤过，加氯化钠8克，羟丙纤维素适量，对羟基苯甲酸乙酯0.5克，最后加蒸馏水至全量，调pH值为6.5-7.5，用微孔滤膜滤过至澄明、灭菌，无菌分装于5ml瓶(应洗三遍检查合格后干燥，用钴60照射灭菌)中，扣盖，灯检，质检合格后包装即得。

实施例2：

本药剂含有下列组份(单位：克)决明子  80    当归   55    生石决明    60木贼    50    苍术   55    昆布        54谷精草  57    何首乌 60    枸杞子     50蛇蜕    4     密蒙花 30    威灵仙     50羌活    55    白蒺藜 55    黄精       50海藻    60    蝉蜕   65