一种一锅法合成盐酸普拉克索关键中间体的方法

摘要

本发明提供了一种一锅法合成盐酸普拉克索关键中间体的方法，现有方法需先将（S）‑2，6‑二氨基‑4,5,6,7‑四氢苯并噻唑酒石酸盐游离、出料后，再将游离碱与丙酸酐进行酰胺化反应得到（S）‑2‑氨基‑6‑丙酰胺基‑4,5,6,7‑四氢苯并噻唑。而且游离碱有较大的水溶性，游离步骤会导致10%以上的损失，酰胺化步骤以四氢呋喃做溶剂，三乙胺做缚酸剂，污染大、成本高、后处理繁琐。基于上述问题，本发明采用在较低温度条件下，用水和乙酸乙酯做溶剂，无机碱作为缚酸剂，在同一体系中一步即完成了游离和酰胺化过程，操作简单、收率高、成本低。