HCV NS3/4A蛋白酶抑制剂中间体及其合成方法、应用

摘要

本发明属于医药技术领域，具体涉及一种HCV NS3/4A蛋白酶抑制剂中间体及其合成方法、应用，其中合成方法包括：以2,3‑二氯‑6‑甲氧基喹喔啉和羟脯氨酸甲酯盐酸盐为初始原料进行反应；以及萃取、干燥、过滤，得到所述(4R)‑4‑[(3‑氯‑7‑甲氧基‑2‑喹喔啉基)氧基]‑L‑脯氨酸甲酯甲烷磺酸；本发明通过选用2,3‑二氯‑6‑甲氧基喹喔啉和羟脯氨酸甲酯盐酸盐做初始原料，结合后续添加的反应物进行反应，最终合成(4R)‑4‑[(3‑氯‑7‑甲氧基‑2‑喹喔啉基)氧基]‑L‑脯氨酸甲酯甲烷磺酸，通过合理设置各原料的组分含量配比，可以有效提高产物纯度和收率；最终产物纯度高达99%，收率可达90%以上，有利于工业化生产。