维格列汀中间体(2S)-N-氯乙酰基-2-氰基四氢吡咯的制备方法

摘要

本发明公开了一种维格列汀中间体(2S)-N-氯乙酰基-2-氰基四氢吡咯的制备方法，属于医药技术领域，它是以L-脯氨酸为主要起始原料，与氯乙酰氯发生酰胺化反应生成中间体Ⅰ（2S）-N-氯乙酰基-2-羧酸四氢吡咯，中间体Ⅰ通过羧基的酰胺化得到中间体Ⅱ（2S）-N-氯乙酰基-2-酰胺四氢吡咯，中间体Ⅱ进一步通过酰胺的脱水反应得到（2S）-N-氯乙酰基-2-氰基四氢吡咯。本发明提供的一种维格列汀中间体(2S)-N-氯乙酰基-2-氰基四氢吡咯的制备方法具有合成路线简短、反应条件温和、绿色环保、成本低的优点，适宜于工厂化大规模生产。