一种治疗前列腺增生症的百足藤提取物及其用途

摘要

本发明公开了一种治疗前列腺增生症的百足藤提取物及其用途，属于药物提取技术领域。所涉及的百足藤提取物由百足藤作为唯一原料制备而成，可明显减轻前列腺湿重和前列腺指数，使患者血清中的雌二醇和睾丸酮的含量均有下降，进而减轻前列腺增生症程度，使腺体细胞大小趋于一致，且腺体细胞排列整齐，接近正常腺体，从而达到抗前列腺增生症的治疗目的。

说明书

技术领域

本发明属于药物提取技术领域，具体而言，涉及一种治疗前列腺增生症的百足藤提取物及其用途。

背景技术

前列腺增生症是老年男性的常见疾病，发病率随年龄递增。随着老龄社会的到来，前列腺增生症发病数明显增加。我国60～69岁年龄段老年人中重度前列腺增生的患病率约为66％，7O岁以上老年人的患病率则高达70％。因此前列腺增生症已成为中国老年医学研究的重要课题。目前，临床上对前列腺增生的治疗还缺少有效药物。因此，迫切需要寻找高效低毒的治疗前列腺增生的药物。

百足藤是附生藤本，长1-20m。分枝较功，营养枝具棱，常曲折，节间长0.5-1.5cm，节上气生根长1-2cm，贴附于树上；花枝圆柱形，具纵条纹，节间长1-1.5cm，一般没有气生根，多披散或下垂。叶柄长楔形，先端微凹，长达13-15cm，宽1-1.5cm，幼枝上叶柄长2-3cm，宽4mm；叶片披针形，向上渐狭，长3-4cm，宽5-7mm，与叶柄皆具平行纵脉，细脉网结，但极不明显，幼枝上叶片较小，长1-2cm，宽3-4mm。总花序柄腑生和顶生，长约2-3cm；苞片3-5，披针形，长1-5cm，覆瓦状排列或较远离；花序柄细长，长11-13cm，基部有一长1-2cm的线形小苞片；佛焰苞绿色，线状披针形，锐尖，具长尖头；肉穗花序黄绿色，雄蕊黄色，雌蕊淡绿，细圆柱形，长5-6cm，果时伸长可达10cm，具醒；花密，花被片6，黄绿色雄蕊和柱头稍超出花被，花药黄色。浆时成熟时焰色，卵形，长约1cm。目前，尚无文献报道百足藤或其提取物具有抗前列腺增生的生物活性。

发明内容

本发明的目的在于通过对祖传秘方进行深入研究，从而提供一种治疗前列腺增生症的百足藤提取物及其制备工艺和制药用途。

具体地，本发明的目的是采用如下技术方案实现的：

一种治疗前列腺增生症的百足藤提取物，其中所述的百足藤提取物以百足藤为原料提取制备而成。

本发明还提供了一种百足藤提取物的制备方法，采用该方法制备的百足藤提取物可以有效拮抗前列腺增生症等疾病的出现。具体地，本发明的制备方法包括如下步骤：取百足藤原料，加75-85%（v/v）乙醇水溶液浸泡12-48h，然后加热回流提取，过滤，滤液减压回收乙醇至无醇味，剩余液体用酸液调节pH=2.4-2.8，静置，离心，过滤得沉淀，干燥，得百足藤提取物。

优选地，如上所述治疗前列腺增生症的百足藤提取物的制备方法，其中所述的乙醇水溶液的浓度为80%（v/v）。

优选地，如上所述治疗前列腺增生症的百足藤提取物的制备方法，其中所述的浸泡步骤的时间为18-30h。

优选地，如上所述治疗前列腺增生症的百足藤提取物的制备方法，其中所述的加热回流提取步骤的时间为0.8-2h。

进一步优选地，如上所述治疗前列腺增生症的百足藤提取物的制备方法，其中所述的加热回流提取步骤的时间为0.8-1.2h。

优选地，如上所述治疗前列腺增生症的百足藤提取物的制备方法，其中所述的剩余液体用酸液调节pH=2.6，所述的酸液为浓盐酸。

优选地，如上所述治疗前列腺增生症的百足藤提取物的制备方法，其中所述的离心步骤的转速为2500-3500rpm。

需要说明的是，本发明在制备所述百足藤提取物时所采用的百足藤原料选用天南星科植物百足藤Pothos repens (Lour.) Druce [Flagellaria repens Lour]的全草。可以选择晒干的干品，也可以选择新鲜的湿品。

前列腺增生症的关键诱因是雌、雄激素比例的变化，血清中睾丸酮的含量和雌二醇水平对前列腺增生症有重要影响。同时前列腺湿重、前列腺指数及前列腺组织形态也是反映增生程度及确定是否增生的关键指标。本发明人采用小鼠皮下注射丙酸睾酮建立前列腺增生症模型，并采用百足藤提取物进行干预治疗，研究结果显示每天给予一定剂量的百足藤提取物对丙酸睾丸素所致的前列腺增生症具有显著的治疗效果，可明显减轻前列腺湿重和前列腺指数，使小鼠血清中的雌二醇和睾丸酮的含量均有下降，减轻前列腺增生症程度，使腺体细胞大小趋于一致，且腺体细胞排列整齐，接近正常腺体。基于上述研究结果，本发明的另一个目的在于提供一种制药用途，即：上述的百足藤提取物在制备治疗前列腺增生症的药物中的用途。

与现有技术相比，本发明涉及的百足藤提取物由百足藤作为唯一原料制备而成，可明显减轻前列腺湿重和前列腺指数，使患者血清中的雌二醇和睾丸酮的含量均有下降，进而减轻前列腺增生症程度，使腺体细胞大小趋于一致，且腺体细胞排列整齐，接近正常腺体，从而达到抗前列腺增生症的治疗目的。

 

具体实施方式

以下是本发明百足藤提取物的制备实施例和效果试验例，对本发明做进一步说明和解释。需要说明的是，以下实施例在制备所述百足藤提取物时所采用的百足藤原料选用天南星科植物百足藤Pothos repens (Lour.) Druce [Flagellaria repens Lour]的全草。

实施例1 百足藤提取物的制备

将干燥的百足藤原料780g剪成1cm左右的小段，以80%（v/v）乙醇水溶液10L浸泡24h，加热回流提取1h，过滤，滤液减压回收乙醇至无醇味，剩余液体用1mol/L盐酸调pH=2.6左右，放置24h，3000rpm离心，过滤获得沉淀，40℃烤干，即得百足藤提取物干粉。

 

实施例2 百足藤提取物对前列腺增生症模型小鼠的影响试验研究

雄性成年昆明种小鼠，体重为20-24g，小鼠随机分为四组，分别为正常对照组、模型对照组、提取物低剂量组、提取物高剂量组，每组10只。正常对照组皮下注射花生油溶液0.1ml/只，其余各组均皮下注射丙酸睾酮溶液5mg/(kg·d)。2h后，提取物低剂量组、提取物高剂量组分别给予280、560mg/(kg·d)的百足藤提取物（实施例1制备）灌胃，共给药2周。于最后1次给药后的次日经颈总动脉取血，分离血清，测定小鼠血清雌二醇和睾丸酮的含量，比较各组小鼠雌二醇和睾丸酮含量的变化。同时分离前列腺组织，按前列腺湿重/小鼠体重计算前列腺指数，比较各组小鼠列腺湿重和前列腺指数。前列腺以Bouin液固定，常规石蜡包埋。连续切片，HE染色，在光镜下观察其给药前后的结构变化。

百足藤提取物对小鼠前列腺湿重和前列腺指数的影响结果见表1。与正常对照组相比，模型对照组小鼠的前列腺湿重和前列腺指数显著增加，这说明模型复制成功。另外，与模型对照组相比，提取物高、低剂量组小鼠的前列腺湿重和前列腺指数均明显下降(P＜0.01或P＜0.05)。

表1 各组小鼠前列腺湿重和指数比较

组别样本量（只）前列腺湿重（mg)前列腺指数（mg/g)正常对照组10107.0±10.43.02±0.27模型对照组10138.8±11.3^●●3.98±0.39^●●提取物高剂量组10115.3±9.0^★★3.35±0.25^★★提取物低剂量组10120.7±11.6^★3.57±0.33^★

模型对照组与正常对照组比较，^●P＜0.05，^●●P＜0.01；

治疗组与模型对照组比较，^★P＜0.05，^★★P＜0.01。

百足藤提取物对小鼠血清性激素水平的影响结果见表2。与模型对照组相比，提取物高、低剂量组小鼠的血清雌二醇和睾丸酮含量均有显著下降(P＜0.01或P＜0.05)，且呈一定的量效关系。

表2 各组小鼠血清性激素水平变化比较

组别样本量（只）雌二醇（ng/L)睾丸酮（μg/L)正常对照组1022.05±2.412.53±0.63模型对照组1041.12±3.247.70±0.85提取物高剂量组1026.38±2.66^★★3.91±1.07^★★提取物低剂量组1030.49±2.23^★★5.13±1.30^★

与模型对照组比较，^★P＜0.05，^★★P＜0.01。

另外的病理学检查结果显示，模型对照组与正常对照组比较，腺体明显增生，腺体呈锯齿样扩张明显，腺体的大部分呈现乳头状向腔内突出；腺腔不规则，体积增大且质较稀少，细胞核增大，腔内酸性分泌物明显增加；腺上皮细胞核呈卵圆形，可见核仁，腺上皮部分呈高柱状；酸性分泌物增多。提取物低剂量组前列腺较模型组缩小，腺体腺上皮有一部分增生．少量呈现乳头状向腔内突出；上皮为单层柱状或高柱状，腔内分泌物较模型组明显减少；腺上皮细胞胞浆呈透明状。提取物高剂量组的前列腺增生症程度显著减轻，腺体细胞大小趋于一致，且腺体细胞排列整齐，腺体接近正常腺体。