法律状态公告日
法律状态信息
法律状态
2003-10-29
专利权的终止未缴年费专利权终止
专利权的终止未缴年费专利权终止
2002-06-12
授权
授权
1999-02-03
公开
公开
1999-01-13
实质审查请求的生效
实质审查请求的生效
本发明为治疗阴道炎的药物,特别涉及一种双唑星栓及双唑星软膏。
目前治疗阴道炎的药物很多,其中以“双唑泰栓”和“双唑泰膏”较为突出。上述两种药物分别由甲硝唑、克霉唑和醋酸氯已定及栓剂基质和膏剂基质组成,由于醋酸氯已定的毒性较高,相应加入剂量较小,因此,对细菌性阴道炎及混合感染性阴道炎疗效不理想。
本发明的目的在于提供一种可治疗细菌性、霉菌性、滴虫性阴道炎并可提高细菌性阴道炎及混合感染性阴道炎疗效的双唑星栓及双唑星软膏。
本发明是这样实现的:
它由甲硝唑100-300克、克霉唑100-300克、喹喏酮类抗菌药80-240克分别加余量栓剂基质组成双唑星栓和余量膏剂基质组成双唑星软膏。
上述的双唑星栓,所说的栓剂基质由水溶性的聚乙二醇和丙二醇组成,以提高熔点,防止栓剂熔化,便于运输和贮存,并更充分地发挥药效。
上述的双唑星栓,所说的聚乙二醇由聚乙二醇60001165-1500克、聚乙二醇1500 1000-1145克组成。
本发明的优点是:由于喹喏酮类抗菌药的毒性低,因此可增加剂量,从而提高对细菌性阴道炎及混合感染性阴道炎的疗效。
下面提供本发明的实施例:
实施例1:
取甲硝唑 100克
克霉唑 100克
乳酸环丙沙星 80克
聚乙二醇6000 1165克
聚乙二醇1500 1000克
丙二醇 5克
全量 2500克
实施例2:
取甲硝唑 300克
克霉唑 300克
乳酸环丙沙星 240克
聚乙二醇6000 1500克
聚乙二醇1500 1145克
丙二醇 15克
全量 3500克
实施例3:
取甲硝唑 200克
克霉唑 200克
乳酸环丙沙星 160克
聚乙二醇6000 1430克
聚乙二醇1500 1000克
丙二醇 10克
全量 3000克
制备过程如下:
1、将甲硝唑、克霉唑、乳酸环丙沙星,分别粉碎、过100-120目筛,备用;
2、将聚乙二醇6000加热至60-70℃,全溶后,将过筛的克霉唑、甲硝唑加入其中,搅拌均匀,备用;
3、将聚乙二醇1500加热至50-60℃,全溶后,将过筛后的乳酸环丙沙星加入其中,搅拌均匀,备用;
4、将聚乙二醇6000药液加入聚乙二醇1500药液中,搅拌均匀,温度保持在60-70℃,过100目筛,放置1-2小时;
5、灌装,0-5℃冷却20分钟后,开模取药。
6、包装即得。
实施例4:
栓剂基质采用半合成或天然脂肪酸酯,甲硝唑、克霉唑、乳酸环丙沙星的剂量同实施例1-4,脂肪酸酯的加入量为2000克。
实施例5:脂肪酸酯的加入量为4000克,其它同实施例4。
实施例6:脂肪酸酯的加入量为3000克,其它同上。
实施例7:
取甲硝唑 100克
克霉唑 300克
乳酸环丙沙星 80克
或 甲硝唑 300克
克霉唑 100克
乳酸环丙沙星 240克
或 甲硝唑 200克
克霉唑 200克
乳酸环丙沙星 160克
及 甘油 占辅料重量的70-80%
明胶 占辅料重量的10-20%
水 少量
(膏剂基质的总量为2000克-3000克,该实施例中为2500克)制得双唑星软膏。
实施例8:
取甲硝唑 100克
克霉唑 300克
乳酸环丙沙星 80克
或 甲硝唑 300克
克霉唑 100克
乳酸环丙沙星 240克
或 甲硝唑 200克
克霉唑 200克
乳酸环丙沙星 160克
及 乙二醇单硬脂肪酸酯 适量
二甲基硅油 适量制得总量为2500或3000或3500克的软膏。
实施例9:
取甲硝唑 100克
克霉唑 300克
乳酸环丙沙星 80克
或 甲硝唑 300克
克霉唑 100克
乳酸环丙沙星 240克或 甲硝唑 200克
克霉唑 200克
乳酸环丙沙星 160克
及 乙二醇月桂酸酯 适量
甘油酸三松香桂酸酯 适量制得总量为2500克或3000克克3500克的双唑星软膏。
实施例10:
取甲硝唑 100克
克霉唑 300克
乳酸环丙沙星 80克
或 甲硝唑 300克
克霉唑 100克
乳酸环丙沙星 240克或 甲硝唑 200克
克霉唑 200克
乳酸环丙沙星 160克及 聚乙二醇 占辅料重量的85-95%
水 占辅料重量的5-10%制得总量为2500克或3000克或3500克的双唑星软膏。
实施例11:
用氧氟沙星取代乳酸环丙沙星,其它同以上实施例。
机译: 替代3-ARYL-10,11-DIHYDRO-4,10-METHOOPYRAZOLOLO [4,3-c] [1,5]苯并唑星-4(1H)碳酸和获得3的方法DIGHYDRO-4,10-甲基吡唑[4,3-s] [1,5]苯并唑星-4(1H)碳酸及其制备方法
机译: 含有杀真菌剂的化合物,包括杀真菌剂和西溴康那唑,吡拉比丝比那,三氟仑唑,苯并噻唑,卡波普米达,福赛泰-a1,乙丙沙星,四康唑或唑沙米达的特定成分;用于保护植物免受真菌感染;以及这类化合物的制备方法。 (分项申请2599-06)
机译: 用作炸药的高能活性物质包括5,5'-双四唑-1,1'-二醇,5,5'-双四唑-1,2'-二醇或5,5'的二羟基铵盐或二铵盐-双四唑-2,2'-二醇或这些盐中至少两种的混合物