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一种合成2-溴-4-氟-5-氨基-苯乙酸乙酯的方法

摘要

本发明属于二氢萘啶类化合物中间体制备技术领域,具体涉及一种合成2‑溴‑4‑氟‑5‑氨基苯乙酸乙酯的方法。该方法包括如下步骤:以3‑硝基‑4‑氟苯乙酸为原料,经1)酯化反应制得3‑硝基‑4‑氟苯乙酸酯,2)还原反应得到3‑氨基‑4‑氟苯乙酸酯,3)溴代反应合成2‑溴‑4‑氟‑5‑氨基苯乙酸酯。本发明提供了一条全新的合成2‑溴‑4‑氟‑5‑氨基苯乙酸乙酯的工艺路线,该工艺路线反应条件温和、易于控制,操作简单,利于规模化生产。作为本发明的一个优选方案,在溴代反应这一关键反应中使用微反应器进行溴化,与传统的反应相比,转化完全,选择性高,反应条件温和,可以有效控制多溴代问题,降低了纯化难度。

著录项

  • 公开/公告号CN110845337A

    专利类型发明专利

  • 公开/公告日2020-02-28

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 暨明医药科技(苏州)有限公司;

    申请/专利号CN201911181329.1

  • 发明设计人 陈剑戈;李斌峰;苑可;

    申请日2019-11-27

  • 分类号

  • 代理机构北京精金石知识产权代理有限公司;

  • 代理人刘俊玲

  • 地址 215024 江苏省苏州市工业园区岸芷街8号

  • 入库时间 2023-12-17 05:56:34

法律信息

  • 法律状态公告日

    法律状态信息

    法律状态

  • 2020-03-24

    实质审查的生效 IPC(主分类):C07C201/12 申请日:20191127

    实质审查的生效

  • 2020-02-28

    公开

    公开

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