制备高纯度(R)-4-甲酰基-2,2-二甲基-3-恶唑啉羧酸叔丁酯的方法

摘要

本发明公开了制备高纯度(R)‑4‑甲酰基‑2,2‑二甲基‑3‑恶唑啉羧酸叔丁酯的方法，包括以下步骤：D‑丝氨酸与二氯亚砜在甲醇中反应得到化合物2；化合物2与Boc酸酐在三乙胺下反应得到化合物3；化合物3与2,2‑二甲氧基丙烷在三氟化硼二乙醚下反应得化合物4；化合物4与DIBAL‑H在‑60～‑80℃下进行还原得到粗品，再与亚硫酸钠反应成盐纯化，得到高纯度(R)‑4‑甲酰基‑2,2‑二甲基‑3‑恶唑啉羧酸叔丁酯。本发明利用亚硫酸钠与醛基的性质成盐，成盐得产物纯度可以达到98％，符合工业标准，更利于生产操作。