一种以异硫脲盐与对甲基苯磺酸截短侧耳素酯制备泰妙菌素的方法

摘要

本发明涉及一种兽用原料药泰妙菌素的化学合成方法，特别涉及一种以异硫脲盐与对甲基苯磺酸截短侧耳素酯制备泰妙菌素的方法。本发明所述方法包括以溴氯乙烷与二乙胺制备的氨基氯乙烷和硫脲反应制备异硫脲盐，以截短侧耳素和对甲苯磺酰氯反应制备对甲基苯磺酸截短侧耳素酯，后将异硫脲盐加入对甲基苯磺酸截短侧耳素酯，反应液经碱性洗涤、中性洗涤、转相等提取步骤，制得高纯度泰妙菌素。本发明完全避开了受监管的危险中间体二乙氨基乙硫醇，采取较温和的路线制备泰妙菌素，大大降低了产品管控成本，原料易得，从而使得本发明非常适合工业化大生产的应用。