有效地及高对映选择性地制备对映体纯环戊烷-β-氨基酸的新方法

摘要

本发明的制备对映体纯的通式(I)环戊烷-β-氨基酸(其中A和D的意义在说明书中给出)方法的特征在于，间二羧酸酐首先通过不对称醇解法用烯丙醇在以对映体纯形式出现的手性胺碱存在下，在惰性溶剂中，通过中间对映体纯盐阶段，转化为对映体纯的二羧酸单酯，在下一步骤中，这些二羧酸单酯通过与叠氮化物反应，在Curtius重排的意义上中间转化为相应的酸性叠氮化物，随后转化为相应重排的异氰酸酯，然后使异氰酸酯与烯内醇反应，产生通式(Ⅶ)化合物，最后分裂脲烷和酯的功能获得通式(I)环戊烷-β-氨基酸。