治疗马骨关节炎性肿胀的中药透皮剂及其制备方法

摘要

本发明公开了一种治疗马骨关节炎性肿胀的中药透皮剂及其制备方法，所述透皮剂由红花、蒲公英、连翘、地榆、穿山甲、川芎、黄连、柴胡、马钱子制成；将上述原料加水浸泡2小时后，经煎煮、醇提、过滤、纯化及赋形剂组合而成。本纯中药透皮剂取材广泛，成本低廉，安全有效，使用方便，具有止血生肌、消肿散结、促进愈合的功效。

说明书

技术领域

本发明属于中兽药组合物及制备技术，特别涉及的是一种治疗马骨关节炎 性肿胀的中药透皮剂及制备方法。

背景技术

马骨关节炎性肿胀具有发生范围广、发病率高的特点。我国马四肢疾病发 病率为37％，高于世界平均水平14.8％，给马业带来巨大的经济损失。

马骨关节炎性肿胀导致马匹失去骑乘、比赛、使役、种用、观赏等，使大 量年轻马匹被迫淘汰，这也是我国目前没有优秀赛马及骑乘马的原因之一。目 前，我国马骨关节炎性肿胀常用抗生素治疗，多数采取联合用药的方式给以广 谱抗菌素，导致病原菌对抗菌药物的耐药性增强，常常出现治疗周期延长、给 药剂量增加，严重的出现治疗无效以及淘汰情况。联合给药及用药剂量的增大 导致抗菌素残留问题目益严重。

中药具有清热解毒、消肿散结的功效，同时中药也可以增强动物机体免疫 功能，且不易产生耐药性。所以中药治疗马骨关节炎性肿胀是今后的发展趋势。 中药目前普遍通过口服给药或静脉注射给药，对于马骨关节炎性肿胀治疗存在 药效低、治疗效果差的缺点，如果能够将药物直接在肿胀局部给药效果会大大 提高，所以针对局部研究体外给予纯中药透皮制剂是治疗的最佳选择。因此， 如何制备中药透皮剂对于治疗马骨关节炎性肿胀、促进马业的健康发展具有重 要意义。

发明内容

本发明的目的就是针对上述治疗马骨关节炎性肿胀存在的问题，研究开发 一种治疗马骨关节炎性肿胀纯中药透皮剂，达到提高马骨关节炎性肿胀治愈率， 且成本低廉、使用便捷、无毒副作用的目的。为了实现本发明的目的，拟采用 如下技术方案：

本发明的目的是这样实现的：

本发明一方面涉及一种治疗马骨关节炎性肿胀的中药透皮剂，其特征在于 所述透皮剂由以下原料药味：红花20-25重量份，蒲公英10-15重量份，连翘 10-15重量份，地榆5-10重量份，穿山甲10-20重量份，川芎15-20重量份， 黄连15-20重量份，柴胡5-10重量份，马钱子15-20重量份。

在本发明的一个优选实施方式中，所述的原料药不包括额外的中药和／或西 药活性成分。

在本发明的一个优选实施方式中，其特征在于所述的透皮剂还包括药学上 可接受的透皮剂辅料。

在本发明的一个优选实施方式中，其特征在于所述的辅料为氮酮、二甲基 亚砜、三乙醇胺、硬脂酸、液体石蜡、羊毛脂和白凡士林，优选的氮酮、二甲 基亚砜、三乙醇胺、液体石蜡、羊毛脂和白凡士林的体积配比为2∶10∶1∶7∶5∶50， 硬脂酸为透皮剂总重量的10％。

本发明另一方面还涉及上述治疗马骨关节炎性肿胀的中药透皮剂制备方 法，其特征在于包括如下步骤：将配方量的红花、蒲公英、连翘、地榆、穿山 甲、川芎、黄连、柴胡、马钱子混合，将混合物加水1000重量份，浸泡2-5小 时后，煎煮1小时，收集煎煮液，然后加入500重量份水第二次煎煮30分钟， 收集煎煮液，再加入500重量份水第三次煎煮30分钟，收集煎煮液；每次煎煮 的同时冷凝回收蒸馏出的挥发性药物，得回流液；将上述三次煎煮液及回流液 合并，70℃水浴浓缩至150重量份滤过得滤液；滤液加入浓度95％乙醇，使乙醇 浓度达到60％，充分搅拌后得醇沉液，将醇沉液置于4℃冰箱，冷藏24小时， 3000r／min离心5分钟，取上清液70℃水浴，挥发去乙醇后再加入浓度95％乙醇， 使乙醇浓度达到80％，再将醇沉液置于4℃冰箱，冷藏24小时，滤纸滤过得滤 过液，滤过液70℃水浴，挥发去乙醇，滤过液加入蒸馏水至100重量份，使溶 液含生药量为1g／mL，用0.25微米微孔滤膜过滤得滤液，滤液在121℃下蒸汽 灭菌30min得到中药药液；将制备好的中药药液配合氮酮、1，2-丙二醇、二甲 基亚砜、乙酰化单甘油酯、三乙醇胺制作透皮剂，得到中药透皮剂。

在本发明的具体实施方式中，所述的透皮剂的原料药配方为：红花20-25g， 蒲公英10-15g，连翘10-15g，地榆5-10g，穿山甲10-20g，川芎15-20g，黄连 15-20g，柴胡5-10g，马钱子15-20g，将全部红花、蒲公英、连翘、地榆、穿 山甲、川芎、黄连、柴胡、马钱子混合，将混合物加水1000mL，浸泡2-5小时后， 煎煮1小时，收集煎煮液，然后加入500mL水第二次煎煮30分钟，收集煎煮液， 再加入500mL水第三次煎煮30分钟，收集煎煮液；每次煎煮的同时冷凝回收蒸 馏出的回流液，将上述三次煎煮液及回流液合并，70℃水浴浓缩至150mL滤过 得滤液；滤液加入浓度为95％乙醇，使乙醇浓度达到60％，充分搅拌后得醇沉液， 将醇沉液置于4℃冰箱，冷藏24小时，3000r／min离心5分钟，取上清液70℃ 水浴，挥发去乙醇后再加入浓度95％乙醇，使乙醇浓度达到80％，再将醇沉液置 于4℃冰箱，冷藏24小时，滤纸滤过得滤过液，滤过液70℃水浴，挥发去乙醇， 滤过液加入蒸馏水至100mL，使溶液含生药量为1g／mL，用0.25微米微孔滤 膜过滤得滤液，滤液在121℃下蒸汽灭菌30mi n得到中药药液；将制备好的中药 药液配合氮酮、1，2-丙二醇、二甲基亚砜、乙酰化单甘油酯、三乙醇胺制作透 皮剂，得到马骨关节炎性肿胀的中药透皮剂。

本纯中药透皮剂成本低廉、安全有效、无抗药性、使用方便，具有具有止 血生肌、消肿散结、促进愈合的功效。

具体实施方式

下面对本发明实施方案进行详细描述。

一、透皮剂制作

透皮剂的原料药配方为：红花20-25g，蒲公英10-15g，连翘10-15g，地 榆5-10g，穿山甲10-20g，川芎15-20g，黄连15-20g，柴胡5-10g，马钱子15-20g； 将配方量中全部红花、蒲公英、连翘、地榆、穿山甲、川芎、黄连、柴胡、马 钱子混合，将混合物加水1000mL，浸泡2-5小时后，煎煮1小时，收集煎煮液， 然后加入500mL水第二次煎煮30分钟，收集煎煮液，再加入500mL水第三次煎 煮30分钟，收集煎煮液；每次煎煮的同时冷凝回收蒸馏出的回流液，将上述三 次煎煮液及回流液合并，70℃水浴浓缩至150mL滤过得滤液；滤液加入浓度为 95％乙醇，使乙醇浓度达到60％，充分搅拌后得醇沉液，将醇沉液置于4℃冰箱， 冷藏24小时，3000r／min离心5分钟，取上清液70℃水浴，挥发去乙醇后再加 入浓度95％乙醇，使乙醇浓度达到80％，再将醇沉液置于4℃冰箱，冷藏24小时， 滤纸滤过得滤过液，滤过液70℃水浴，挥发去乙醇，滤过液加入蒸馏水至100mL， 使溶液含生药量为1g／mL，用0.25微米微孔滤膜过滤得滤液，滤液在121℃下 蒸汽灭菌30min得到中药药液；将制备好的中药药液配合8mL氮酮、40mL二甲 基亚砜、4mL三乙醇胺、40g硬脂酸、28mL液体石蜡、20mL羊毛脂和200mL 白凡士林制作透皮剂，制作方法为将氮酮、二甲基亚砜、三乙醇胺、液体石蜡、 羊毛脂和白凡士林在60℃水浴锅中加热混匀后加入硬脂酸，使其充分溶解，最 后加入上述100mL中药药液，不停搅拌直至冷却，得到马骨关节炎性肿胀的中 药透皮剂。

二、实验方案

1.材料与方法

1.1患病马的选取

在哈尔滨市肇东地区个人马场中60匹关节肿胀、跛行、压迫痛感明显、屈 曲实验后跛行加重的患病马作为治疗对象。

马骨关节炎性肿胀纯中药透皮剂：实施例1透皮剂。

头孢曲松钠抗生素：市场购买。

2.方法

2.1试验动物与分组

选自哈尔滨市肇东地区个人马场中60匹患病马为本试验的治疗对象，随机 分为两组，每组30匹，中药透皮剂治疗组；头孢曲松钠治疗组。

2.2治疗方案

抗生素治疗组，按公斤体重肌肉注射给予头孢曲松钠，每天两次，连用7 天，中药治疗组每天将中药膏剂涂覆在肿胀局部，每天两次，连用7天。

3.结果

中药与抗生素的治疗效果见下表，中药透皮剂治疗组在7天后，完全治愈 的为18匹，症状改善的为9匹，无效的3匹。而抗生素治疗组完全治愈的为7 匹，有效的为12匹，无效的为11匹。完全治愈的标准是关节肿胀消退、跛行 消失、压迫无痛感、屈曲实验后无跛行症状；症状改善的标准是上述症状有所 改善或部分症状消失；无效的标准是上述症状未改善。表明本中药复方局部涂 覆剂在治疗局部炎性肿胀时，效果明显优于抗生素治疗组。

每方中药组方与抗生素治疗效果统计

4.推广实验

后期对黑龙江地区马匹推广应用该中药组合，反应普遍良好，具有良好临 床应用前景。

以上所述，仅为本发明的具体实施方式，但本发明的保护范围并不局限于 此，任何不经过创造性劳动想到的变化或替换，都应涵盖在本发明的保护范围 之内。因此，本发明的保护范围应该以权利要求书所限定的保护范围为准。